Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Tolura - (IR)

Telmisartan

tabl.
80 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
X
Tolura - (IR)
tabl.
80 mg
56 szt.
Doustnie
Rx
100%
X
Tolura - (IR)
tabl.
80 mg
84 szt.
Doustnie
Rx
100%
X
Tolura - (IR)
tabl.
80 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
21,60
30% (1)
6,48
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Tolura - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Tolura (telmisartan) jest wskazana w leczeniu:

  • Nadciśnienia tętniczego pierwotnego u osób dorosłych
  • Zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym poprzez zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z:
    • Jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie)
    • Cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami narządowymi

Tolura wykazuje skuteczność w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów z wysokim ryzykiem powikłań miażdżycowych. Lek ten może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym nadciśnienia tętniczego.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego:
Dawka początkowa Dawka maksymalna Uwagi
40 mg raz na dobę 80 mg raz na dobę - U niektórych pacjentów skuteczna może być dawka 20 mg
- Efekt hipotensyjny osiągany po 4-8 tygodniach leczenia
- Możliwe skojarzenie z tiazydowymi lekami moczopędnymi

Dawkowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od dawki 40 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do maksymalnie 80 mg raz na dobę.

Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym:
Zalecana dawka Uwagi
80 mg raz na dobę - Konieczna ścisła kontrola ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania leczenia
- Może być konieczne dostosowanie dawek innych leków hipotensyjnych

W prewencji chorób sercowo-naczyniowych zalecana dawka wynosi 80 mg raz na dobę. Nie potwierdzono skuteczności dawek niższych niż 80 mg w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego.

Szczególne grupy pacjentów:
  • Zaburzenia czynności nerek: Łagodne/umiarkowane - bez konieczności modyfikacji dawki. Ciężkie lub hemodializy - zalecana dawka początkowa 20 mg.
  • Zaburzenia czynności wątroby: Łagodne/umiarkowane - maksymalna dawka 40 mg raz na dobę. Przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności wątroby.
  • Pacjenci w podeszłym wieku: Bez konieczności modyfikacji dawkowania.
  • Dzieci i młodzież <18 lat: Nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Tolura może być przyjmowana niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać popijając płynem.

Dawkowanie telmisartanu należy dostosować indywidualnie, uwzględniając wskazanie, funkcję nerek i wątroby oraz wiek pacjenta. Kluczowe jest monitorowanie efektu hipotensyjnego i ewentualna modyfikacja dawki.

Przeciwwskazania

Stosowanie telmisartanu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Drugi i trzeci trymestr ciąży
  • Zaburzenia odpływu żółci
  • Ciężka niewydolność wątroby

Przed wdrożeniem leczenia telmisartanem należy wykluczyć powyższe przeciwwskazania, ze szczególnym uwzględnieniem ciąży i funkcji wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania telmisartanu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

  • Ciąża - nie zaleca się stosowania w I trymestrze, przeciwwskazany w II i III trymestrze
  • Zaburzenia czynności wątroby - ostrożność przy łagodnych/umiarkowanych zaburzeniach, przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności
  • Zwężenie tętnic nerkowych - ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek
  • Zaburzenia czynności nerek - konieczne monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny
  • Zmniejszona objętość wewnątrznaczyniowa - ryzyko objawowego niedociśnienia
  • Podwójna blokada układu RAA - nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE
  • Pierwotny hiperaldosteronizm - brak skuteczności telmisartanu
  • Zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatia przerostowa - zachować ostrożność
  • Ryzyko hiperkaliemii - szczególnie u pacjentów z cukrzycą, niewydolnością nerek, w podeszłym wieku

Należy monitorować stężenie potasu u pacjentów z grupy ryzyka hiperkaliemii. Telmisartan może być mniej skuteczny u osób rasy czarnej. Produkt zawiera sorbitol - przeciwwskazany w nietolerancji fruktozy.

Stosowanie telmisartanu wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz ryzykiem hiperkaliemii. Konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów biochemicznych i ciśnienia tętniczego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Telmisartan może wchodzić w istotne interakcje z następującymi lekami:

  • Leki zwiększające ryzyko hiperkaliemii (suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, NLPZ, heparyna, leki immunosupresyjne)
  • Lit - możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy
  • NLPZ - możliwe osłabienie działania hipotensyjnego i pogorszenie funkcji nerek
  • Inne leki hipotensyjne - nasilenie działania obniżającego ciśnienie
  • Kortykosteroidy (podawane ogólnie) - osłabienie działania hipotensyjnego

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania telmisartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i suplementami potasu. Należy zachować ostrożność przy łączeniu z NLPZ, szczególnie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek.

Przed wdrożeniem leczenia telmisartanem należy dokładnie przeanalizować stosowane przez pacjenta leki pod kątem potencjalnych interakcji. Konieczne może być dostosowanie dawek lub ścisłe monitorowanie parametrów biochemicznych.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie telmisartanu w ciąży:

  • I trymestr - nie zalecane
  • II i III trymestr - przeciwwskazane

U pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leki hipotensyjne o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży podczas leczenia telmisartanem, należy niezwłocznie przerwać jego stosowanie.

Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania telmisartanu podczas karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa. Zaleca się stosowanie alternatywnych leków o lepiej poznanych profilach bezpieczeństwa.

Telmisartan jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży oraz niezalecany w I trymestrze i podczas karmienia piersią. Konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym przyjmujących ten lek.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane telmisartanu obejmują:

  • Zakażenia górnych dróg oddechowych
  • Zakażenia układu moczowego
  • Niedokrwistość
  • Hiperkaliemia
  • Zawroty głowy, omdlenia
  • Bradykardia
  • Niedociśnienie
  • Bóle brzucha, biegunka, niestrawność
  • Bóle mięśniowo-szkieletowe
  • Zaburzenia czynności nerek
  • Osłabienie

Rzadziej obserwowano: małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, depresję, zaburzenia widzenia, tachykardię, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieprawidłową czynność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wysypkę.

Profil bezpieczeństwa telmisartanu jest generalnie korzystny, jednak pacjenci powinni być monitorowani pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie w zakresie funkcji nerek, stężenia potasu i ciśnienia tętniczego.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania telmisartanu obejmują:

  • Niedociśnienie tętnicze
  • Tachykardię lub bradykardię
  • Zawroty głowy
  • Zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy
  • Ostrą niewydolność nerek

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

  • Ścisłe monitorowanie pacjenta
  • Leczenie objawowe i podtrzymujące
  • Ewentualne wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka
  • Podanie węgla aktywowanego
  • Kontrola elektrolitów i kreatyniny
  • W przypadku niedociśnienia - ułożenie na plecach, uzupełnienie płynów i elektrolitów

Telmisartan nie jest usuwany przez hemodializę.

Przedawkowanie telmisartanu może prowadzić do poważnych powikłań, głównie związanych z niedociśnieniem i zaburzeniem funkcji nerek. Kluczowe jest szybkie wdrożenie leczenia objawowego i monitorowanie parametrów życiowych pacjenta.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Telmisartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, wykazującym długotrwałe wiązanie z receptorem. Nie wykazuje aktywności agonistycznej ani powinowactwa do innych receptorów. Główne efekty farmakodynamiczne obejmują:

  • Obniżenie ciśnienia tętniczego
  • Zmniejszenie stężenia aldosteronu
  • Brak wpływu na stężenie reniny w osoczu
  • Brak hamowania konwertazy angiotensyny

Właściwości farmakokinetyczne:

  • Szybkie wchłanianie po podaniu doustnym
  • Biodostępność około 50%
  • Maksymalne stężenie w osoczu osiągane po 0,5-1,5 godziny
  • Wiązanie z białkami osocza >99%
  • Metabolizm wątrobowy poprzez sprzęganie
  • Wydalanie głównie z kałem
  • Okres półtrwania około 24 godzin

Telmisartan wykazuje korzystny profil farmakodynamiczny i farmakokinetyczny, umożliwiający skuteczne 24-godzinne działanie hipotensyjne przy dawkowaniu raz na dobę. Metabolizm wątrobowy i wydalanie z kałem zmniejszają ryzyko interakcji nerkowych.

Warto zapamiętać
  • Telmisartan jest skuteczny w monoterapii nadciśnienia tętniczego oraz w prewencji sercowo-naczyniowej u pacjentów wysokiego ryzyka
  • Lek jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Tolura - (IR)

Wskazania wg ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Nadciśnienie tętnicze inne niż określone w ChPL - u dzieci do 18 rż.; przewlekła choroba nerek u dzieci do 18 rż.; leczenie renoprotekcyjne u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u osób dorosłych z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz/dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz/dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi takimi jak hydrochlorotiazyd, który jak wykazano, posiada działanie addycyjne w stosunku do obniżającego ciśnienie krwi działania telmisartanu. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maks. działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zalecana dawka to 80 mg raz/dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg są skuteczne w zmniejszeniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Zaburzenia czynności nerek. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek. Ze względu na ograniczoną ilość dostępnych doświadczeń ze stosowaniem telmisartanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie, u pacjentów tych zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. Zaburzenia czynności wątroby. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka nie powinna być większa niż 40 mg raz/dobę. Osoby w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania, nie zaleca się podawania preparatu dzieciom <18 lat.

Telimsartan może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. II i III trymestr ciąży. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby.

Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II u pacjentek w ciąży. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Nie wolno podawać preparatu u chorych z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U tych pacjentów można spodziewać się zmniejszenia klirensu wątrobowego telmisartanu. Preparat może być stosowany u chorych z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. U chorych z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak jest danych dotyczących stosowania preparatu u chorych po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce preparatu, może wystąpić u chorych ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i/lub zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów. Zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Niedobory płynów i/lub sodu powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron: u podatnych pacjentów obserwowano obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenia, hiperkaliemię i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrą niewydolność nerek) jako skutek hamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania produktów leczniczych działających na ten układ. Z tego względu nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (tj. dodawania inhibitora ACE do leczenia antagonistą receptora angiotensyny II) u pacjentów z dobrze kontrolowanym ciśnieniem tętniczym. Postępowanie to powinno ograniczać się do indywidualnych przypadków i łączyć się ze ścisłą obserwacją czynności nerek. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie produktów leczniczych takich jak telmisartan wpływających na ten układ było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Chorzy z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna. Tak więc stosowanie telmisartanu w tych przypadkach nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej, lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. Stosowanie produktów leczniczych oddziaływujących na układ renina-angiotensyna-aldosteron może powodować hiperkaliemię. U pacjentów starszych podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, u cukrzyków, u pacjentów przyjmujących równocześnie inne produkty lecznicze, które mogą zwiększać stężenie potasu i/lub u pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami hiperkaliemia może prowadzić do śmierci. Przed podjęciem decyzji o jednoczesnym zastosowaniu produktów leczniczych, działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, niewydolność nerek, wiek (> 70 lat); jednoczesne stosowanie jednego lub więcej produktów leczniczych, oddziaływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron i/lub suplementów potasu. Produkty lecznicze lub grupy terapeutyczne produktów leczniczych, które mogą wywołać hiperkaliemię to substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprim; stany współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie). Zaleca się szczegółowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Produkt leczniczy zawiera sorbitol (E420). Preparatu nie należy stosować u chorych z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy. Z obserwacji wynika, że inhibitory ACE, telmisartan oraz inne leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej w porównaniu do osób rasy innej niż czarna. Jest to prawdopodobnie związane z większą częstością występowania zmniejszonego stężenia reniny w populacji chorych rasy czarnej z podwyższonym ciśnieniem tętniczym. Nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią niedokrwienną lub z chorobą wieńcową może powodować wystąpienie zawału serca lub udaru. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak mieć na uwadze, że podczas leczenia nadciśnienia tętniczego mogą czasami wystąpić zawroty głowy i senność.

Badania interakcji przeprowadzone zostały tylko u osób dorosłych. Telmisartan może wywoływać hiperkaliemię. Ryzyko hiperkaliemii może się zwiększać w przypadku leczenia skojarzonego z innymi produktami leczniczymi, które również sprzyjają występowaniu hiperkaliemii - substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus lub trimetoprim). Wystąpienie hiperkaliemii jest uzależnione od obecności czynników ryzyka. Zagrożenie zwiększa się w przypadku skojarzonego leczenia wyżej wymienionymi produktami leczniczymi. Ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli zawierającymi potas, podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne jeśli zachowane są ściśle środki ostrożności. Nie zalecane jednoczesne stosowanie. Leki moczopędne oszczędzające potas lub suplementy potasu: antagoniści receptora angiotensyny II, tacy jak temisartan, łagodzą utratę potasu, wywołaną przez leki moczopędne. Diuretyki oszczędzające potas np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd, suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas mogą powodować znaczące zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Jeżeli ich równoczesne stosowanie jest wskazane ze względu na stwierdzoną hipokaliemię, należy te leki stosować ostrożnie i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Przemijające zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego toksyczności było obserwowane w przypadku jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami ACE oraz, rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II, w tym telmisartanem. Jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy. Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności. Leki z grupy NLPZ (tj. ASA w dawkach o działaniu przeciwzapalnym, inhibitory COX2 i nieselektywne NLPZ) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora angiotensyny II. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne podanie antagonistów receptora angiotensyny II i środków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze zaburzenie czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, która jest zwykle stanem odwracalnym. Dlatego takie skojarzenie leków powinno być stosowane z dużą ostrożnością, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy również rozważyć konieczność monitorowania czynności nerek po rozpoczęciu terapii towarzyszącej, a później okresowo. Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych, takich jak furosemid (diuretyk pętlowy) i hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy) może wywołać zmniejszenie objętości krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Jednoczesne stosowanie, które może być rozważone. Efekt obniżania ciśnienia przez telmisartan może nasilić się przez jednoczesne stosowanie innych przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych. Można oczekiwać, że ze względu na farmakologiczne właściwości, następujące produkty mogą nasilać działanie hipotensyjne przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych, w tym telmisartanu: baklofen, amifostyna. Ponadto, niedociśnienie ortostatyczne może być spotęgowane przez alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwdepresyjne. Kortykosteroidy (podawane ogólnie): zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w I trymestrze ciąży. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na proces rozmnażania się. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są ostateczne; nie można jednak wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Mimo że nie ma danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II, z tą grupą leków mogą wiązać się podobne zagrożenia. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje działanie toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Z powodu braku informacji dotyczących stosowania preparatu w trakcie karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych preparatów posiadających lepszy profil bezpieczeństwa.

W badaniach kontrolowanych placebo ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych po telmisartanie (41,4 %) była podobna jak po placebo (43,9 %) u pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego. Częstość występowania zdarzeń niepożądanych nie miała związku z dawką, nie wykazała korelacji z płcią, wiekiem czy rasą chorego. Profil bezpieczeństwa telmisartanu u pacjentów leczonych w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych był zgodny z profilem bezpieczeństwa obserwowanym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Wymienione poniżej działania niepożądane opisywano w kontrolowanych badań klinicznych przeprowadzonych z udziałem pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego oraz zgłaszano w raportach po wprowadzeniu produktu leczniczego do sprzedaży. Lista obejmuje również poważne działania niepożądane i działania niepożądane prowadzące do zaprzestania stosowania leku zgłoszone w trzech długoterminowych badaniach klinicznych z udziałem 21 642 pacjentów leczonych telmisartanem w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych w ciągu 6 lat. Zakażenia i zarażenia pasożytcznicze: (niezbyt często) zakażenie górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok , zakażenia układu moczowego, w tym zapalenie pęcherza moczowego; (nieznana) posocznica, w tym zakończona zgonem. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość; (rzadko) małopłytkowość; (nieznana) eozynofilia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość; (nieznana) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, bezsenność; (rzadko) niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) omdlenie. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia; (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) bóle brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty; (rzadko) nieżyt żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby/zaburzenia wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) nadmierne pocenie się, świąd, wysypka; (rzadko) rumień, obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, wyprysk; (nieznana) pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle mięśniowe, bóle pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni; (rzadko) ból stawów, ból kończyn; (nieznana) ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, osłabienie; (rzadko) objawy grypopodobne. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu; (rzadko) zwiększone stężęnie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi, zmniejszone stężenie hemoglobiny.

Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są nieliczne. Najważniejsze objawy przedawkowania telmisartanu to niedociśnienie tętnicze i tachykardia: opisywano również bradykardię, zawroty głowy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy oraz ostrą niewydolność nerek. Telmisartan nie jest usuwany przez hemodializę. Pacjenta należy dokładnie obserwować i zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Postępowanie zależy od czasu, jaki upłynął od przyjęcia preparatu i nasilenia objawów. Zaleca się sprowokowanie wymiotów i/lub płukanie żołądka. W leczeniu przedawkowania pomocne może być zastosowanie węgla aktywowanego. Należy często kontrolować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego, pacjenta należy ułożyć w pozycji na plecach, szybko uzupełniając sole i płyny oraz objętość wewnątrznaczyniową.

Telmisartan jest czynnym, po zastosowaniu doustnym, wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT1). Dzięki wysokiemu powinowactwu telmisartan wypiera angiotensynę II z miejsc wiązania z podtypem AT1 receptora, który jest odpowiedzialny za poznany mechanizm działania angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje nawet częściowego działania agonistycznego w stosunku do receptora AT1. Telmisartan selektywnie łączy się z receptorem AT1. To połączenie jest długotrwałe. Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym do receptora AT2 oraz innych, mniej poznanych podtypów receptora AT. Funkcja tych receptorów nie jest znana; nie znane są też skutki ich nadmiernego pobudzenia przez angiotensynę II, której stężenie zwiększa się pod wpływem telmisartanu. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu. Telmisartan nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (kininazy II), enzymu odpowiedzialnego także za rozkład bradykininy. Tak więc nie należy się spodziewać nasilenia działań niepożądanych związanych z działaniem bradykininy.

1 tabl. zawiera 80 mg telmisartanu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.