Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Tolura - (IR)

Telmisartan

tabl.
80 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
20,32
30% (1)
6,10
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Tolura - (IR)
tabl.
80 mg
56 szt.
Doustnie
Rx
100%
37,98
30% (1)
11,39
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Tolura - (IR)
tabl.
80 mg
84 szt.
Doustnie
Rx
100%
54,84
30% (1)
16,45
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Tolura - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Tolura (telmisartan) jest wskazana w następujących przypadkach:

  • Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u osób dorosłych
  • Jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie)
  • Cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych

Tolura wykazuje skuteczność w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego u pacikłań miażdżycowych lub cukrzycy typu 2 z powikłaniami narządowymi.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego:
Dawka Częstość podawania Uwagi
40 mg Raz na dobę Zazwyczaj skuteczna dawka
20 mg Raz na dobę U niektórych pacjentów wystarczająca
80 mg Raz na dobę Maksymalna dawka w przypadku braku zadowalającego efektu

Dawkowanie można dostosować indywidualnie, zaczynając od 20-40 mg i zwiększając do 80 mg w razie potrzeby. Maksymalny efekt hipotensyjny osiągany jest po 4-8 tygodniach leczenia.

Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym:
Dawka Częstość podawania Uwagi
80 mg Raz na dobę Zalecana dawka

Nie stwierdzono skuteczności dawek mniejszych niż 80 mg w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania leczenia.

Szczególne grupy pacjentów:
  • Zaburzenia czynności nerek:
    • Łagodne/umiarkowane: bez konieczności modyfikacji dawki
    • Ciężka niewydolność lub hemodializy: rozpoczynać od 20 mg/dobę
  • Zaburzenia czynności wątroby:
    • Łagodne/umiarkowane: maksymalnie 40 mg raz na dobę
  • Osoby w podeszłym wieku: bez konieczności modyfikacji dawki
  • Dzieci i młodzież <18 lat: nie zaleca się stosowania

Tolura może być przyjmowana niezależnie od posiłków.

Dawkowanie Tolury należy dostosować indywidualnie, uwzględniając stan kliniczny pacjenta, funkcję nerek i wątroby oraz wiek. Kluczowe jest monitorowanie efektu hipotensyjnego i dostosowywanie dawki w celu osiągnięcia optymalnej kontroli ciśnienia tętniczego.

Przeciwwskazania

Stosowanie Tolury jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną (telmisartan) lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • II i III trymestr ciąży
  • Zaburzenia w odpływie żółci
  • Ciężka niewydolność wątroby

Przed rozpoczęciem terapii Tolurą należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem przeciwwskazań, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji wątroby i ewentualnej ciąży. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie leku w zaawansowanej ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Tolury należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

  • Ciąża: nie rozpoczynać leczenia, a u pacjentek planujących ciążę zastosować alternatywne leki przeciwnadciśnieniowe
  • Zaburzenia czynności wątroby: ostrożne stosowanie przy łagodnych/umiarkowanych zaburzeniach
  • Zwężenie tętnic nerkowych: zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek
  • Zaburzona czynność nerek: okresowa kontrola stężenia potasu i kreatyniny
  • Zmniejszona objętość wewnątrznaczyniowa: wyrównać przed podaniem leku
  • Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron: nie zaleca się
  • Pierwotny hiperaldosteronizm: nie zaleca się stosowania
  • Zwężenie zastawki aortalnej/mitralnej, kardiomiopatia przerostowa: zachować szczególną ostrożność
  • Hiperkaliemia: monitorować stężenie potasu, szczególnie u pacjentów z grupy ryzyka

Stosowanie Tolury wymaga indywidualnego podejścia do pacjenta, z uwzględnieniem chorób współistniejących i czynników ryzyka. Konieczne jest regularne monitorowanie parametrów nerkowych, elektrolitów oraz ciśnienia tętniczego, szczególnie na początku terapii i u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka powikłań.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Tolura może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

  • Leki powodujące hiperkaliemię (diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu, inhibitory ACE): zwiększone ryzyko hiperkaliemii
  • Lit: możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy
  • NLPZ: możliwe osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego, ryzyko pogorszenia czynności nerek
  • Inne leki przeciwnadciśnieniowe: możliwe nasilenie działania hipotensyjnego
  • Kortykosteroidy (podawane ogólnie): możliwe osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego

Przy stosowaniu Tolury konieczna jest dokładna analiza wszystkich przyjmowanych przez pacjenta leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki mogące wpływać na stężenie potasu oraz inne leki przeciwnadciśnieniowe. W razie konieczności stosowania terapii skojarzonej, należy ściśle monitorować parametry nerkowe i elektrolity.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Tolury w ciąży i podczas karmienia piersią:

  • Ciąża:
    • I trymestr: nie zaleca się stosowania
    • II i III trymestr: przeciwwskazane
  • Karmienie piersią: nie zaleca się stosowania

W przypadku planowania ciąży należy zastosować alternatywne leki przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie Tolury.

Tolura jest przeciwwskazana w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego wpływu na płód. W I trymestrze oraz podczas karmienia piersią należy rozważyć alternatywne metody leczenia nadciśnienia tętniczego.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane Tolury obejmują:

  • Zakażenia górnych dróg oddechowych
  • Zakażenia układu moczowego
  • Niedokrwistość
  • Hiperkaliemia
  • Zawroty głowy, omdlenia
  • Bradykardia
  • Niedociśnienie
  • Bóle brzucha, biegunka, niestrawność
  • Bóle mięśniowo-szkieletowe
  • Zaburzenia czynności nerek
  • Osłabienie, ból w klatce piersiowej

Rzadziej występują ciężkie działania niepożądane, takie jak reakcje anafilaktyczne, zaburzenia czynności wątroby czy ostra niewydolność nerek.

Profil bezpieczeństwa Tolury jest generalnie korzystny, jednak pacjenci powinni być poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania niepokojących objawów. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipotensji, zaburzeń elektrolitowych i pogorszenia funkcji nerek.

Warto zapamiętać
  • Tolura (telmisartan) jest skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego oraz prewencji chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów wysokiego ryzyka.
  • Stosowanie Tolury wymaga indywidualnego dostosowania dawki oraz regularnego monitorowania ciśnienia tętniczego, funkcji nerek i stężenia elektrolitów, szczególnie na początku terapii.

Mechanizm działania

Telmisartan, substancja czynna Tolury, jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1. Mechanizm działania obejmuje:

  • Wysokie powinowactwo i długotrwałe wiązanie z receptorem AT1
  • Wypieranie angiotensyny II z miejsc wiązania
  • Brak działania agonistycznego na receptor AT1
  • Selektywność wobec receptora AT1 (brak wpływu na inne podtypy receptorów)
  • Zmniejszenie stężenia aldosteronu
  • Brak wpływu na aktywność reninową osocza i konwertazę angiotensyny

Dzięki tym właściwościom telmisartan skutecznie obniża ciśnienie tętnicze i wykazuje korzystny wpływ na układ sercowo-naczyniowy.

Unikalny mechanizm działania telmisartanu, polegający na selektywnym i długotrwałym blokowaniu receptora AT1, zapewnia skuteczną kontrolę ciśnienia tętniczego przy jednoczesnym korzystnym wpływie na układ sercowo-naczyniowy. Brak wpływu na inne układy enzymatyczne minimalizuje ryzyko niektórych działań niepożądanych.

Właściwości farmakokinetyczne

Tolura charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:

  • Szybkie wchłanianie po podaniu doustnym
  • Biodostępność około 50%
  • Maksymalne stężenie w osoczu osiągane po 0,5-1,5 godziny
  • Wiązanie z białkami osocza >99%
  • Metabolizm wątrobowy poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym
  • Wydalanie głównie z kałem (>97%) i w niewielkim stopniu z moczem
  • Długi okres półtrwania (około 20-24 godzin)

Korzystny profil farmakokinetyczny telmisartanu, w szczególności długi okres półtrwania, umożliwia stosowanie leku raz na dobę, co może poprawiać compliance pacjentów. Wydalanie głównie z kałem minimalizuje ryzyko kumulacji leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Tolura - (IR)

Wskazania wg ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Nadciśnienie tętnicze inne niż określone w ChPL - u dzieci do 18 rż.; przewlekła choroba nerek u dzieci do 18 rż.; leczenie renoprotekcyjne u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u osób dorosłych z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzyca typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz/dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz/dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi takimi jak hydrochlorotiazyd, który jak wykazano, posiada działanie addycyjne w stosunku do obniżającego ciśnienie krwi działania telmisartanu. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maks. działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zalecana dawka to 80 mg raz/dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg są skuteczne w zmniejszeniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Zaburzenia czynności nerek. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek. Ze względu na ograniczoną ilość dostępnych doświadczeń ze stosowaniem telmisartanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie, u pacjentów tych zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. Zaburzenia czynności wątroby. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka nie powinna być większa niż 40 mg raz/dobę. Osoby w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania, nie zaleca się podawania preparatu dzieciom <18 lat.

Telimsartan może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. II i III trymestr ciąży. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby.

Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II u pacjentek w ciąży. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Nie wolno podawać preparatu u chorych z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U tych pacjentów można spodziewać się zmniejszenia klirensu wątrobowego telmisartanu. Preparat może być stosowany u chorych z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. U chorych z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak jest danych dotyczących stosowania preparatu u chorych po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce preparatu, może wystąpić u chorych ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i/lub zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów. Zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Niedobory płynów i/lub sodu powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron: u podatnych pacjentów obserwowano obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenia, hiperkaliemię i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrą niewydolność nerek) jako skutek hamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania produktów leczniczych działających na ten układ. Z tego względu nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (tj. dodawania inhibitora ACE do leczenia antagonistą receptora angiotensyny II) u pacjentów z dobrze kontrolowanym ciśnieniem tętniczym. Postępowanie to powinno ograniczać się do indywidualnych przypadków i łączyć się ze ścisłą obserwacją czynności nerek. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie produktów leczniczych takich jak telmisartan wpływających na ten układ było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Chorzy z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna. Tak więc stosowanie telmisartanu w tych przypadkach nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej, lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. Stosowanie produktów leczniczych oddziaływujących na układ renina-angiotensyna-aldosteron może powodować hiperkaliemię. U pacjentów starszych podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, u cukrzyków, u pacjentów przyjmujących równocześnie inne produkty lecznicze, które mogą zwiększać stężenie potasu i/lub u pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami hiperkaliemia może prowadzić do śmierci. Przed podjęciem decyzji o jednoczesnym zastosowaniu produktów leczniczych, działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, niewydolność nerek, wiek (> 70 lat); jednoczesne stosowanie jednego lub więcej produktów leczniczych, oddziaływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron i/lub suplementów potasu. Produkty lecznicze lub grupy terapeutyczne produktów leczniczych, które mogą wywołać hiperkaliemię to substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprim; stany współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie). Zaleca się szczegółowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Produkt leczniczy zawiera sorbitol (E420). Preparatu nie należy stosować u chorych z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy. Z obserwacji wynika, że inhibitory ACE, telmisartan oraz inne leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej w porównaniu do osób rasy innej niż czarna. Jest to prawdopodobnie związane z większą częstością występowania zmniejszonego stężenia reniny w populacji chorych rasy czarnej z podwyższonym ciśnieniem tętniczym. Nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią niedokrwienną lub z chorobą wieńcową może powodować wystąpienie zawału serca lub udaru. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak mieć na uwadze, że podczas leczenia nadciśnienia tętniczego mogą czasami wystąpić zawroty głowy i senność.

Badania interakcji przeprowadzone zostały tylko u osób dorosłych. Telmisartan może wywoływać hiperkaliemię. Ryzyko hiperkaliemii może się zwiększać w przypadku leczenia skojarzonego z innymi produktami leczniczymi, które również sprzyjają występowaniu hiperkaliemii - substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus lub trimetoprim). Wystąpienie hiperkaliemii jest uzależnione od obecności czynników ryzyka. Zagrożenie zwiększa się w przypadku skojarzonego leczenia wyżej wymienionymi produktami leczniczymi. Ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli zawierającymi potas, podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne jeśli zachowane są ściśle środki ostrożności. Nie zalecane jednoczesne stosowanie. Leki moczopędne oszczędzające potas lub suplementy potasu: antagoniści receptora angiotensyny II, tacy jak temisartan, łagodzą utratę potasu, wywołaną przez leki moczopędne. Diuretyki oszczędzające potas np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd, suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas mogą powodować znaczące zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Jeżeli ich równoczesne stosowanie jest wskazane ze względu na stwierdzoną hipokaliemię, należy te leki stosować ostrożnie i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Przemijające zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego toksyczności było obserwowane w przypadku jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami ACE oraz, rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II, w tym telmisartanem. Jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy. Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności. Leki z grupy NLPZ (tj. ASA w dawkach o działaniu przeciwzapalnym, inhibitory COX2 i nieselektywne NLPZ) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora angiotensyny II. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne podanie antagonistów receptora angiotensyny II i środków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze zaburzenie czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, która jest zwykle stanem odwracalnym. Dlatego takie skojarzenie leków powinno być stosowane z dużą ostrożnością, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy również rozważyć konieczność monitorowania czynności nerek po rozpoczęciu terapii towarzyszącej, a później okresowo. Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych, takich jak furosemid (diuretyk pętlowy) i hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy) może wywołać zmniejszenie objętości krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Jednoczesne stosowanie, które może być rozważone. Efekt obniżania ciśnienia przez telmisartan może nasilić się przez jednoczesne stosowanie innych przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych. Można oczekiwać, że ze względu na farmakologiczne właściwości, następujące produkty mogą nasilać działanie hipotensyjne przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych, w tym telmisartanu: baklofen, amifostyna. Ponadto, niedociśnienie ortostatyczne może być spotęgowane przez alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwdepresyjne. Kortykosteroidy (podawane ogólnie): zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w I trymestrze ciąży. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na proces rozmnażania się. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są ostateczne; nie można jednak wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Mimo że nie ma danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II, z tą grupą leków mogą wiązać się podobne zagrożenia. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje działanie toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Z powodu braku informacji dotyczących stosowania preparatu w trakcie karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych preparatów posiadających lepszy profil bezpieczeństwa.

W badaniach kontrolowanych placebo ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych po telmisartanie (41,4 %) była podobna jak po placebo (43,9 %) u pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego. Częstość występowania zdarzeń niepożądanych nie miała związku z dawką, nie wykazała korelacji z płcią, wiekiem czy rasą chorego. Profil bezpieczeństwa telmisartanu u pacjentów leczonych w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych był zgodny z profilem bezpieczeństwa obserwowanym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Wymienione poniżej działania niepożądane opisywano w kontrolowanych badań klinicznych przeprowadzonych z udziałem pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego oraz zgłaszano w raportach po wprowadzeniu produktu leczniczego do sprzedaży. Lista obejmuje również poważne działania niepożądane i działania niepożądane prowadzące do zaprzestania stosowania leku zgłoszone w trzech długoterminowych badaniach klinicznych z udziałem 21 642 pacjentów leczonych telmisartanem w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych w ciągu 6 lat. Zakażenia i zarażenia pasożytcznicze: (niezbyt często) zakażenie górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok , zakażenia układu moczowego, w tym zapalenie pęcherza moczowego; (nieznana) posocznica, w tym zakończona zgonem. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość; (rzadko) małopłytkowość; (nieznana) eozynofilia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość; (nieznana) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, bezsenność; (rzadko) niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) omdlenie. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia; (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) bóle brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty; (rzadko) nieżyt żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby/zaburzenia wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) nadmierne pocenie się, świąd, wysypka; (rzadko) rumień, obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, wyprysk; (nieznana) pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle mięśniowe, bóle pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni; (rzadko) ból stawów, ból kończyn; (nieznana) ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, osłabienie; (rzadko) objawy grypopodobne. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu; (rzadko) zwiększone stężęnie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi, zmniejszone stężenie hemoglobiny.

Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są nieliczne. Najważniejsze objawy przedawkowania telmisartanu to niedociśnienie tętnicze i tachykardia: opisywano również bradykardię, zawroty głowy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy oraz ostrą niewydolność nerek. Telmisartan nie jest usuwany przez hemodializę. Pacjenta należy dokładnie obserwować i zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Postępowanie zależy od czasu, jaki upłynął od przyjęcia preparatu i nasilenia objawów. Zaleca się sprowokowanie wymiotów i/lub płukanie żołądka. W leczeniu przedawkowania pomocne może być zastosowanie węgla aktywowanego. Należy często kontrolować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego, pacjenta należy ułożyć w pozycji na plecach, szybko uzupełniając sole i płyny oraz objętość wewnątrznaczyniową.

Telmisartan jest czynnym, po zastosowaniu doustnym, wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT1). Dzięki wysokiemu powinowactwu telmisartan wypiera angiotensynę II z miejsc wiązania z podtypem AT1 receptora, który jest odpowiedzialny za poznany mechanizm działania angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje nawet częściowego działania agonistycznego w stosunku do receptora AT1. Telmisartan selektywnie łączy się z receptorem AT1. To połączenie jest długotrwałe. Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym do receptora AT2 oraz innych, mniej poznanych podtypów receptora AT. Funkcja tych receptorów nie jest znana; nie znane są też skutki ich nadmiernego pobudzenia przez angiotensynę II, której stężenie zwiększa się pod wpływem telmisartanu. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu. Telmisartan nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (kininazy II), enzymu odpowiedzialnego także za rozkład bradykininy. Tak więc nie należy się spodziewać nasilenia działań niepożądanych związanych z działaniem bradykininy.

1 tabl. zawiera 80 mg telmisartanu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.