Transtec® - system transdermalny z buprenorfiną

Wskazania do stosowania

Transtec jest wskazany w leczeniu bólu o średnim i dużym nasileniu w przebiegu chorób nowotworowych oraz bólu o dużym nasileniu w przebiegu innych schorzeń, jeżeli nie ustępuje on po zastosowaniu nieopioidowych środków przeciwbólowych. Należy podkreślić, że lek ten nie jest odpowiedni do leczenia ostrego bólu.

Transtec, jako system transdermalny zawierający silny opioid - buprenorfinę, jest przeznaczony do długotrwałego leczenia przewlekłego bólu, zapewniając stałe uwalnianie substancji czynnej przez okres do 96 godzin.

Dawkowanie i sposób podawania

Transtec jest przeznaczony do stosowania u pacjentów powyżej 18 roku życia. Dawkowanie zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta, nasilenia dolegliwości bólowych oraz reakcji na lek. Kluczową zasadą jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.

Dostępne są trzy moce systemu transdermalnego Transtec:

• 35 µg/h
• 52,5 µg/h
• 70 µg/h

Pozwala to na dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Ustalanie dawki początkowej:

U pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami: Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki - 35 µg/h.

U pacjentów leczonych wcześniej nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi lub słabymi opioidami: Również zaleca się rozpoczęcie od dawki 35 µg/h. Można kontynuować dotychczasowe leczenie nieopioidowe, jeśli jest to klinicznie uzasadnione.

U pacjentów leczonych wcześniej silnymi opioidami: Aby zapobiec nawrotowi bólu, należy uwzględnić rodzaj i dawkę stosowanego wcześniej opioidu. U pacjentów przyjmujących duże dawki silnych opioidów (odpowiadające około 120 mg morfiny doustnie na dobę) można rozważyć rozpoczęcie od dawki 52,5 µg/h.

W okresie zwiększania dawki, do czasu uzyskania pełnego działania większej dawki, należy w razie potrzeby stosować krótko działające leki przeciwbólowe.

Ustalanie dawki i dawkowanie podtrzymujące:

Pojedynczy system transdermalny należy zmieniać co 96 godzin (4 doby). Dla wygody pacjenta zaleca się zmianę plastra 2 razy w tygodniu w stałe dni, np. w poniedziałki rano i czwartki wieczorem.

Jeśli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające pod koniec okresu działania pierwszego systemu, można zwiększyć dawkę poprzez:

• zastosowanie drugiego systemu z tą samą dawką
• zmianę na system o większej mocy

Jednocześnie można stosować maksymalnie dwa plastry, niezależnie od ich mocy.

Przed zwiększeniem dawki należy wziąć pod uwagę ilość buprenorfiny w postaci tabletek podjęzykowych przyjmowaną jako leczenie uzupełniające. Jeśli pacjent wymaga systematycznego stosowania 0,4-0,6 mg buprenorfiny podjęzykowo dodatkowo do plastra, należy rozważyć zastosowanie systemu o większej mocy.

Tabela przedstawia zalecenia dotyczące zwiększania dawki Transtec w zależności od aktualnie stosowanej mocy systemu transdermalnego.

Dawkowanie buprenorfiny może ulegać zmianie wraz ze zmianą stopnia nasilenia dolegliwości bólowych i powinno być regularnie weryfikowane, uwzględniając indywidualne potrzeby pacjenta.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

Pacjenci z niewydolnością nerek: Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania, gdyż farmakokinetyka buprenorfiny nie ulega zmianie u tych pacjentów.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: Należy zachować ostrożność i dokładnie monitorować pacjentów, gdyż metabolizm buprenorfiny zachodzi w wątrobie. Siła i czas działania leku mogą ulec zmianie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Dzieci i młodzież: Ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania Transtec u pacjentów poniżej 18 roku życia.

Sposób aplikacji systemu transdermalnego

Plastry Transtec należy umieszczać na niepodrażnionej, płaskiej powierzchni skóry, najlepiej w górnej części pleców lub okolicy podobojczykowej klatki piersiowej. Miejsca aplikacji powinny być nieowłosione (w razie potrzeby włosy należy przyciąć nożyczkami, nie golić) i oczyszczone jedynie wodą (bez mydła czy innych środków myjących).

System transdermalny należy mocno przycisnąć dłonią przez około 30 sekund po aplikacji. Plaster można nosić podczas kąpieli i pływania, ale należy unikać nadmiernego ciepła (np. sauna). Każdy kolejny plaster powinien być umieszczany w innym miejscu, z zachowaniem co najmniej tygodniowego odstępu przed ponowną aplikacją w to samo miejsce.

Po usunięciu systemu transdermalnego stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się stopniowo, co zapewnia przedłużone działanie przeciwbólowe. Należy to uwzględnić przy zmianie na inny lek opioidowy - przez 24 godziny po usunięciu plastra Transtec nie należy stosować innego opioidu.

Przeciwwskazania

Stosowanie Transtec jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na buprenorfinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Leczenie pacjentów uzależnionych od opioidów i zespołu abstynencyjnego
• Istniejąca lub zagrażająca niewydolność ośrodka oddechowego
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub w ciągu 2 tygodni po ich odstawieniu
• Miastenia (męczliwość mięśni)
• Majaczenie alkoholowe (delirium tremens)
• Ciąża

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność stosując Transtec u pacjentów:

• Z ostrym zatruciem alkoholowym
• Z napadami drgawek w wywiadzie
• Z urazami głowy
• We wstrząsie
• Z zaburzeniami świadomości o nieznanej etiologii
• Ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym
• Z zaburzeniami oddychania

Buprenorfina może powodować zahamowanie czynności ośrodka oddechowego, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania lub stosujących leki mogące hamować ośrodek oddechowy.

Mimo że buprenorfina ma niższy potencjał uzależniający niż pełni agoniści opioidowi, po długotrwałym stosowaniu nie można wykluczyć wystąpienia zespołu uzależnienia. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z wywiadem nadużywania substancji.

U pacjentów gorączkujących lub narażonych na wysoką temperaturę otoczenia może dojść do zwiększonego wchłaniania buprenorfiny przez skórę, co może nasilić działanie leku.

Transtec może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia, przy zmianie dawki oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi substancjami działającymi ośrodkowo (np. alkohol, leki uspokajające). Pacjenci, u których występują objawy takie jak zawroty głowy, senność czy zaburzenia widzenia, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas stosowania Transtec i przez co najmniej 24 godziny po usunięciu systemu transdermalnego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Transtec z:

• Inhibitorami MAO - ryzyko poważnych interakcji dotyczących OUN i układu oddechowego
• Innymi opioidami, środkami znieczulającymi, lekami nasennymi, uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami i innymi lekami hamującymi czynność OUN - ryzyko nasilenia działania depresyjnego na OUN
• Alkoholem - nasilenie działania depresyjnego na OUN
• Inhibitorami lub induktorami CYP3A4 - mogą odpowiednio zwiększać lub zmniejszać skuteczność buprenorfiny

Ciąża i karmienie piersią

Stosowanie Transtec w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Buprenorfina może powodować zahamowanie czynności ośrodka oddechowego u noworodka, szczególnie przy stosowaniu w ostatnich tygodniach ciąży. Długotrwałe stosowanie w trzecim trymestrze może prowadzić do zespołu abstynencyjnego u noworodka.

Buprenorfina przenika do mleka ludzkiego, dlatego nie należy stosować Transtec podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem Transtec to:

• Układowe: nudności i wymioty
• Miejscowe: rumień i świąd w miejscu aplikacji

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia psychiczne: splątanie, niepokój, zaburzenia snu
• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy, senność
• Zaburzenia układu oddechowego: duszność, rzadko zahamowanie ośrodka oddechowego
• Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, suchość w jamie ustnej
• Zaburzenia skóry: wysypka, nadmierne pocenie się
• Zaburzenia ogólne: obrzęki, uczucie zmęczenia

W rzadkich przypadkach mogą wystąpić ciężkie reakcje alergiczne. Należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów reakcji alergicznej.

Przedawkowanie

Ryzyko przedawkowania Transtec jest stosunkowo niskie ze względu na kontrolowane uwalnianie małych dawek buprenorfiny. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy typowe dla opioidów, takie jak:

• Zahamowanie czynności ośrodka oddechowego
• Nadmierne uspokojenie i senność
• Zwężenie źrenic
• Nudności i wymioty
• Zapaść sercowo-naczyniowa

W przypadku przedawkowania należy zapewnić drożność dróg oddechowych, kontrolować oddychanie i krążenie oraz zastosować odpowiednie leczenie objawowe. Należy pamiętać, że nalokson ma ograniczoną skuteczność w antagonizowaniu działania buprenorfiny.

Właściwości farmakologiczne

Buprenorfina, substancja czynna Transtec, jest silnym opioidem o działaniu agonistycznym na receptory μ (mi) i antagonistycznym na receptory κ (kappa). Wykazuje cechy charakterystyczne dla morfiny, ale ma unikalne właściwości farmakologiczne i kliniczne, w tym:

• Wysoka skuteczność przeciwbólowa
• Długi czas działania
• Niższy potencjał uzależniający w porównaniu do pełnych agonistów opioidowych
• "Efekt pułapowy" dla depresji oddechowej, co zwiększa bezpieczeństwo stosowania

System transdermalny Transtec zapewnia stałe uwalnianie buprenorfiny przez okres do 96 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie i utrzymanie stabilnego stężenia leku w organizmie.

Transtec, jako system transdermalny zawierający buprenorfinę, stanowi wartościową opcję w leczeniu przewlekłego bólu o średnim i dużym nasileniu. Zapewnia stabilne stężenie leku, wygodne dawkowanie i względnie niskie ryzyko uzależnienia w porównaniu do klasycznych opioidów. Jednakże, jak w przypadku wszystkich silnych leków przeciwbólowych, stosowanie Transtec wymaga starannego monitorowania pacjenta i indywidualnego dostosowania dawki.

1) Nowotwory złośliwe
2) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Transtec® 35 µg/h; -52,5 µg/h; -70 µg/h

3) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
4) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia