Uprox
Tamsulosin hydrochloride
Uprox - Szczegółowe informacje dla lekarzy
Wskazania do stosowania
Uprox jest wskazany wnych dróg moczowych (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH - Benign Prostatic Hyperplasia).
Lek działa poprzez selektywne wiązanie się z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi α1, szczególnie podtypami α1A i α1D, co prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, łagodząc tym samym objawy BPH.
Dawkowanie i sposób podawania
| Grupa pacjentów | Dawkowanie |
|---|---|
| Dorośli mężczyźni | 1 kapsułka (0,4 mg) raz na dobę |
| Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek | Bez konieczności modyfikacji dawki |
| Pacjenci z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby | Bez konieczności modyfikacji dawki |
| Dzieci i młodzież <18 lat | Nie zaleca się stosowania |
Kapsułkę należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Ważne jest, aby połknąć ją w całości, bez kruszenia czy żucia, co mogłoby zaburzyć powolne uwalnianie substancji czynnej.
Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia nie zostały ustalone.
Warto zapamiętać
- Uprox należy przyjmować raz dziennie po posiłku
- Kapsułkę trzeba połykać w całości, bez rozgryzania czy kruszenia
Przeciwwskazania
Stosowanie leku Uprox jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na tamsulozynę, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy
- Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą
- Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie
- Ciężka niewydolność wątroby
Należy zachować szczególną ostrożność przy kwalifikacji pacjentów do leczenia Uproxem, biorąc pod uwagę powyższe przeciwwskazania.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Ryzyko niedociśnienia: Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora adrenergicznego α1, leczenie Uproxem może spowodować spadek ciśnienia tętniczego. W rzadkich przypadkach może to prowadzić do omdleń. Pacjenci powinni być poinstruowani, aby w razie wystąpienia pierwszych objawów ortostatycznego spadku ciśnienia (zawroty głowy, uczucie osłabienia) niezwłocznie usiedli lub położyli się do czasu ustąpienia objawów.
Diagnostyka różnicowa: Przed rozpoczęciem leczenia Uproxem należy przeprowadzić dokładne badanie pacjenta w celu wykluczenia innych chorób mogących powodować objawy podobne do BPH. Zaleca się wykonanie badania per rectum oraz, w razie potrzeby, oznaczenie poziomu PSA (swoisty antygen sterczowy). Badania te powinny być okresowo powtarzane w trakcie terapii.
Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr < 10 ml/min) należy zachować szczególną ostrożność, gdyż brak jest danych z badań w tej grupie pacjentów.
Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS): U pacjentów przyjmujących lub leczonych w przeszłości tamsulozyną zaobserwowano występowanie IFIS podczas operacji usuwania zaćmy. Zwiększa to ryzyko powikłań śródoperacyjnych. Zaleca się poinformowanie okulistów o stosowaniu tamsulozyny przez pacjenta przed planowanym zabiegiem usunięcia zaćmy. Rozważyć można odstawienie leku na 1-2 tygodnie przed zabiegiem, jednak korzyści z takiego postępowania nie zostały jednoznacznie potwierdzone.
Interakcje lekowe: Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu tamsulozyny z silnymi (np. ketokonazol) lub średnio aktywnymi (np. erytromycyna) inhibitorami CYP3A4. W przypadku silnych inhibitorów CYP3A4 może dojść do znaczącego wzrostu stężenia tamsulozyny w osoczu, szczególnie u pacjentów wolno metabolizujących w zakresie CYP2D6.
Lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Brak istotnych interakcji: Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji tamsulozyny z atenololem, enalaprylem czy teofiliną.
Wpływ na stężenie tamsulozyny: - Cymetydyna: zwiększa stężenie tamsulozyny w osoczu - Furosemid: zmniejsza stężenie tamsulozyny w osoczu - Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol): mogą znacząco zwiększyć ekspozycję na tamsulozynę - Średnio mocne inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna): zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu - Paroksetyna (silny inhibitor CYP2D6): powoduje umiarkowany wzrost stężenia tamsulozyny
Potencjalne interakcje farmakokinetyczne: Diklofenak i warfaryna mogą przyspieszać eliminację tamsulozyny.
Interakcje farmakodynamiczne: Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptora α1-adrenergicznego może nasilać działanie hipotensyjne.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów wolno metabolizujących w zakresie CYP2D6, u których jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może prowadzić do znaczącego wzrostu ekspozycji na tamsulozynę.
Wpływ na ciążę i laktację
Nie dotyczy, ponieważ Uprox jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u mężczyzn.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:
- Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy (często, 1,3%), ból głowy (niezbyt często), omdlenia (rzadko)
- Zaburzenia serca: kołatanie serca (niezbyt często)
- Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne (niezbyt często)
- Zaburzenia układu oddechowego: zapalenie błony śluzowej nosa (niezbyt często)
- Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, biegunka, nudności, wymioty (niezbyt często)
- Zaburzenia skóry: wysypka, świąd, pokrzywka (niezbyt często), obrzęk naczynioruchowy (rzadko), zespół Stevens-Johnsona (bardzo rzadko)
- Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia wytrysku (często), priapizm (bardzo rzadko)
W ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii zgłaszano przypadki śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas operacji zaćmy u pacjentów leczonych tamsulozyną.
Po wprowadzeniu leku do obrotu raportowano również przypadki migotania przedsionków, arytmii, przyspieszenia akcji serca i duszności, jednak ich częstość i związek przyczynowy z tamsulozyną nie zostały jednoznacznie ustalone.
Przedawkowanie
Przedawkowanie tamsulozyny może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Największa przypadkowo podana dawka wynosiła 12 mg, co spowodowało ból głowy, ale nie wymagało hospitalizacji.
W przypadku przedawkowania zaleca się:
- Ułożenie pacjenta w pozycji leżącej
- Monitorowanie ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca
- W razie potrzeby zastosowanie leków zwiększających objętość krwi krążącej lub leków zwężających naczynia krwionośne
- Monitorowanie czynności nerek
- W przypadku spożycia dużych ilości leku: rozważenie prowokowania wymiotów, płukania żołądka, podania węgla aktywowanego i osmotycznych środków przeczyszczających
Należy pamiętać, że dializa prawdopodobnie będzie nieskuteczna ze względu na silne wiązanie tamsulozyny z białkami osocza.
Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Tamsulozyna jest selektywnym i konkurencyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów adrenergicznych α1, szczególnie podtypów α1A i α1D. Prowadzi to do rozkurczu mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, co skutkuje złagodzeniem objawów BPH.
Lek charakteryzuje się powolnym uwalnianiem substancji czynnej, co zapewnia stabilne stężenie terapeutyczne przy dawkowaniu raz na dobę.
Skład
Każda kapsułka Uprox zawiera 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku jako substancję czynną.
Znajomość szczegółowego składu leku jest istotna przy ocenie potencjalnych reakcji alergicznych u pacjentów z nadwrażliwością na określone składniki.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
Alkohol
Wykaz B
Ciąża - nie dotyczy