Ubretid - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Ubretid (distygminy bromek) jest wskazany w następujących przypadkach:

• Neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego z hipotonią mięśnia wypieracza moczu (w ramach leczenia kompleksowego)
• Zaparcia atoniczne
• Miastenia (myasthenia gravis) - jako leczenie wspomagające

Lek działa poprzez hamowanie rozkładu acetylocholiny, co wzmacnia i wydłuża jej działanie w organizmie. Efektem jest zwiększenie napięcia mięśni gładkich i szkieletowych oraz nasilenie wydzielania gruczołów.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Ubretidu należy ustalać indywidualnie, biorąc pod uwagę ogólny stan pacjenta, zwłaszcza wyjściowy stan układu autonomicznego. Szczególną ostrożność należy zachować u osób ze zwiększonym napięciem nerwu błędnego. Ważne jest uwzględnienie opóźnionego początku i długotrwałego okresu działania leku.

Tabela: Schemat dawkowania Ubretidu w zależności od wskazania

Tabletki należy przyjmować rano na czczo, 30 minut przed śniadaniem, popijając niewielką ilością płynu. Maksymalna dawka dobowa nie może przekraczać 10 mg (2 tabletki). U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) konieczne jest zmniejszenie dawki.

Ze względu na ryzyko kumulacji leku w organizmie, bezwzględnie zabronione jest przyjmowanie dodatkowej dawki w ciągu kilku godzin po regularnej dawce, nawet jeśli lek nie został w pełni wchłonięty z powodu spożycia posiłku.

Przeciwwskazania

Stosowanie Ubretidu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na distygminy bromek, brom lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Mechaniczna niewydolność jelit, zwężenie lub stany skurczowe przewodu pokarmowego, dróg żółciowych lub moczowych
• Astma oskrzelowa
• Zapalenie tęczówki
• Miotonia
• Parkinsonizm
• Nadczynność tarczycy
• Niewyrównana niewydolność serca, świeży zawał serca, zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy)
• Ciężki wstrząs pooperacyjny

Przed rozpoczęciem leczenia neurogennych zaburzeń opróżniania pęcherza moczowego należy wykluczyć obecność wewnątrzpęcherzowej przeszkody utrudniającej odpływ moczu. Podczas terapii należy unikać nadmiernego wzrostu ciśnienia śródpęcherzowego i zwracać szczególną uwagę na ochronę górnych dróg moczowych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania Ubretidu u pacjentów z:

• Chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy
• Padaczką
• Bradykardią
• Niedociśnieniem tętniczym
• Stanami zapalnymi jelit
• Tężyczką

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Distygminy bromek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwość wystąpienia zwężenia źrenic i zaburzeń akomodacji powodujących niewyraźne widzenie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Ubretid może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii:

• Leki cholinolityczne (np. atropina) - antagonizują działanie muskarynowe Ubretidu
• Leki zwiotczające mięśnie z grupy pochodnych kurary - Ubretid antagonizuje ich działanie
• Depolaryzujące leki zwiotczające mięśnie (np. suksametonium) - Ubretid może wydłużać ich działanie
• Dipirydamol - osłabia działanie lecznicze Ubretidu
• Leki antyarytmiczne (np. chinidyna, propafenon) - osłabiają działanie Ubretidu
• Glikokortykosteroidy - mogą osłabiać działanie Ubretidu
• Antybiotyki aminoglikozydowe - mogą powodować zaburzenia przenoszenia impulsów nerwowo-mięśniowych u chorych na miastenię

Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu Ubretidu z innymi lekami cholinergicznymi ze względu na ryzyko wystąpienia przełomu cholinergicznego u pacjentów z miastenią.

Ciąża i karmienie piersią

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania distygminy bromku u kobiet w ciąży. Należy unikać stosowania leku w trakcie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. W przypadku bezwzględnych wskazań życiowych do stosowania leku należy przeprowadzić staranną analizę stosunku korzyści do ryzyka.

U noworodków urodzonych przez kobiety z miastenią leczone Ubretidem może występować przemijające osłabienie mięśniowe. Nie jest pewne, czy substancja czynna przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy stosować leku w trakcie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Działania niepożądane Ubretidu są zależne od dawki i mają przede wszystkim charakter muskarynowy, rzadziej nikotynowy. Często są pierwszym objawem przedawkowania. Do najczęstszych działań niepożądanych należą:

• Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, nudności, wymioty, zwiększenie wydzielania śliny
• Zaburzenia serca i naczyniowe: bradykardia, niedociśnienie tętnicze
• Zaburzenia układu oddechowego: nadmierna produkcja wydzieliny oskrzelowej, skurcze oskrzeli
• Zaburzenia skóry: napady zwiększonej potliwości
• Zaburzenia oka: zwężenie źrenic, nadmierne łzawienie, zaburzenia akomodacji

W rzadkich przypadkach mogą wystąpić poważniejsze działania niepożądane, takie jak częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków czy zatrzymanie akcji serca. Szczególną uwagę należy zwrócić na działanie leku na układ krążenia w fazie pooperacyjnej.

Przedawkowanie

Znaczne przedawkowanie Ubretidu może prowadzić do wystąpienia "przełomu cholinergicznego", charakteryzującego się nasilającym się osłabieniem mięśniowym, a w skrajnych przypadkach zagrażającym życiu porażeniem mięśniówki oddechowej. W przypadku przedawkowania pacjent wymaga natychmiastowej hospitalizacji.

Leczenie przedawkowania obejmuje:

• Podanie atropiny jako odtrutki (0,5-1 mg, ewentualnie do 2 mg siarczanu atropiny)
• W ciężkich przypadkach może być konieczne zastosowanie sztucznego oddychania
• Ze względu na długotrwałe działanie bromku distygminy, podanie atropiny należy kilkakrotnie powtórzyć

Ważne jest różnicowanie przełomu cholinergicznego z przełomem miastenicznym, który wymaga przeciwnego postępowania - zwiększenia dawek Ubretidu.

Właściwości farmakologiczne

Ubretid (distygminy bromek) jest odwracalnym inhibitorem cholinesterazy, należącym do grupy pośrednio działających parasympatykomimetyków typu kwasu karbaminowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu acetylocholiny, co prowadzi do wzmocnienia i wydłużenia jej działania w organizmie.

Główne efekty farmakologiczne Ubretidu obejmują:

• W oku: skurcz mięśnia rzęskowego, zwężenie źrenicy, zahamowanie akomodacji i obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego
• W sercu: obniżenie częstości rytmu i szybkości przewodzenia impulsów elektrycznych
• W oskrzelach: skurcz mięśniówki i zwiększenie wydzielania śluzu
• W przewodzie pokarmowym: zwiększenie wydzielania śluzu, napięcia i perystaltyki
• W układzie moczowym: skurcz moczowodu i wypieracza pęcherza
• W mięśniach szkieletowych: zwiększenie pobudliwości przy małych dawkach, porażenie przy dużych dawkach

Distygmina prawie nie rozpuszcza się w tłuszczach i w normalnych warunkach nie przechodzi przez barierę krew-mózg, co ogranicza jej działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Skład

Jedna tabletka Ubretidu zawiera 5 mg distygminy bromku jako substancję czynną. Lek zawiera również laktozę jako substancję pomocniczą.

Ubretid jest lekiem o silnym działaniu, wymagającym ścisłego przestrzegania zaleceń dotyczących dawkowania i monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych. Stosowanie leku powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską, ze szczególnym uwzględnieniem indywidualnej reakcji pacjenta na terapię.