Tolura - (IR) - 80 mg tabl. 56 szt.

Wyszukaj produkt

Tolura - (IR)

Telmisartan

tabl.

80 mg

56 szt.

Doustnie

100%

Tolura - (IR)

tabl.

80 mg

28 szt.

Doustnie

100%

Tolura - (IR)

tabl.

80 mg

84 szt.

Doustnie

100%

Tolura - (IR)

tabl.

80 mg

30 szt.

Doustnie

100%

21,60

30% ⁽¹⁾

6,48

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Tolura - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Tolura (telmisartan) jest wskazana w leczeniu:

Nadciśnienia tętniczego pierwotnego u osób dorosłych
Zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym poprzez zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z:
- Jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie)
- Cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami narządowymi

Tolura wykazuje skuteczność w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów wysokiego ryzyka, co czyni ją cenną opcją terapeutyczną w prewencji wtórnej chorób układu krążenia.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego:

Dawka	Częstość podawania	Uwagi
40 mg	Raz na dobę	Zazwyczaj skuteczna dawka
20 mg	Raz na dobę	U niektórych pacjentów skuteczna
80 mg	Raz na dobę	Maksymalna dawka w przypadku braku odpowiedzi na 40 mg

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Maksymalny efekt hipotensyjny osiągany jest po 4-8 tygodniach leczenia.

Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym:

Dawka	Częstość podawania
80 mg	Raz na dobę

Zalecana dawka w prewencji chorób sercowo-naczyniowych to 80 mg raz na dobę. Nie potwierdzono skuteczności dawek niższych niż 80 mg w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego.

Szczególne grupy pacjentów:

Zaburzenia czynności nerek:
- Łagodne/umiarkowane: bez konieczności modyfikacji dawki
- Ciężkie: zalecana dawka początkowa 20 mg
Zaburzenia czynności wątroby:
- Łagodne/umiarkowane: maksymalna dawka 40 mg raz na dobę
Osoby w podeszłym wieku: bez konieczności modyfikacji dawki
Dzieci i młodzież <18 lat: nie zaleca się stosowania

Tolura może być przyjmowana niezależnie od posiłków. Należy zachować ostrożność przy rozpoczynaniu terapii u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Warto zapamiętać

Tolura jest skuteczna w monoterapii nadciśnienia tętniczego w dawce 40 mg raz na dobę
W prewencji chorób sercowo-naczyniowych zalecana dawka to 80 mg raz na dobę

Przeciwwskazania

Stosowanie Tolury jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
II i III trymestr ciąży
Zaburzenia w odpływie żółci
Ciężka niewydolność wątroby

Przeciwwskazania do stosowania Tolury wynikają głównie z jej mechanizmu działania oraz metabolizmu wątrobowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami wątroby i dróg żółciowych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Tolury należy uwzględnić następujące ostrzeżenia:

Ciąża: nie rozpoczynać leczenia w ciąży, przerwać w razie jej stwierdzenia
Zaburzenia czynności wątroby: ostrożność u pacjentów z łagodnymi/umiarkowanymi zaburzeniami
Zwężenie tętnic nerkowych: zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek
Hipowolemia/hiponatremia: wyrównać przed rozpoczęciem leczenia
Podwójna blokada układu RAA: nie zaleca się, zwiększone ryzyko hipotensji, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek
Pierwotny hiperaldosteronizm: brak skuteczności telmisartanu
Zwężenie zastawki aortalnej/mitralnej, kardiomiopatia przerostowa: zachować ostrożność
Hiperkaliemia: monitorować u pacjentów z grupy ryzyka

Należy regularnie monitorować ciśnienie tętnicze, czynność nerek oraz stężenie potasu, szczególnie u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka powikłań. Konieczna jest indywidualizacja terapii i ścisła obserwacja pacjenta, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Najważniejsze interakcje Tolury z innymi lekami:

Leki zwiększające ryzyko hiperkaliemii (diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu, inhibitory ACE): ścisłe monitorowanie kaliemii
Lit: możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy, konieczne monitorowanie
NLPZ: możliwe osłabienie działania hipotensyjnego, zwiększone ryzyko pogorszenia czynności nerek
Inne leki hipotensyjne: możliwe nasilenie działania obniżającego ciśnienie

Interakcje Tolury wynikają głównie z jej wpływu na układ renina-angiotensyna-aldosteron oraz metabolizm potasu. Konieczna jest ostrożność przy łączeniu z lekami wpływającymi na te układy.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Tolury w ciąży i podczas karmienia piersią:

Ciąża: przeciwwskazana w II i III trymestrze, niezalecana w I trymestrze
Karmienie piersią: niezalecane, preferowane alternatywne leki o lepszym profilu bezpieczeństwa

Ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu, stosowanie Tolury u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinno być starannie rozważone. W razie konieczności należy zastosować alternatywne leczenie o ustalonym profilu bezpieczeństwa.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Tolury:

Zakażenia górnych dróg oddechowych
Niedokrwistość
Hiperkaliemia
Zawroty głowy, omdlenia
Niedociśnienie
Bóle brzucha, biegunka, niestrawność
Bóle mięśniowo-szkieletowe
Osłabienie, ból w klatce piersiowej

Profil bezpieczeństwa Tolury jest porównywalny z placebo. Większość działań niepożądanych ma nasilenie łagodne do umiarkowanego. Należy monitorować pacjentów pod kątem objawów niedociśnienia, zwłaszcza na początku terapii.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Tolura (telmisartan) jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1. Główne cechy farmakodynamiczne i farmakokinetyczne:

Mechanizm działania: blokada receptora AT1, hamowanie działania angiotensyny II
Efekt hipotensyjny: długotrwały, do 24 godzin
Biodostępność: około 50%
Wiązanie z białkami osocza: >99%
Metabolizm: wątrobowy, głównie przez glukuronidację
Eliminacja: głównie z kałem, w mniejszym stopniu z moczem
Okres półtrwania: około 24 godzin

Długi okres półtrwania Tolury umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę, zapewniając całodobową kontrolę ciśnienia tętniczego. Lek nie wymaga dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek.

Warto zapamiętać

Tolura wykazuje długotrwałe działanie hipotensyjne, utrzymujące się do 24 godzin
Lek charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, umożliwiającym dawkowanie raz na dobę

Podsumowanie

Tolura (telmisartan) jest skutecznym i bezpiecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego oraz prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Jej główne zalety to:

Skuteczność w monoterapii nadciśnienia
Długotrwałe działanie hipotensyjne
Korzystny wpływ na redukcję ryzyka sercowo-naczyniowego
Wygodne dawkowanie raz na dobę
Dobra tolerancja

Stosując Tolurę należy pamiętać o monitorowaniu ciśnienia tętniczego, funkcji nerek oraz stężenia potasu, szczególnie u pacjentów z grupy ryzyka. Indywidualizacja terapii i regularna ocena pacjenta są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów leczenia przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Tolura - (IR)

Wskazania pozarejestracyjne: Nadciśnienie tętnicze inne niż określone w ChPL - u dzieci do 18 rż.; przewlekła choroba nerek u dzieci do 18 rż.; leczenie renoprotekcyjne u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u osób dorosłych z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Dawkowanie

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz/dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz/dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi takimi jak hydrochlorotiazyd, który jak wykazano, posiada działanie addycyjne w stosunku do obniżającego ciśnienie krwi działania telmisartanu. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maks. działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zalecana dawka to 80 mg raz/dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg są skuteczne w zmniejszeniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Zaburzenia czynności nerek. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek. Ze względu na ograniczoną ilość dostępnych doświadczeń ze stosowaniem telmisartanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie, u pacjentów tych zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. Zaburzenia czynności wątroby. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka nie powinna być większa niż 40 mg raz/dobę. Osoby w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania, nie zaleca się podawania preparatu dzieciom <18 lat.

Uwagi

Telimsartan może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. II i III trymestr ciąży. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II u pacjentek w ciąży. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Nie wolno podawać preparatu u chorych z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U tych pacjentów można spodziewać się zmniejszenia klirensu wątrobowego telmisartanu. Preparat może być stosowany u chorych z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. U chorych z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak jest danych dotyczących stosowania preparatu u chorych po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce preparatu, może wystąpić u chorych ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i/lub zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów. Zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Niedobory płynów i/lub sodu powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron: u podatnych pacjentów obserwowano obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenia, hiperkaliemię i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrą niewydolność nerek) jako skutek hamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania produktów leczniczych działających na ten układ. Z tego względu nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (tj. dodawania inhibitora ACE do leczenia antagonistą receptora angiotensyny II) u pacjentów z dobrze kontrolowanym ciśnieniem tętniczym. Postępowanie to powinno ograniczać się do indywidualnych przypadków i łączyć się ze ścisłą obserwacją czynności nerek. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie produktów leczniczych takich jak telmisartan wpływających na ten układ było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Chorzy z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna. Tak więc stosowanie telmisartanu w tych przypadkach nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej, lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. Stosowanie produktów leczniczych oddziaływujących na układ renina-angiotensyna-aldosteron może powodować hiperkaliemię. U pacjentów starszych podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, u cukrzyków, u pacjentów przyjmujących równocześnie inne produkty lecznicze, które mogą zwiększać stężenie potasu i/lub u pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami hiperkaliemia może prowadzić do śmierci. Przed podjęciem decyzji o jednoczesnym zastosowaniu produktów leczniczych, działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, niewydolność nerek, wiek (> 70 lat); jednoczesne stosowanie jednego lub więcej produktów leczniczych, oddziaływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron i/lub suplementów potasu. Produkty lecznicze lub grupy terapeutyczne produktów leczniczych, które mogą wywołać hiperkaliemię to substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX₂), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprim; stany współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie). Zaleca się szczegółowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Produkt leczniczy zawiera sorbitol (E420). Preparatu nie należy stosować u chorych z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy. Z obserwacji wynika, że inhibitory ACE, telmisartan oraz inne leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej w porównaniu do osób rasy innej niż czarna. Jest to prawdopodobnie związane z większą częstością występowania zmniejszonego stężenia reniny w populacji chorych rasy czarnej z podwyższonym ciśnieniem tętniczym. Nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią niedokrwienną lub z chorobą wieńcową może powodować wystąpienie zawału serca lub udaru. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak mieć na uwadze, że podczas leczenia nadciśnienia tętniczego mogą czasami wystąpić zawroty głowy i senność.

Interakcje

Badania interakcji przeprowadzone zostały tylko u osób dorosłych. Telmisartan może wywoływać hiperkaliemię. Ryzyko hiperkaliemii może się zwiększać w przypadku leczenia skojarzonego z innymi produktami leczniczymi, które również sprzyjają występowaniu hiperkaliemii - substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX₂), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus lub trimetoprim). Wystąpienie hiperkaliemii jest uzależnione od obecności czynników ryzyka. Zagrożenie zwiększa się w przypadku skojarzonego leczenia wyżej wymienionymi produktami leczniczymi. Ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli zawierającymi potas, podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne jeśli zachowane są ściśle środki ostrożności. Nie zalecane jednoczesne stosowanie. Leki moczopędne oszczędzające potas lub suplementy potasu: antagoniści receptora angiotensyny II, tacy jak temisartan, łagodzą utratę potasu, wywołaną przez leki moczopędne. Diuretyki oszczędzające potas np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd, suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas mogą powodować znaczące zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Jeżeli ich równoczesne stosowanie jest wskazane ze względu na stwierdzoną hipokaliemię, należy te leki stosować ostrożnie i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Przemijające zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego toksyczności było obserwowane w przypadku jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami ACE oraz, rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II, w tym telmisartanem. Jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy. Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności. Leki z grupy NLPZ (tj. ASA w dawkach o działaniu przeciwzapalnym, inhibitory COX₂ i nieselektywne NLPZ) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora angiotensyny II. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne podanie antagonistów receptora angiotensyny II i środków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze zaburzenie czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, która jest zwykle stanem odwracalnym. Dlatego takie skojarzenie leków powinno być stosowane z dużą ostrożnością, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy również rozważyć konieczność monitorowania czynności nerek po rozpoczęciu terapii towarzyszącej, a później okresowo. Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych, takich jak furosemid (diuretyk pętlowy) i hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy) może wywołać zmniejszenie objętości krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Jednoczesne stosowanie, które może być rozważone. Efekt obniżania ciśnienia przez telmisartan może nasilić się przez jednoczesne stosowanie innych przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych. Można oczekiwać, że ze względu na farmakologiczne właściwości, następujące produkty mogą nasilać działanie hipotensyjne przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych, w tym telmisartanu: baklofen, amifostyna. Ponadto, niedociśnienie ortostatyczne może być spotęgowane przez alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwdepresyjne. Kortykosteroidy (podawane ogólnie): zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w I trymestrze ciąży. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na proces rozmnażania się. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są ostateczne; nie można jednak wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Mimo że nie ma danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II, z tą grupą leków mogą wiązać się podobne zagrożenia. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje działanie toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Z powodu braku informacji dotyczących stosowania preparatu w trakcie karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych preparatów posiadających lepszy profil bezpieczeństwa.

Działania niepożądane

W badaniach kontrolowanych placebo ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych po telmisartanie (41,4 %) była podobna jak po placebo (43,9 %) u pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego. Częstość występowania zdarzeń niepożądanych nie miała związku z dawką, nie wykazała korelacji z płcią, wiekiem czy rasą chorego. Profil bezpieczeństwa telmisartanu u pacjentów leczonych w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych był zgodny z profilem bezpieczeństwa obserwowanym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Wymienione poniżej działania niepożądane opisywano w kontrolowanych badań klinicznych przeprowadzonych z udziałem pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego oraz zgłaszano w raportach po wprowadzeniu produktu leczniczego do sprzedaży. Lista obejmuje również poważne działania niepożądane i działania niepożądane prowadzące do zaprzestania stosowania leku zgłoszone w trzech długoterminowych badaniach klinicznych z udziałem 21 642 pacjentów leczonych telmisartanem w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych w ciągu 6 lat. Zakażenia i zarażenia pasożytcznicze: (niezbyt często) zakażenie górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok , zakażenia układu moczowego, w tym zapalenie pęcherza moczowego; (nieznana) posocznica, w tym zakończona zgonem. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość; (rzadko) małopłytkowość; (nieznana) eozynofilia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość; (nieznana) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, bezsenność; (rzadko) niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) omdlenie. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia; (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) bóle brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty; (rzadko) nieżyt żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby/zaburzenia wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) nadmierne pocenie się, świąd, wysypka; (rzadko) rumień, obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, wyprysk; (nieznana) pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle mięśniowe, bóle pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni; (rzadko) ból stawów, ból kończyn; (nieznana) ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, osłabienie; (rzadko) objawy grypopodobne. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu; (rzadko) zwiększone stężęnie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi, zmniejszone stężenie hemoglobiny.

Przedawkowanie

Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są nieliczne. Najważniejsze objawy przedawkowania telmisartanu to niedociśnienie tętnicze i tachykardia: opisywano również bradykardię, zawroty głowy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy oraz ostrą niewydolność nerek. Telmisartan nie jest usuwany przez hemodializę. Pacjenta należy dokładnie obserwować i zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Postępowanie zależy od czasu, jaki upłynął od przyjęcia preparatu i nasilenia objawów. Zaleca się sprowokowanie wymiotów i/lub płukanie żołądka. W leczeniu przedawkowania pomocne może być zastosowanie węgla aktywowanego. Należy często kontrolować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego, pacjenta należy ułożyć w pozycji na plecach, szybko uzupełniając sole i płyny oraz objętość wewnątrznaczyniową.

Działanie

Telmisartan jest czynnym, po zastosowaniu doustnym, wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT₁). Dzięki wysokiemu powinowactwu telmisartan wypiera angiotensynę II z miejsc wiązania z podtypem AT₁ receptora, który jest odpowiedzialny za poznany mechanizm działania angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje nawet częściowego działania agonistycznego w stosunku do receptora AT₁. Telmisartan selektywnie łączy się z receptorem AT₁. To połączenie jest długotrwałe. Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym do receptora AT₂ oraz innych, mniej poznanych podtypów receptora AT. Funkcja tych receptorów nie jest znana; nie znane są też skutki ich nadmiernego pobudzenia przez angiotensynę II, której stężenie zwiększa się pod wpływem telmisartanu. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu. Telmisartan nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (kininazy II), enzymu odpowiedzialnego także za rozkład bradykininy. Tak więc nie należy się spodziewać nasilenia działań niepożądanych związanych z działaniem bradykininy.