Trimesan® lekarzy

Wskazania do stosowania

Trimesan® (trimetoprim) jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje:

• Zakażenia dróg moczowych powodowane przez:
  • Escherichia coli
  • Proteus mirabilis
  • Enterobacter sp.
  • Gronkowce koagulazoujemne (w tym Staphy>
• Zakażenia dróg oddechowych:
  • Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii (szczególnie u pacjentów z AIDS)
• Zakażenia przewodu pokarmowego:
  • Dur brzuszny
  • Biegunka wywołana przez E. coli (w tym biegunka podróżnych)

  Trimetoprim może być również stosowany w innych lokalizacjach zakażeń, pod warunkiem że właściwości farmakokinetyczne leku umożliwiają osiągnięcie odpowiedniego stężenia w ognisku infekcji. Przed rozpoczęciem terapii należy potwierdzić wrażliwość drobnoustrojów testem in vitro.

  Trimesan® wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, szczególnie w zakażeniach układu moczowego, oddechowego i pokarmowego. Kluczowe jest potwierdzenie wrażliwości patogenów przed wdrożeniem leczenia.

  Dawkowanie i sposób podawania

  Grupa pacjentów	Dawkowanie standardowe
  Dorośli i dzieci >12 lat	100-200 mg 2x/dobę (1-2 tabl. 100 mg co 12 h)
  Dzieci 6-12 lat	2-4 mg/kg mc. (0,5-1 tabl.) 2x/dobę
  Dzieci <6 lat	Nie zaleca się stosowania

  Tabela 1. Standardowe dawkowanie Trimesanu®

  Czas trwania kuracji: Lek należy stosować przez co najmniej 10 dni. Po ustąpieniu objawów chorobowych leczenie powinno być kontynuowane jeszcze przez 2-3 dni.

  Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek:

  • ClCr >30 ml/min: dawka standardowa
  • ClCr 15-30 ml/min: 50 mg (0,5 tabl.) co 12 h
  • ClCr <15 ml/min: nie zaleca się stosowania

  Dawkowanie w specyficznych sytuacjach klinicznych:

  • Dur brzuszny: początkowo 300 mg (3 tabl.) co 12 h przez 2-3 dni, następnie 200 mg (2 tabl.) co 12 h
  • Pneumocystozowe zapalenie płuc: około 5 mg/kg mc. co 8 h lub 300 mg co 8 h
  • Leczenie skojarzone z dapsonem: 100 mg/dobę
  • Biegunka podróżnych: 200 mg (2 tabl.) co 12 h

  Sposób podawania: Doustnie. Tabletki można dzielić. Należy pamiętać, że pokarm hamuje wchłanianie trimetoprimu.

  Dawkowanie Trimesanu® jest zróżnicowane w zależności od wieku pacjenta, funkcji nerek oraz rodzaju zakażenia. Kluczowe jest dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta i monitorowanie efektów terapii.

  Przeciwwskazania

  Stosowanie Trimesanu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na trimetoprim lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Niedokrwistość megaloblastyczna związana z niedoborem kwasu foliowego
  • Ciąża
  • Ciężka niewydolność nerek

  Przed wdrożeniem leczenia Trimesanem® należy dokładnie ocenić stan pacjenta, zwracając szczególną uwagę na funkcję nerek, parametry morfologii krwi oraz wykluczyć ciążę u kobiet w wieku rozrodczym.

  Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

  1. Zaburzenia hematologiczne: Trimetoprim może w rzadkich przypadkach powodować zaburzenia w układzie krwiotwórczym. Wczesne objawy mogą obejmować ból gardła, gorączkę, wybroczyny. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast wykonać badanie morfologii krwi z rozmazem.

  2. Niedobór kwasu foliowego: U pacjentów z niedoborem kwasu foliowego lub podejrzeniem takiego niedoboru lek należy stosować ostrożnie.

  3. Zaburzenia czynności wątroby i nerek: Wymagana jest ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności tych narządów.

  4. Ryzyko hiperkaliemii: Trimetoprim może potencjalnie powodować hiperkaliemię. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu innych leków mogących zwiększać stężenie potasu, zwłaszcza spironolaktonu.

  5. Wpływ na prowadzenie pojazdów: Brak doniesień o wpływie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  Stosowanie Trimesanu® wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie pod kątem parametrów hematologicznych i elektrolitowych. Kluczowa jest regularna ocena funkcji nerek i wątroby podczas terapii.

  Interakcje z innymi produktami leczniczymi

  1. Fenytoina: Trimetoprim hamuje metabolizm fenytoiny, co może prowadzić do przedłużenia okresu półtrwania o 50%. Konieczne jest monitorowanie stężenia fenytoiny.

  2. Leki wpływające na gospodarkę kwasem foliowym: Trimetoprim może nasilać niedobory kwasu foliowego wywołane przez inne leki (np. fenytoinę, metotreksat).

  3. Warfaryna: Trimetoprim może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.

  4. Digoksyna, prokainamid: Trimetoprim zwiększa stężenie tych leków we krwi.

  5. Ryfampicyna: Zmniejsza stężenie trimetoprimu we krwi.

  6. Dapson: Trimetoprim i dapson wzajemnie zwiększają swoje stężenia we krwi.

  7. Leki wpływające na gospodarkę potasową: Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu spironolaktonu i innych diuretyków oszczędzających potas ze względu na ryzyko hiperkaliemii.

  Stosowanie Trimesanu® wymaga szczegółowej analizy wszystkich przyjmowanych przez pacjenta leków. Kluczowe jest monitorowanie stężeń leków o wąskim indeksie terapeutycznym oraz parametrów elektrolitowych, szczególnie potasu.

  Wpływ na ciążę i laktację

  Ciąża: Badania przedkliniczne wskazują na możliwość wystąpienia zaburzeń rozwojowych płodu. Stosowanie Trimesanu® w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

  Karmienie piersią: Trimetoprim przenika do mleka ludzkiego. Nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.

  Trimesan® nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. W przypadku konieczności zastosowania leku u kobiety w wieku rozrodczym, należy wykluczyć ciążę i zalecić skuteczną antykoncepcję.

  Działania niepożądane

  1. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość megaloblastyczna, methemoglobinemia (częstość nieznana).

  2. Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko odnotowano nadwrażliwość w postaci zespołu Stevensa-Johnsona, zespołu Lyella lub wstrząsu anafilaktycznego.

  3. Zaburzenia żołądka i jelit: uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, nudności, wymioty, zapalenie języka (częstość nieznana).

  4. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: najczęściej występują wysypki skórne, świąd oraz nadwrażliwość na światło. Częstość tych zmian zależy od dawki. Wysypki mają często charakter plamisto-grudkowy i występują 10-14 dni po rozpoczęciu leczenia.

  5. Zaburzenia elektrolitowe: rzadko hiperkaliemia lub hiponatremia.

  6. Inne: gorączka, wzrost stężenia mocznika lub kreatyniny w surowicy, wzrost stężenia bilirubiny i aktywności aminotransferaz, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (rzadko).

  Stosowanie Trimesanu® wymaga ścisłego monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie hematologicznych i skórnych. Kluczowe jest wczesne rozpoznanie i odpowiednie postępowanie w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych.

  Przedawkowanie

  Objawy ostrego przedawkowania trimetoprimu pojawiają się po przyjęciu 1 g lub więcej leku. Mogą obejmować:

  • Nudności, wymioty
  • Zawroty głowy, ból głowy
  • Depresję, zaburzenia świadomości
  • Depresję szpiku

  Postępowanie w przypadku przedawkowania:

  • Leczenie objawowe
  • Zakwaszenie moczu przyspiesza eliminację trimetoprimu
  • Hemodializa jest umiarkowanie skuteczna, dializa otrzewnowa jest nieskuteczna
  • W przypadku długotrwałego stosowania i wystąpienia depresji szpiku, należy rozważyć podanie leukoworyny w dawce 5-15 mg na dobę

  W przypadku podejrzenia przedawkowania Trimesanu® kluczowe jest szybkie wdrożenie leczenia objawowego oraz monitorowanie parametrów hematologicznych. Należy rozważyć konsultację z ośrodkiem toksykologicznym.

  Mechanizm działania

  Trimetoprim jest inhibitorem reduktazy kwasu dihydrofoliowego, enzymu biorącego udział w przemianie kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy (folinowy). Blokada tego enzymu prowadzi do:

  • Niedoboru kwasu tetrahydrofoliowego, niezbędnego do syntezy nukleotydów
  • Zaburzenia syntezy DNA bakterii
  • Zahamowania namnażania drobnoustrojów

  Oprócz działania bakteriostatycznego, trimetoprim wykazuje również działanie bakteriobójcze o niewyjaśnionym mechanizmie.

  Mechanizmy oporności bakterii na trimetoprim:

  • Oporność transportowa - lek nie przenika do wnętrza komórki bakteryjnej (np. oporność gatunkowa u Pseudomonas aeruginosa)
  • Oporność nabyta - zmiana powinowactwa enzymu do trimetoprimu (może rozwijać się wskutek mutacji lub być przekazywana przez komórki oporne)

  Znajomość mechanizmu działania Trimesanu® pozwala na lepsze zrozumienie jego skuteczności oraz potencjalnych mechanizmów oporności bakterii. Jest to kluczowe dla właściwego stosowania leku i monitorowania efektów terapii.

  Warto zapamiętać

  • Trimesan® (trimetoprim) jest skuteczny w leczeniu zakażeń dróg moczowych, oddechowych i przewodu pokarmowego wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje.
  • Stosowanie leku wymaga ścisłego monitorowania parametrów hematologicznych i nerkowych ze względu na potencjalne ryzyko działań niepożądanych.

  Skład

  1 tabletka Trimesanu® zawiera 100 mg trimetoprimu.