Unasyn - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Unasyn jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na ampicylinę z sulbaktamem:

• Zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków)
• Zakażenia dolnych dróg oddechowych (bakteryjne zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli)
• Zakażenia dróg moczowych i odmiedniczkowe zapalenie nerek
• Zakażenia skóry i tkanek miękkich
• Zakażenia rzeżączkowe

Unasyn można również stosować:

• Okołooperacyjnie w celu zmniejszenia częstości występowania zakażeń ran pooperacyjnych
• Zapobiegawczo po porodzie lub cięciu cesarskim
• W terapii empirycznej i celowanej respiratorowego zapalenia płuc i bakteriemii o etiologii Acinetobacter baumanii

Należy przestrzegać oficjalnych zaleceń dotyczących właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Unasyn wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmujące zarówno bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne. Jest skuteczny w leczeniu różnorodnych zakażeń bakteryjnych, w tym ciężkich infekcji wymagających hospitalizacji. Szczególnie istotne jest jego zastosowanie w leczeniu zakażeń wywołanych przez Acinetobacter baumanii, który jest trudnym do zwalczenia patogenem szpitalnym.

Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli

Dawkowanie w zależności od ciężkości zakażenia u dorosłych pacjentów

Zwykle zakres dawek wynosi 1,5-12 g/dobę w dawkach podzielonych co 6-8 godzin. Nie należy przekraczać dobowej dawki 12 g (4 g sulbaktamu). W lżejszych zakażeniach można podawać lek co 12 godzin.

W leczeniu respiratorowego zapalenia płuc i bakteriemii o etiologii Acinetobacter baumanii zalecana dawka dobowa wynosi 18 g (12 g + 6 g) w 6 dawkach podzielonych. W literaturze medycznej opisano stosowanie jeszcze wyższych dawek dobowych w tym wskazaniu.

Leczenie trwa zwykle od 5 do 14 dni, ale w ciężkich zakażeniach okres leczenia można wydłużyć lub podać dodatkowe dawki ampicyliny. Terapię kontynuuje się przez 48 godzin po ustąpieniu gorączki lub innych nieprawidłowych objawów.

W profilaktyce zakażeń chirurgicznych należy podać 1,5 g do 3 g produktu podczas znieczulenia. Dawkę można powtarzać co 6-8 godzin, kończąc podawanie po 24 godzinach od zakończenia zabiegu.

W leczeniu niepowikłanej rzeżączki produkt można podać w pojedynczej dawce 1,5 g. Dla zwiększenia stężenia i przedłużenia działania leku, należy dodatkowo podać doustnie 1,0 g probenecydu.

Dzieci, niemowlęta i noworodki

Standardowa dawka wynosi 150 mg/kg mc./dobę (100 mg/kg mc. ampicyliny + 50 mg/kg mc. sulbaktamu) w dawkach podzielonych co 6-8 godzin.

U noworodków w pierwszym tygodniu życia (szczególnie wcześniaków) zaleca się dawkę 75 mg/kg mc./dobę (50 mg/kg mc. ampicyliny + 25 mg/kg mc. sulbaktamu) w dawkach podzielonych co 12 godzin.

U dzieci o masie ciała poniżej 40 kg zalecana dawka to 300 mg/kg mc./dobę (200 mg/kg mc. ampicyliny + 100 mg/kg mc. sulbaktamu) w dawkach podzielonych co 6 godzin.

Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) należy wydłużyć odstępy między dawkami:

• ClCr >30 ml/min: dawkowanie co 6-8 h
• ClCr 15-29 ml/min: dawkowanie co 12 h
• ClCr 5-14 ml/min: dawkowanie co 24 h
• ClCr <5 ml/min: dawkowanie co 48 h

Unasyn można podawać dożylnie lub domięśniowo. Sposób podania należy dostosować do stanu klinicznego pacjenta i ciężkości zakażenia.

Przeciwwskazania

Stosowanie Unasynu jest przeciwwskazane u pacjentów z:

• Nadwrażliwością na substancje czynne (ampicylinę lub sulbaktam)
• Nadwrażliwością na penicyliny i/lub cefalosporyny w wywiadzie

Należy zachować szczególną ostrożność przy kwalifikacji pacjentów do leczenia Unasynem, zwłaszcza tych z historią reakcji alergicznych. Reakcje nadwrażliwości na penicyliny mogą mieć charakter krzyżowy z cefalosporynami, co zwiększa ryzyko wystąpienia poważnych powikłań u osób uczulonych na antybiotyki beta-laktamowe.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem terapii Unasynem należy zebrać dokładny wywiad alergologiczny. U pacjentów z historią nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne alergeny istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości, włącznie z reakcjami anafilaktycznymi.

Podczas stosowania Unasynu, podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, może wystąpić biegunka związana z zakażeniem Clostridium difficile (CDAD). Nasilenie CDAD może wahać się od lekkiej biegunki po zapalenie okrężnicy zagrażające życiu. W przypadku wystąpienia biegunki należy rozważyć to rozpoznanie.

Zaleca się okresową kontrolę czynności nerek, wątroby i układu krwiotwórczego, szczególnie u noworodków i niemowląt oraz podczas długotrwałego leczenia.

Należy monitorować pacjentów pod kątem nadkażeń, zwłaszcza grzybiczych. W razie ich wystąpienia może być konieczne przerwanie leczenia Unasynem i wdrożenie odpowiedniej terapii.

Unasyn zawiera sód, co należy uwzględnić u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i osób kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Stosowanie Unasynu może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

• Allopurynol - zwiększone ryzyko wystąpienia wysypki
• Aminoglikozydy - wzajemne hamowanie działania in vitro, konieczność zachowania odstępu między podaniem leków
• Leki przeciwzakrzepowe - możliwe nasilenie działania
• Leki bakteriostatyczne (chloramfenikol, erytromycyna, sulfonamidy, tetracykliny) - możliwe osłabienie działania bakteriobójczego penicylin
• Doustne środki antykoncepcyjne - możliwe obniżenie skuteczności
• Metotreksat - zmniejszenie klirensu i zwiększenie toksyczności
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne - możliwe wydłużenie czasu eliminacji penicylin
• Probenecyd - hamowanie wydzielania cewkowego ampicyliny i sulbaktamu

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Unasynu z wymienionymi lekami oraz monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych interakcji i działań niepożądanych.

Ciąża i laktacja

Stosowanie Unasynu w okresie ciąży powinno być rozważone tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na płód, jednak bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało w pełni ustalone.

Ampicylina i sulbaktam przenikają do mleka matki. Stosowanie Unasynu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane ze względu na ryzyko wystąpienia u dziecka uczulenia, biegunki, kandydozy lub wysypki skórnej.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, nudności, bóle brzucha, wymioty
• Reakcje skórne: wysypka, świąd
• Zaburzenia krwi: małopłytkowość, eozynofilia, leukopenia
• Reakcje nadwrażliwości: od łagodnych reakcji skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne
• Zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka

W rzadkich przypadkach mogą wystąpić poważne działania niepożądane, takie jak zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka czy rzekomobłoniaste zapalenie jelit.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Unasynu mogą wystąpić nasilone objawy działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wystąpienia objawów neurologicznych, w tym drgawek, ze względu na wysokie stężenia antybiotyków β-laktamowych w płynie mózgowo-rdzeniowym.

W przypadku przedawkowania u pacjentów z nieprawidłową czynnością nerek, hemodializa może ułatwić eliminację leku z organizmu.

Mechanizm działania

Unasyn zawiera dwie substancje czynne: ampicylinę i sulbaktam. Ampicylina należy do grupy penicylin o szerokim spektrum działania i działa bakteriobójczo na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy mukopeptydu ściany komórkowej bakterii podczas ich aktywnego podziału.

Sulbaktam jest inhibitorem β-laktamaz, który chroni ampicylinę przed rozkładem przez enzymy bakteryjne, rozszerzając tym samym spektrum działania antybiotyku.

Skład

Unasyn dostępny jest w fiolkach zawierających:

• 0,5 g ampicyliny i 0,25 g sulbaktamu
• 1 g ampicyliny i 0,5 g sulbaktamu
• 2 g ampicyliny i 1 g sulbaktamu

Proporcja ampicyliny do sulbaktamu wynosi zawsze 2:1, co zapewnia optymalne działanie przeciwbakteryjne i ochronę przed β-laktamazami.