Uprox - Charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Uprox jest wskazany w leczeniu objawów z dolnych dróg moczowych (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH - Benign Prostatic Hyperplasia).

Lek działa poprzez selektywne wiązanie się z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi α1, szczególnie podtypami α1A i α1D, co prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, łagodząc objawy BPH.

Dawkowanie i sposób podawania

Kapsułkę należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Ważne jest, aby połknąć ją w całości, bez kruszenia czy żucia, co mogłoby zakłócić powolne uwalnianie substancji czynnej.

Uprox nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na tamsulozynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Polekowy obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie
• Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie
• Ciężka niewydolność wątroby

Należy zachować szczególną ostrożność przy kwalifikacji pacjentów do leczenia Uproxem, biorąc pod uwagę powyższe przeciwwskazania.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Wpływ na ciśnienie tętnicze: Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora α1-adrenergicznego, Uprox może powodować spadek ciśnienia tętniczego. W rzadkich przypadkach może to prowadzić do omdleń. Pacjentów należy poinstruować, aby w razie wystąpienia pierwszych objawów ortostatycznego spadku ciśnienia (zawroty głowy, osłabienie) natychmiast usiedli lub położyli się do czasu ustąpienia objawów.

Diagnostyka przed rozpoczęciem leczenia: Przed włączeniem leku należy przeprowadzić dokładne badanie pacjenta w celu wykluczenia innych schorzeń mogących dawać objawy podobne do BPH. Zaleca się wykonanie badania per rectum oraz oznaczenie poziomu PSA (swoisty antygen sterczowy). Badania te powinny być okresowo powtarzane w trakcie terapii.

Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr < 10 ml/min) należy zachować ostrożność ze względu na brak badań w tej grupie.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS): U pacjentów przyjmujących lub leczonych w przeszłości tamsulozyną zaobserwowano występowanie IFIS podczas operacji usuwania zaćmy. Zwiększa to ryzyko powikłań śródoperacyjnych. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia Uproxem u pacjentów z planowaną operacją zaćmy. Rozważyć można odstawienie leku na 1-2 tygodnie przed zabiegiem, choć korzyści z takiego postępowania nie zostały jednoznacznie potwierdzone.

Interakcje lekowe

Uprox wchodzi w interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jego stosowaniu:

• Nie obserwowano istotnych interakcji z atenololem, enalaprylem i teofiliną.
• Cymetydyna zwiększa, a furosemid zmniejsza stężenie tamsulozyny w osoczu, jednak w granicach terapeutycznych.
• Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą znacząco zwiększać ekspozycję na tamsulozynę. U pacjentów wolno metabolizujących w zakresie CYP2D6 nie zaleca się jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4.
• Średnio silne inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna) wymagają ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu z Uproxem.
• Paroksetyna (silny inhibitor CYP2D6) może zwiększać stężenie tamsulozyny, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego.
• Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptora α1-adrenergicznego może nasilać działanie hipotensyjne.

Kluczowe jest monitorowanie pacjentów pod kątem potencjalnych interakcji lekowych i dostosowywanie terapii w razie potrzeby.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy (1,3%), ból głowy, rzadko omdlenia
• Zaburzenia sercowo-naczyniowe: kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zaparcia, biegunka, nudności, wymioty
• Zaburzenia skórne: wysypka, świąd, pokrzywka, rzadko obrzęk naczynioruchowy
• Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia wytrysku, bardzo rzadko priapizm

W ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii zgłaszano również przypadki śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas operacji zaćmy u pacjentów leczonych tamsulozyną.

Przedawkowanie

Przedawkowanie Uproxu może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego. W przypadku znacznego spadku ciśnienia należy:

• Zastosować leczenie podtrzymujące układ sercowo-naczyniowy
• Ułożyć pacjenta w pozycji leżącej
• W razie potrzeby podać leki zwiększające objętość krwi krążącej lub zwężające naczynia krwionośne
• Monitorować czynność nerek i stosować ogólne leczenie wspomagające

Dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna ze względu na silne wiązanie tamsulozyny z białkami osocza. W przypadku niedawnego spożycia dużej ilości leku można rozważyć prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka oraz podanie węgla aktywowanego i osmotycznych środków przeczyszczających.

Właściwości farmakologiczne

Uprox zawiera jako substancję czynną chlorowodorek tamsulozyny w dawce 0,4 mg na kapsułkę. Tamsulozyna jest selektywnym antagonistą postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych, szczególnie podtypów α1A i α1D. Mechanizm działania polega na rozkurczu mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do złagodzenia objawów związanych z BPH.

Lek charakteryzuje się powolnym uwalnianiem substancji czynnej, co zapewnia utrzymanie terapeutycznego stężenia przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki dobowej.

Wnioski

Uprox jest skutecznym lekiem w terapii objawów z dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Jego selektywne działanie na receptory α1-adrenergiczne w gruczole krokowym i cewce moczowej pozwala na złagodzenie objawów BPH przy stosunkowo niewielkim ryzyku działań ogólnoustrojowych. Kluczowe jest jednak uwzględnienie potencjalnych interakcji lekowych oraz monitorowanie pacjentów pod kątem działań niepożądanych, szczególnie w kontekście ryzyka ortostatycznych spadków ciśnienia oraz komplikacji podczas operacji zaćmy.