Trimeductan MR - Szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Trimetazydyna jest wskazana u dorosłych pacjentów w terapii skojarzonej w objawowym leczeniu stabilnej dławicy piersiowej. Lek należy stosować, gdy leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane przez pacjenta.

Trimetazydyna wykazuje działanie cytoprotekcyjne, chroniąc struktury i funkcje komórek przed skutkami niedotlenienia i niedokrwienia, co jest szczególnie istotne w leczeniu choroby niedokrwiennej serca.

Dawkowanie i sposób podawania

Uwaga: U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie należy ustalać z zachowaniem szczególnej ostrożności ze względu na możliwość zwiększonej ekspozycji na lek wskutek pogorszenia czynności nerek.

Trimetazydyna wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny, umożliwiający stosowanie jej dwa razy na dobę, co może wpływać pozytywnie na przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na trimetazydynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Choroba Parkinsona
• Objawy parkinsonizmu
• Drżenia
• Zespół niespokojnych nóg
• Inne powiązane zaburzenia ruchowe
• Ciężkie zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min)

Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z zaburzeniami ruchowymi, gdyż trimetazydyna może nasilać lub wywoływać objawy parkinsonizmu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Trimeductan MR nie jest przeznaczony do leczenia ostrych epizodów dławicy piersiowej. Nie należy stosować go w leczeniu początkowym niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego. W przypadku napadu dławicy piersiowej konieczna jest ponowna ocena choroby wieńcowej i rozważenie modyfikacji leczenia, włącznie z możliwością rewaskularyzacji.

Należy systematycznie monitorować pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, pod kątem wystąpienia objawów parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia). W razie wątpliwości wskazana jest konsultacja neurologiczna.

Wystąpienie zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia czy niestabilny chód, powinno prowadzić do natychmiastowego i definitywnego odstawienia trimetazydyny. Objawy te są zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia, a większość pacjentów wraca do zdrowia w ciągu 4 miesięcy.

U pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe istnieje zwiększone ryzyko upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem. Należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu trimetazydyny pacjentom z grupy podwyższonego ryzyka: z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz w wieku powyżej 75 lat.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Trimetazydyna charakteryzuje się korzystnym profilem interakcji. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami ani z pokarmami. Można ją bezpiecznie stosować w połączeniu z:

• Heparyną
• Kalcyparyną
• Doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi
• Lekami stosowanymi w zaburzeniach gospodarki lipidowej
• Kwasem acetylosalicylowym
• Lekami β-adrenolitycznymi
• Antagonistami kanału wapniowego
• Glikozydami naparstnicy

Brak istotnych interakcji farmakologicznych zwiększa bezpieczeństwo stosowania trimetazydyny u pacjentów z chorobami współistniejącymi, wymagającymi złożonej farmakoterapii.

Wpływ na ciążę i laktację

Nie zaleca się stosowania trimetazydyny u kobiet w ciąży ze względu na brak odpowiednio liczebnych, kontrolowanych badań u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak dane te nie są wystarczające do oceny bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży u ludzi.

Brak danych dotyczących przenikania trimetazydyny do mleka ludzkiego. Z tego powodu nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

W przypadku konieczności zastosowania leku u kobiety w ciąży lub karmiącej piersią, należy dokładnie rozważyć potencjalne korzyści i ryzyko związane z terapią.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy (często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty (często)
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, pokrzywka (często)
• Zaburzenia ogólne: astenia (często)

Rzadziej obserwowane, ale istotne klinicznie działania niepożądane to:

• Objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia)
• Niestabilny chód
• Zespół niespokojnych nóg
• Zaburzenia snu (bezsenność, senność)
• Zaburzenia sercowo-naczyniowe: palpitacje, skurcze dodatkowe, tachykardia, niedociśnienie tętnicze

W rzadkich przypadkach raportowano poważne działania niepożądane, takie jak agranulocytoza, małopłytkowość czy zapalenie wątroby. Częstość ich występowania jest nieznana.

Przedawkowanie

Dane dotyczące przedawkowania trimetazydyny są ograniczone. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe. Brak specyficznego antidotum.

Mechanizm działania

Trimetazydyna wykazuje działanie cytoprotekcyjne poprzez:

• Ochronę struktur i funkcji komórek przed skutkami niedotlenienia i niedokrwienia
• Zapobieganie zmniejszeniu stężenia wewnątrzkomórkowego ATP
• Przedłużenie prawidłowego funkcjonowania pompy sodowo-potasowej i homeostazy komórek
• Hamowanie β-oksydacji kwasów tłuszczowych przez zablokowanie tiolazy długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A
• Nasilenie utleniania glukozy, co prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach

Działanie to obserwuje się głównie w mięśniu sercowym i narządach neurosensorycznych, bez towarzyszącego efektu hemodynamicznego czy wpływu na naczynia krwionośne.

Mechanizm działania trimetazydyny pozwala na optymalizację metabolizmu komórkowego w warunkach niedokrwienia, co przekłada się na lepszą tolerancję wysiłku i zmniejszenie objawów dławicy piersiowej u pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową.

Skład produktu

Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku jako substancję czynną.

Forma farmaceutyczna o zmodyfikowanym uwalnianiu zapewnia utrzymanie stałego stężenia leku w organizmie, co umożliwia stosowanie dwa razy na dobę i może wpływać na poprawę compliance pacjentów.