Tranexamic acid Accord

Wyszukaj produkt

Tranexamic acid

inj. [roztw.]

100 mg/ml

5 amp. 5 ml

Iniekcje

100%

Kwas traneksamowy - charakterystyka leku

Wskazania do stosowania

Kwas traneksamowy (Tranexamic acid Accord) jest wskazany do zapobiegania i leczenia krwotoków spowodowanych uogólnioną lub miejscową fibrynolizą u osób dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia. Szczegółowe wskazania obejmują:

Krwotoki spowodowane uogólnioną lub miejscową fibrynolizą, takie jak:
- Krwotok miesiączkowy i krwotok maciczny
- Krwawienia z przewodu pokarmowego
- Zaburzenia krwotoczne układu moczowego po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego lub zabiegach chirurgicznych w obrębie układu moczowego
Zabiegi chirurgiczne otolaryngologiczne (wycięcie wyrośli adenoidalnych, wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba)
Zabiegi chirurgiczne ginekologiczne lub zaburzenia położnicze
Zabiegi chirurgiczne w obrębie klatki piersiowej i jamy brzusznej oraz inne poważne interwencje chirurgiczne, takie jak zabiegi chirurgiczne dotyczące układu krążenia
Opanowanie krwotoku spowodowanego podaniem leku fibrynolitycznego

Kwas traneksamowy wykazuje szerokie spektrum zastosowań w różnych specjalnościach medycznych, gdzie konieczne jest opanowanie krwawień związanych z nadmierną aktywnością układu fibrynolitycznego.

Dawkowanie i sposób podawania

Kwas traneksamowy podaje się wyłącznie w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego. Dawkowanie należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz rodzaju i nasilenia krwawienia.

Wskazanie	Dawkowanie	Częstotliwość podawania
Standardowe leczenie miejscowej fibrynolizy	0,5 g - 1 g	2-3 razy na dobę
Standardowe leczenie uogólnionej fibrynolizy	1 g (równoważne 15 mg/kg mc.)	Co 6-8 godzin

Dawkowanie kwasu traneksamowego u dorosłych pacjentów z prawidłową funkcją nerek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania:

Stężenie kreatyniny 120-249 µmol/l: 10 mg/kg mc. co 12 h
Stężenie kreatyniny 250-500 µmol/l: 10 mg/kg mc. co 24 h
Stężenie kreatyniny >500 µmol/l: 5 mg/kg mc. co 24 h

U dzieci od 1 roku życia zalecana dawka wynosi 20 mg/kg mc./dobę. Należy jednak pamiętać, że dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej są ograniczone.

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania, chyba że występują u nich zaburzenia czynności nerek.

Warto zapamiętać

Kwas traneksamowy podaje się wyłącznie w powolnym wstrzyknięciu dożylnym
Dawkowanie należy dostosować do funkcji nerek pacjenta

Przeciwwskazania

Stosowanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Ostra zakrzepica żył lub tętnic
Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia krwi (z wyjątkiem stanów z dominującą aktywacją układu fibrynolitycznego i ostrymi ciężkimi krwawieniami)
Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji leku)
Drgawki w wywiadzie
Wstrzyknięcia dooponowe, dokomorowe i podania domózgowe (ryzyko obrzęku mózgu i drgawek)

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania kwasu traneksamowego i uniknięcia potencjalnie groźnych powikłań.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania kwasu traneksamowego należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

Wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać bardzo powoli
Nie wolno podawać kwasu traneksamowego domięśniowo
Istnieje ryzyko wystąpienia drgawek, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek
Mogą wystąpić zaburzenia widzenia - w razie potrzeby należy przerwać leczenie
Przy długotrwałym stosowaniu wskazane jest regularne wykonywanie badań okulistycznych
W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych istnieje ryzyko niedrożności cewki moczowej
Przed zastosowaniem leku należy ocenić czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej
U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lek należy stosować ostrożnie i pod ścisłym nadzorem lekarza
Ostrożność zalecana jest u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne ze względu na zwiększone ryzyko zakrzepicy

Stosowanie kwasu traneksamowego wymaga indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych.

Interakcje z innymi lekami

Chociaż nie przeprowadzono formalnych badań interakcji, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu kwasu traneksamowego z:

Lekami przeciwzakrzepowymi - konieczny ścisły nadzór specjalisty
Produktami leczniczymi wpływającymi na hemostazę
Estrogenami - teoretyczne ryzyko zwiększonego potencjału tworzenia skrzepliny
Lekami trombolitycznymi - mogą antagonizować działanie przeciwfibrynolityczne kwasu traneksamowego

Świadomość potencjalnych interakcji pozwala na odpowiednie monitorowanie pacjenta i modyfikację terapii w razie potrzeby.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania kwasu traneksamowego w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze. Lek należy stosować w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Kwas traneksamowy przenika do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas terapii tym lekiem.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane ze stosowaniem kwasu traneksamowego to:

Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja (częstość nieznana)
Zaburzenia układu nerwowego: drgawki, zwłaszcza przy niewłaściwym stosowaniu (częstość nieznana)
Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie tętnicze, zakrzepica żył lub tętnic (częstość nieznana)
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka (często)
Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych: alergiczne zapalenie skóry (niezbyt często)

Monitorowanie pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych jest istotne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii kwasem traneksamowym.

Mechanizm działania

Kwas traneksamowy wykazuje działanie przeciwkrwotoczne poprzez hamowanie fibrynolitycznej aktywności plazminy. Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksu z plazminogenem, co prowadzi do osłabienia aktywności fibrynolitycznej plazminy. Dodatkowo, w dużych dawkach kwas traneksamowy może zmniejszać aktywność układu dopełniacza.

Zrozumienie mechanizmu działania kwasu traneksamowego pozwala na lepsze wykorzystanie jego potencjału terapeutycznego w leczeniu i zapobieganiu krwotokom związanym z nadmierną aktywnością układu fibrynolitycznego.

Wskazania

Zapobieganie i leczenie krwotoków spowodowanych uogólnioną lub miejscową fibrynolizą u osób dorosłych i dzieci powyżej 1 roku. Szczegółowe wskazania do stosowania obejmują: krwotok spowodowany uogólnioną lub miejscową fibrynolizą, taki jak: krwotok miesiączkowy i krwotok maciczny; krwawienia z przewodu pokarmowego; zaburzenia krwotoczne układu moczowego po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego lub zabiegach chirurgicznych w obrębie układu moczowego. Zabiegi chirurgiczne otolaryngologiczne (wycięcie wyrośli adenoidalnych, wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba). Zabiegi chirurgiczne ginekologiczne lub zaburzenia położnicze. Zabiegi chirurgiczne w obrębie klatki piersiowej i jamy brzusznej oraz inne poważne interwencje chirurgiczne, takie jak zabiegi chirurgiczne dotyczące układu krążenia. Opanowanie krwotoku spowodowanego podaniem leku fibrynolitycznego.

Dawkowanie

Dorośli. Jeśli nie zalecono inaczej, zaleca się stosowanie następujących dawek. Standardowe leczenie miejscowej fibrynolizy: 0,5 g (1 amp. zawierająca 5 ml) do 1 g (1 amp. zawierająca 10 ml lub 2 amp. zawierające po 5 ml) kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (= 1 ml/minutę) 2-3 razy/dobę. Standardowe leczenie uogólnionej fibrynolizy: 1 g (1 amp. zawierająca 10 ml lub 2 amp. zawierające po 5 ml) kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (= 1 ml/minutę) co każde 6-8 h, równoważne 15 mg/kg mc. Zaburzenia czynności nerek. W przypadku zaburzeń czynności nerek, ze względu na ryzyko akumulacji produktu leczniczego, stosowanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, dawkowanie kwasu traneksamowego należy zmniejszyć zgodnie ze stężeniem kreatyniny w surowicy krwi: stężenia kreatyniny 120-249 µmol/l (1,35-2,82 mg/10 ml): dawka dożylna 10 mg/kg mc.,co 12 h; stężenia kreatyniny 250-500 µmol/l (2,82-5,65 mg/10 ml): dawka dożylna 10 mg/kg mc.,co 24 h; stężenia kreatyniny >500 µmol/l (>5,65 mg/10 ml): dawka dożylna 5 mg/kg mc., co 24 h. Zaburzenia czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. U dzieci od 1 roku, dla aktualnie zatwierdzonych wskazań, dawkowanie mieści się w zakresie 20 mg/kg mc./dobę. Jednak dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania dla tych wskazań są ograniczone. Skuteczność, dawkowanie i bezpieczeństwo stosowania kwasu traneksamowego u dzieci poddawanych operacjom kardiochirurgicznym nie została w pełni ustalona. Obecnie dostępne dane są ograniczone. Pacjenci w podeszłym wieku. Zmniejszenie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne, chyba że istnieją dowody potwierdzające wystąpienie niewydolności nerek.

Uwagi

Produkt należy podawać wyłącznie w powolnym wstrzyknięciu dożylnym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; ostra zakrzepica żył lub tętnic; stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia krwi, z wyjątkiem tych, w których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami; ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji produktu leczniczego); drgawki w wywiadzie; wstrzyknięcia dooponowe i dokomorowe, podania domózgowe (ryzyko obrzęku mózgu i drgawek).

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Należy ściśle przestrzegać podanych poniżej wskazań i sposobu podawania: wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać bardzo powoli; nie należy podawać kwasu traneksamowego domięśniowo. W trakcie leczenia kwasem traneksamowym zgłaszano przypadki drgawek. W zabiegach pomostowania tętnic wieńcowych (ang. CABG), większość z tych przypadków była zgłaszana po dożylnym wstrzyknięciu kwasu traneksamowego w dużych dawkach. Po zastosowaniu zalecanych mniejszych dawek kwasu traneksamowego, częstość występowania drgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych. Należy wziąć pod uwagę, że mogą wystąpić zaburzenia widzenia, w tym osłabienie widzenia, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia kolorów a w razie potrzeby należy przerwać leczenie. W przypadku ciągłego, długotrwałego stosowania kwasu traneksamowego w postaci roztworu do wstrzykiwań, wskazane jest regularne wykonywanie badań okulistycznych (badania oczu, w tym badania ostrości widzenia, widzenia barw, dna oka, pola widzenia itp.). W przypadku patologicznych zmian ocznych, zwłaszcza chorób siatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą, powinien zdecydować indywidulanie w każdym przypadku, czy konieczne jest długotrwałe stosowanie kwasu traneksamowego w postaci roztworu do wstrzykiwań. W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych, istnieje ryzyko niedrożności cewki moczowej. Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego, należy ocenić czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub u pacjentów ze zwiększoną częstością występowania zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z dużym ryzykiem trombofilii), kwas traneksamowy w postaci roztworu do wstrzykiwań należy podawać tylko, jeśli istnieje wyraźne wskazanie medyczne po konsultacji z lekarzem doświadczonym w utrzymywaniu hemostazy i pod ścisłym nadzorem lekarza. Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne, z powodu zwiększonego ryzyka zakrzepicy. W większości przypadków, pacjentów z rozsianym zespołem wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (ang.DIC) nie należy leczyć kwasem traneksamowym. Podawanie kwasu traneksamowego musi być ograniczone do pacjentów, u których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Charakterystycznie, profil hematologiczny jest zbliżony do następującego: skrócony czas lizy skrzepu euglobulinowego, wydłużony czas protrombinowy, zmniejszone stężenie fibrynogenu w osoczu, czynników V i VIII, plazminogenu, plazminy i α-2 makroglobuliny; prawidłowe stężenie P i P-kompleks w osoczu krwi, tzn. czynników II (protrombiny), VIII i X oraz zwiększone stężenie produktów degradacji fibrynogenu; prawidłowa liczba płytek krwi. Powyższe zakłada, że podstawowy stan chorobowy nie modyfikuje samodzielnie różnych elementów tego profilu. W takich ostrych przypadkach, pojedyncza dawka 1 g kwasu traneksamowego często wystarcza do opanowania krwawienia. Stosowanie kwasu traneksamowego w DIC można rozważać jedynie wtedy, gdy jest dostępne odpowiednie zaplecze laboratoryjne hematologiczne oraz właściwa opinia na ten temat. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. U pacjentów leczonych kwasem traneksamowym, należy ostrożnie stosować produkty lecznicze, które wpływają na hemostazę. Teoretyczne istnieje ryzyko zwiększonego potencjału tworzenia skrzepliny, np. w przypadku jednoczesnego stosowania estrogenów. Alternatywnie, przeciwfibrynolityczne działanie produktu może być antagonizowane przez leki trombolityczne.

Ciąża i laktacja

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania kwasu traneksamowego u kobiet w okresie ciąży. Dlatego, chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, w celu zachowania ostrożności nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego podczas pierwszego trymestru ciąży. Ograniczone kliniczne zastosowanie kwasu traneksamowego, w różnych stanach klinicznych związanych z krwotokiem, podczas II i III trymestru nie wykazało szkodliwego wpływu na płód. Kwas traneksamowy należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Kwas traneksamowy przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu, nie zaleca się karmienia piersią. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu kwasu traneksamowego na płodność.

Działania niepożądane

Działania niepożądane związane ze stosowaniem kwasu traneksamowego zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu zostały przedstawione poniżej, zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, zwłaszcza w przypadku niewłaściwego zastosowania produktu leczniczego. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) złe samopoczucie z niedociśnieniem tętniczym, z utratą świadomości lub bez (zwykle po zbyt szybkim wstrzyknięciu dożylnym, wyjątkowo po podaniu doustnym), zakrzepica żył lub tętnic w różnych częściach ciała. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych: (niezbyt często) alergiczne zapalenie skóry.

Przedawkowanie

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Objawy przedmiotowe i podmiotowe mogą zawierać: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, niedociśnienie tętnicze oraz drgawki. Wykazano, że drgawki mają tendencję do występowania z większą częstością wraz ze zwiększeniem dawki. Postępowanie w przypadku przedawkowania powinno być wspomagające.

Działanie

Działanie przeciwkrwotoczne kwasu traneksamowego polega na hamowaniu fibrynolitycznej aktywności plazminy. Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem; kwas traneksamowy jest związany z plazminogenem podczas przekształcenia w plazminę. Działanie kompleksu kwas traneksamowy - plazmina na aktywność fibryny jest słabsze niż działanie samej wolnej plazminy. W badaniach in vitro wykazano, że duże dawki kwasu traneksamowego zmniejszyły aktywność dopełniacza.