Unasyn - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Unasyn jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na ampicylinę z sulbaktamem:

• Zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków)
• Zakażenia dolnych dróg oddechowych (bakteryjne zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli)
• Zakażenia dróg moczowych i odmiedniczkowe zapalenie nerek
• Zakażenia skóry i tkanek miękkich
• Zakażenia rzeżączkowe

Unasyn można również stosować:

• Okołooperacyjnie w celu zmniejszenia częstości występowania zakażeń ran pooperacyjnych
• Zapobiegawczo po porodzie lub cięciu cesarskim
• W terapii empirycznej i celowanej respiratorowego zapalenia płuc i bakteriemii o etiologii Acinetobacter baumanii

Należy przestrzegać oficjalnych zaleceń dotyczących właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Unasyn wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmujące zarówno bakterie Gram-dodatnie jak i Gram-ujemne. Jest skuteczny w leczeniu różnorodnych zakażeń bakteryjnych, w tym ciężkich infekcji szpitalnych. Szczególnie istotne jest jego zastosowanie w leczeniu zakażeń wywołanych przez Acinetobacter baumanii, który jest trudnym do zwalczenia patogenem szpitalnym.

Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli:

Dawkowanie w zależności od ciężkości zakażenia u dorosłych pacjentów.

Zwykle zakres dawek wynosi 1,5-12 g/dobę w dawkach podzielonych co 6-8 godzin. Nie należy przekraczać dobowej dawki 12 g (4 g sulbaktamu). Zakażenia o lżejszym przebiegu można leczyć, podając lek co 12 godzin.

W leczeniu respiratorowego zapalenia płuc i bakteriemii o etiologii Acinetobacter baumanii zalecana dawka dobowa wynosi 18 g (12 g + 6 g) w 6 dawkach podzielonych. W literaturze medycznej opisano stosowanie jeszcze wyższych dawek dobowych w tym wskazaniu.

Częstość dawkowania jest ustalana w zależności od ciężkości choroby oraz czynności nerek pacjenta. Leczenie jest na ogół kontynuowane przez 48 godzin po ustąpieniu gorączki lub innych nieprawidłowych objawów. Leczenie trwa od 5 do 14 dni, ale w ciężkich zakażeniach okres leczenia można wydłużyć lub podać dodatkowe dawki ampicyliny.

Profilaktyka okołooperacyjna:

W zapobieganiu zakażeniom chirurgicznym należy podać 1,5 g do 3 g produktu podczas znieczulania. Dawkę można powtarzać co 6-8 godzin; podawanie leku kończy się po 24 godzinach od zakończenia większości zabiegów chirurgicznych, chyba że wskazany jest kolejny cykl terapeutyczny.

Leczenie rzeżączki:

W leczeniu niepowikłanej rzeżączki produkt można podawać w pojedynczej dawce 1,5 g. Aby zwiększyć stężenie i przedłużyć działanie ampicyliny i sulbaktamu w osoczu krwi, należy podać doustnie 1,0 g probenecydu.

Dzieci, niemowlęta i noworodki:

Dawka produktu w leczeniu większości zakażeń u dzieci, niemowląt i noworodków wynosi 150 mg/kg mc./dobę (odpowiada to dawce 100 mg/kg mc. ampicyliny/dobę oraz 50 mg/kg mc. sulbaktamu/dobę). Lek podaje się co 6-8 godzin.

U noworodków w pierwszym tygodniu życia (szczególnie u wcześniaków) zalecana dawka wynosi 75 mg/kg mc./dobę (odpowiada to dawce 50 mg/kg mc. ampicyliny/dobę oraz 25 mg/kg mc. sulbaktamu/dobę) w dawkach podzielonych co 12 godzin.

U dzieci o masie ciała <40 kg zalecana dawka wynosi 300 mg (200 mg ampicyliny + 100 mg sulbaktamu)/kg mc./dobę w dawkach podzielonych co 6 godzin.

Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek:

Dostosowanie odstępów między dawkami u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr ≤30 ml/min) zaburzenia eliminacji dotyczą w równym stopniu ampicyliny i sulbaktamu, tak więc stosunek stężenia obu związków w osoczu pozostaje niezmieniony.

Pacjenci z zaburzoną czynnością wątroby:

Nie ma specjalnych zaleceń dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby.

Uwaga: Produkt leczniczy można podawać dożylnie lub domięśniowo.

Właściwe dawkowanie Unasynu jest kluczowe dla osiągnięcia optymalnej skuteczności terapeutycznej przy jednoczesnym zminimalizowaniu ryzyka działań niepożądanych. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od ciężkości zakażenia, wrażliwości patogenu oraz stanu klinicznego pacjenta, zwłaszcza funkcji nerek.

Przeciwwskazania

Stosowanie Unasynu jest przeciwwskazane w przypadku:

• Nadwrażliwości na substancje czynne (ampicylinę lub sulbaktam)
• Nadwrażliwości na penicyliny i/lub cefalosporyny w wywiadzie

Przeciwwskazania do stosowania Unasynu są związane głównie z ryzykiem wystąpienia reakcji alergicznych. Pacjenci z historią nadwrażliwości na antybiotyki beta-laktamowe są szczególnie narażeni na wystąpienie poważnych reakcji alergicznych, w tym reakcji anafilaktycznych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Reakcje nadwrażliwości: U pacjentów przyjmujących leki z grupy penicylin, w tym Unasyn, opisywano przypadki ciężkich reakcji nadwrażliwości (anafilaktycznych), które czasem kończyły się zgonem. Ryzyko jest większe u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny i/lub nadwrażliwością na liczne alergeny w wywiadzie.

Biegunka związana z zakażeniem Clostridium difficile (CDAD): Podczas stosowania niemal każdej z substancji przeciwbakteryjnych, w tym ampicyliny i sulbaktamu, notowano występowanie CDAD, o nasileniu od lekkiej biegunki po zapalenie jelita grubego zakończone zgonem.

Nadkażenia: Należy obserwować, czy u pacjenta nie wystąpiły objawy nadkażenia opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami.

Kontrola czynności narządów: Zaleca się, aby podczas długotrwałego leczenia okresowo kontrolować czynność narządów wewnętrznych: nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Jest to szczególnie istotne u noworodków (szczególnie wcześniaków) oraz niemowląt.

Mononukleoza zakaźna: Ampicyliny nie należy stosować w leczeniu mononukleozy zakaźnej ze względu na ryzyko wystąpienia wysypki skórnej.

Zawartość sodu: Lek zawiera sód. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Stosowanie Unasynu wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych. Kluczowe jest zbieranie dokładnego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii oraz obserwacja pacjenta podczas leczenia.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Allopurynol: Zwiększa częstość występowania wysypki u pacjentów stosujących ampicylinę.

Aminoglikozydy: Wzajemne hamowanie działania in vitro. Jeśli konieczne jest skojarzone podawanie, należy je podawać do oddzielnych wkłuć, z zachowaniem co najmniej 1-godzinnego odstępu.

Leki przeciwzakrzepowe: Penicyliny mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych.

Leki bakteriostatyczne: Chloramfenikol, erytromycyna, sulfonamidy i tetracykliny mogą zaburzać działanie bakteriobójcze penicylin.

Doustne środki antykoncepcyjne: Obserwowano przypadki obniżenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych u pacjentek przyjmujących ampicylinę.

Metotreksat: Penicyliny mogą zmniejszać klirens metotreksatu i zwiększać jego toksyczność.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne: Kwas salicylowy, indometacyna, fenylbutazon mogą wydłużyć czas eliminacji penicylin.

Probenecyd: Hamuje wydzielanie cewkowe ampicyliny i sulbaktamu, co skutkuje zwiększeniem stężenia tych leków w surowicy.

Znajomość interakcji Unasynu z innymi lekami jest kluczowa dla bezpiecznego i skutecznego stosowania tego antybiotyku. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi, metotreksatem oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało w pełni ustalone. Ampicylinę i sulbaktam można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.

Karmienie piersią: Ampicylina i sulbaktam przenikają do mleka matki. Stosowanie Unasynu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane ze względu na ryzyko uczulenia, biegunki, kandydozy u dziecka.

Decyzja o stosowaniu Unasynu u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej analizie potencjalnych korzyści i ryzyka. W przypadku konieczności zastosowania leku u kobiety karmiącej piersią, należy rozważyć czasowe przerwanie karmienia.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, nudności, bóle brzucha, wymioty
• Reakcje alergiczne: wysypka, świąd, pokrzywka
• Zaburzenia krwi: małopłytkowość, leukopenia, neutropenia
• Zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka
• Zakażenia oportunistyczne: kandydoza

Rzadziej występują poważne działania niepożądane, takie jak:

• Ciężkie reakcje alergiczne: wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy
• Ciężkie reakcje skórne: zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka
• Zaburzenia neurologiczne: drgawki, objawy neurotoksyczności
• Zaburzenia nerek: kanalikowo-śródmiąższowe zapalenie nerek

Monitorowanie pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych jest istotnym elementem terapii Unasynem. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy reakcji alergicznych oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym biegunkę związaną z zakażeniem Clostridium difficile.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Unasynu mogą wystąpić nasilone działania niepożądane. Wysokie stężenia antybiotyków β-laktamowych w płynie mózgowo-rdzeniowym mogą wywoływać objawy neurologiczne, w tym drgawki.

Leczenie przedawkowania obejmuje:

• Przerwanie podawania leku
• Leczenie objawowe i podtrzymujące
• W przypadku pacjentów z nieprawidłową czynnością nerek może być konieczna hemodializa w celu usunięcia leku z organizmu

Szybkie rozpoznanie i odpowiednie postępowanie w przypadku przedawkowania Unasynu jest kluczowe dla zminimalizowania ryzyka poważnych powikłań.

Właściwości farmakologiczne

Unasyn jest połączeniem ampicyliny (antybiotyk β-laktamowy z grupy penicylin) i sulbaktamu (inhibitor β-laktamaz). Ampicylina działa bakteriobójczo poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Sulbaktam rozszerza spektrum działania ampicyliny, chroniąc ją przed rozkładem przez β-laktamazy wytwarzane przez niektóre bakterie oporne.

Unasyn wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmujące zarówno bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne, w tym szczepy wytwarzające β-laktamazy. Jest szczególnie skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych przez Acinetobacter baumanii.

Zrozumienie mechanizmu działania Unasynu pozwala na jego racjonalne stosowanie w terapii zakażeń bakteryjnych, zwłaszcza w przypadkach, gdzie istnieje podejrzenie oporności na standardowe antybiotyki β-laktamowe.