Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Unasyn®

Sultamicillin

tabl.
375 mg
12 szt.
Doustnie
Rx
100%
X

Unasyn® - charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Unasyn® (sultamycylina) jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe:

  • Zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków)
  • echowych (bakteryjne zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli)
  • Zakażenia dróg moczowych i odmiedniczkowe zapalenie nerek
  • Zakażenia skóry i tkanek miękkich
  • Zakażenia rzeżączkowe

Sultamycylina może być również stosowana u pacjentów wymagających terapii sulbaktamem i ampicyliną po okresie początkowego leczenia postaciami domięśniowymi lub dożylnymi tych leków.

Unasyn® wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego i może być stosowany w leczeniu różnorodnych zakażeń bakteryjnych, zarówno jako terapia początkowa, jak i kontynuacja leczenia po formach parenteralnych.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli i osoby w podeszłym wieku 375-750 mg 2 razy na dobę
Dzieci o masie ciała <30 kg 25-50 mg/kg masy ciała/dobę w 2 dawkach podzielonych
Dzieci o masie ciała >30 kg Dawkowanie jak u dorosłych
Niepowikłana rzeżączka u dorosłych 2,25 g (6 tabletek) jednorazowo

Czas trwania leczenia: Zwykle 5-14 dni, kontynuowane przez 48 godzin po ustąpieniu gorączki i innych objawów. W razie konieczności można przedłużyć.

Dawkowanie Unasynu® jest dostosowane do wieku, masy ciała pacjenta oraz rodzaju zakażenia. Elastyczność w doborze dawki i czasu trwania terapii pozwala na indywidualizację leczenia.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek: U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr ≤30 ml/min) należy zmniejszyć częstość podawania leku, zachowując proporcje sulbaktamu i ampicyliny.

Zakażenia paciorkowcami hemolizującymi: Leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni, aby zapobiec wystąpieniu ostrej gorączki reumatycznej lub kłębuszkowego zapalenia nerek.

Rzeżączka: Przy podejrzeniu jednoczesnego zakażenia kiłą, przed podaniem sultamycyliny należy przeprowadzić badanie wydzieliny w ciemnym polu widzenia, a następnie co miesiąc przez co najmniej 4 miesiące przeprowadzać testy serologiczne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Reakcje nadwrażliwości: Istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wywiadem alergicznym.

Reakcje skórne: Zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona czy toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Biegunka związana z Clostridium difficile: Należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia CDAD, szczególnie w ciągu 2 miesięcy po zakończeniu antybiotykoterapii.

Mononukleoza zakaźna: Nie stosować ampicyliny w leczeniu mononukleozy ze względu na ryzyko wysypki.

Monitorowanie: Zaleca się okresową kontrolę czynności nerek, wątroby i układu krwiotwórczego podczas długotrwałego leczenia.

Stosowanie Unasynu® wymaga szczególnej uwagi w zakresie monitorowania potencjalnych działań niepożądanych, zwłaszcza reakcji alergicznych i skórnych. Kluczowe jest również uwzględnienie ryzyka biegunki poantybiotykowej.

Warto zapamiętać
  • Unasyn® jest skuteczny w leczeniu szerokiego spektrum zakażeń bakteryjnych, w tym dróg oddechowych, moczowych i skóry.
  • Lek może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości, dlatego kluczowy jest wywiad alergologiczny przed rozpoczęciem terapii.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Allopurynol: Zwiększone ryzyko wysypki skórnej.

Leki przeciwzakrzepowe: Możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego.

Leki bakteriostatyczne: Mogą osłabiać działanie bakteriobójcze penicylin.

Doustne środki antykoncepcyjne: Możliwe zmniejszenie skuteczności antykoncepcji.

Metotreksat: Zmniejszony klirens i zwiększona toksyczność metotreksatu.

NLPZ: Kwas acetylosalicylowy, indometacyna i fenylobutazon mogą wydłużać eliminację penicylin.

Probenecyd: Zmniejsza wydzielanie cewkowe ampicyliny i sulbaktamu, zwiększając ich stężenie w surowicy.

Unasyn® wchodzi w istotne interakcje z wieloma grupami leków, co wymaga szczególnej uwagi przy jego stosowaniu u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, przeciwzapalne czy immunosupresyjne.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Brak badań bezpieczeństwa u kobiet w ciąży. Stosowanie niezalecane, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią: Sulbaktam i ampicylina przenikają do mleka matki. Istnieje ryzyko uczulenia, biegunki, kandydozy i wysypki u karmionego dziecka. Stosowanie niezalecane w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obejmują:

  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: biegunka, nudności, bóle brzucha
  • Reakcje skórne: wysypka, świąd
  • Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy
  • Zaburzenia krwi: małopłytkowość, eozynofilia
  • Zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Rzadko, ale potencjalnie poważne działania niepożądane to:

  • Ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka)
  • Reakcje anafilaktyczne
  • Zapalenie okrężnicy związane z C. difficile

Profil bezpieczeństwa Unasynu® jest typowy dla antybiotyków β-laktamowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne reakcje alergiczne i zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Sultamycylina jest prolekiem sulbaktamu i ampicyliny. Sulbaktam jest inhibitorem β-laktamaz, co zwiększa skuteczność ampicyliny wobec szczepów opornych. Ampicylina wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego.

Sulbaktam i ampicylina są wydalane głównie przez nerki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczna modyfikacja dawkowania.

Unikalna kombinacja sulbaktamu i ampicyliny w Unasynie® zapewnia skuteczność przeciwko szerokiemu spektrum patogenów, w tym szczepom wytwarzającym β-laktamazy.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować nasilone działania niepożądane, w tym objawy neurologiczne. W przypadku przedawkowania należy rozważyć hemodializę, która może przyspieszyć eliminację leku z organizmu.



Wskazania

Preparat może być stosowany w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na sultamycylinę: zakażenia górnych dróg oddechowych w tym zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego i zapalenie migdałków; zakażenia dolnych dróg oddechowych w tym bakteryjne zapalenie płuc i zapalenie oskrzeli; zakażenia dróg moczowych i odmiedniczkowe zapalenie nerek; zakażenia skóry i tkanek miękkich; zakażenia rzeżączkowe. Sultamycylina może być także stosowana u pacjentów wymagających terapii sulbaktamem i ampicyliną po okresie początkowego leczenia postaciami domięśniowymi lub dożylnymi tych leków.

Zalecana dawka sultamycyliny u dorosłych (wraz z osobami w wieku podeszłym) wynosi 375-750 mg 2x/dobę. U dorosłych oraz u dzieci leczenie kontynuuje się zwykle przez 48 h po ustąpieniu gorączki i innych objawów chorobowych. Okres leczenia wynosi zwykle od 5-14 dni, ale w razie konieczności można go przedłużyć. W leczeniu niepowikłanej rzeżączki sultamycylinę można podać doustnie w pojedynczej dawce 2,25 g (6 tabl.). W celu wydłużenia czasu utrzymywania się wysokiego stężenia sulbaktamu i ampicyliny w surowicy należy jednocześnie podać 1 g probenecydu. W leczeniu rzeżączki, jeśli podejrzewa się jednoczesne zakażenie kiłą, przed podaniem sultamycyliny należy przeprowadzić badanie wydzieliny w ciemnym polu widzenia, a następnie co miesiąc, przez co najmniej 4 m-ce, przeprowadzać testy serologiczne. Zaleca się, aby leczenie zakażeń wywołanych przez bakterie z grupy paciorkowców hemolizujących trwało co najmniej 10 dni, aby zapobiec wystąpieniu ostrej gorączki reumatycznej lub kłębuszkowego zapalenia nerek. W leczeniu większości zakażeń u dzieci o mc. <30 kg dawka sultamycyliny wynosi, w zależności od ciężkości zakażenia i oceny lekarza, 25-50 mg/kg mc./dobę, w 2 dawkach podzielonych podawanych doustnie. U dzieci o mc. >30 kg stosuje się dawkowanie jak u dorosłych. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr ≤30 ml/min) zaburzenia eliminacji dotyczą w równym stopniu sulbaktamu i ampicyliny, tak więc stosunek stężenia obu związków w osoczu pozostaje niezmieniony. U tych pacjentów sultamycylinę należy podawać rzadziej, tak jak zwykle postępuje się podczas leczenia ampicyliną.

U dorosłych oraz u dzieci leczenie kontynuuje się zwykle przez 48 h po ustąpieniu gorączki i innych objawów chorobowych. Okres leczenia wynosi zwykle od 5-14 dni, ale w razie konieczności można go przedłużyć.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

U pacjentów przyjmujących leki z grupy penicylin, w tym sultamycylinę, opisywano przypadki ciężkich reakcji nadwrażliwości (anafilaktycznych), czasem kończących się zgonem. Do reakcji takich może dochodzić częściej u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny i/lub nadwrażliwością na liczne alergeny w wywiadzie. Opisywano występowanie ciężkich reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu cefalosporyn u pacjentów, u których w przeszłości stwierdzono nadwrażliwość na penicyliny. Przed zastosowaniem penicylin należy zebrać dokładny wywiad w celu stwierdzenia, czy u pacjenta w przeszłości występowały reakcje nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny i inne alergeny. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, podawanie leku należy przerwać i wdrożyć odpowiednią terapię. Jeśli wystąpi ciężka reakcja anafilaktyczna, konieczne jest natychmiastowe zastosowanie adrenaliny. Może być także wskazane wdrożenie tlenoterapii, podawanie dożylne steroidów i zapewnienie drożności dróg oddechowych, w tym intubacja. U pacjentów stosujących leczenie sulbaktamem i ampicyliną, zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, takich jak toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevens-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry oraz rumień wielopostaciowy. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji skórnych, należy przerwać stosowanie produktu i rozpocząć odpowiednią terapię. Tak jak podczas stosowania każdego antybiotyku, należy obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami. W razie stwierdzenia nadkażenia, należy przerwać podawanie leku i/lub wdrożyć odpowiednie leczenie. Występowanie biegunki związanej z zakażeniem Clostridium difficile (CDAD, ang. Clostridium Difficile Associated Diarrhea) notowano podczas stosowania prawie każdego z produktów przeciwbakteryjnych, w tym sultamycyliny. Powikłanie to może przebiegać od lekkiej biegunki do zapalenia okrężnicy zakończonego zgonem. Stosowanie leków przeciwbakteryjnych powoduje zmiany prawidłowej flory okrężnicy, co prowadzi do nadmiernego wzrostu C. difficile. Bakterie te wytwarzają toksyny A i B, które przyczyniają się do rozwoju CDAD. Szczepy C. difficile wytwarzające hipertoksynę powodują zwiększenie chorobowości i umieralności, ponieważ zakażenie te mogą być oporne na leczenie przeciwbakteryjne i może być konieczne wycięcie okrężnicy. Możliwość CDAD należy rozważyć u każdego pacjenta, u którego po zastosowaniu antybiotyku wystąpiła biegunka. Konieczne jest dokładne zebranie wywiadu chorobowego, ponieważ notowano występowanie CDAD po upływie ponad dwóch m-cy od podania produktów przeciwbakteryjnych. Ampicyliny nie należy stosować w leczeniu mononukleozy zakaźnej, ponieważ jest to choroba wywołana przez wirusy. U wielu pacjentów z mononukleozą po podaniu ampicyliny występuje wysypka skórna. Zaleca się, aby podczas długotrwałego leczenia okresowo kontrolować czynność narządów wewnętrznych: nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Główną drogą wydalania sulbaktamu i ampicyliny po podaniu doustnym sultamycyliny są nerki. Czynność nerek nie jest w pełni rozwinięta u noworodków i należy to brać pod uwagę podczas stosowania sultamycyliny w tej grupie wiekowej. Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

U pacjentów przyjmujących jednocześnie allopurynol i ampicylinę częstość występowania wysypki jest znacząco większa niż u pacjentów otrzymujących jedynie ampicylinę. Penicyliny mogą wywoływać zmiany w agregacji płytek i testach koagulacyjnych. Może to nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych. Leki bakteriostatyczne (chloramfenikol, erytromycyna, sulfonamidy i tetracykliny). Leki działające bakteriostatycznie mogą zaburzać działanie bakteriobójcze penicylin; zatem lepiej unikać ich jednoczesnego stosowania. Donoszono o zmniejszeniu skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych u pacjentek przyjmujących ampicylinę (przypadki nieplanowanego zajścia w ciążę). Wpływ ampicyliny na te leki nie został dostatecznie udowodniony, należy jednak pacjentkom przyjmującym ampicylinę zaproponować inną lub dodatkową metodę antykoncepcji. Podczas stosowania penicylin zmniejszał się klirens podawanego jednocześnie metotreksatu i zwiększała się jego toksyczność. Pacjentów otrzymujących te leki jednocześnie należy ściśle kontrolować. Jeśli pacjent jest leczony również leukoworyną, może być konieczne zwiększenie jej dawek lub wydłużenie czasu jej podawania. Kwas acetylosalicylowy, indometacyna oraz fenylobutazon mogą wydłużać eliminację penicylin, gdyż podczas jednoczesnego stosowania wydłuża się okres półtrwania penicylin. Probenecyd zmniejsza wydzielanie cewkowe ampicyliny i sulbaktamu; powoduje to zwiększenie stężenia i wydłużenie czasu utrzymywania się tych leków w surowicy, wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji oraz zwiększone ryzyko toksyczności. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych. Obserwowano fałszywie dodatnie wartości stężenia glukozy w moczu oznaczanego z zastosowaniem odczynników Benedicta, Fehlinga lub zestawu Clinitest. U kobiet w ciąży po podaniu ampicyliny obserwowano przemijające zmniejszenie stężenia całkowitego związanego estriolu, glukuronianu estriolu, związanego estronu i estradiolu. Działanie takie może wystąpić także po podaniu sulbaktamu sodowego z ampicyliną sodową w postaci domięśniowej lub dożylnej.

W badaniach na zwierzętach po podaniu sultamycyliny nie obserwowano zaburzeń płodności czy szkodliwego wpływu na płód. Sulbaktam przenika przez barierę łożyska. Nie badano jednak bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Dlatego nie zaleca się stosowania sultamycyliny w okresie ciąży, chyba że oczekiwana korzyść przewyższa ryzyko. Niewielkie ilości sulbaktamu i ampicyliny przenikają do mleka. Stosowanie sultamycyliny u kobiety karmiącej piersią może prowadzić do uczulenia, biegunki, kandydozy oraz wysypki u karmionego dziecka. Nie zaleca się stosowania sultamycyliny w okresie karmienia piersią.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (rzadko) rzekomobłoniaste zapalenie jelit; (nieznana) kandydoza, oporność bakterii chorobotwórczych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) małopłytkowość; (nieznana) niedokrwistość aplastyczna, wydłużony czas krzepnięcia, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość, eozynofilia, plamica małopłytkowa. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktoidalne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) jadłowstręt. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy, senność; (rzadko) drgawki, zawroty głowy; (nieznana) objawy neurotoksyczności. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) alergiczne zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) biegunka; (często) nudności, bóle brzucha; (niezbyt często) wymioty, zapalenie języka; (rzadko) zapalenie okrężnicy; (nieznana) krwawe wymioty, krwotok z jelita cienkiego i/lub okrężnicy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, suchość w ustach, bóle w nadbrzuszu, zaburzenia smaku, wzdęcia, czarny włochaty język. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) hiperbilirubinemia; (nieznana) cholestaza, cholestaza wątrobowa, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność AspAT, zwiększona aktywność AIAT. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) kanalikowo-śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie; (nieznana) zapalenie błony śluzowej. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry ; (nieznana) wysypka, świąd, reakcje skórne, pokrzywka. Badania diagnostyczne: (nieznana) zaburzenie agregacji płytek krwi. Szczegóły dotyczące punktu działania niepożądane- patrz ChPL.

Dane dotyczące ostrej toksyczności ampicyliny sodowej i sulbaktamu sodowego u ludzi są ograniczone. Uważa się, że po przedawkowaniu leku głównymi objawami klinicznymi będą objawy nasilonych działań niepożądanych. Należy wziąć pod uwagę, że wysokie stężenia antybiotyków β-laktamowych w płynie mózgowo-rdzeniowym wywołują objawy neurologiczne, w tym drgawki. Hemodializa może przyspieszyć eliminację sultamycyliny z organizmu.

W badaniach biochemicznych przeprowadzonych na bezkomórkowych systemach bakteryjnych wykazano, że sulbaktam jest nieodwracalnym inhibitorem większości ważnych β-laktamaz, które mogą być wytwarzane przez organizmy oporne na działanie penicyliny. Działanie przeciwbakteryjne sulbaktamu sodowego ogranicza się jedynie do szczepów Neisseriaceae. Działanie sulbaktamu sodu, polegające na zapobieganiu rozkładowi penicylin i cefalosporyn przez bakterie oporne, zostało potwierdzone w badaniach z użyciem szczepów opornych, w których sulbaktam sodu wykazywał istotne synergiczne działanie z penicylinami i cefalosporynami. Ponieważ sulbaktam łączy się także z białkami wiążącymi penicyliny, niektóre wrażliwe szczepy są bardziej wrażliwe na zastosowanie tych leków w skojarzeniu niż na podanie jedynie antybiotyku β-laktamowego.

1 tabl. zawiera 375 mg sultamycyliny w postaci tosylanu sultamycyliny, która jest wspólnym prolekiem sulbaktamu i ampicyliny, i odpowiada ilościowo 147 mg sulbaktamu i 220 mg ampicyliny.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.