Tolperison NeuroPharma - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Tolperison NeuroPharma jest wskazany w leczeniu objawowym spastyczności u dorosłych pacjentów po udarze mózgu. Lek wykazuje działanie zwiotczające mięśnie szkieletowe poprzez wpływ ośrodkowy.

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania tolperyzonu nie został w pełni poznany. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do tkanki nerwowej, osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Głównym efektem jest hamowanie czynności odruchowej rdzenia kręgowego. Przypuszcza się, że wraz z hamującym wpływem na drogi zstępujące rdzenia kręgowego, zapewnia to skuteczność terapeutyczną tolperyzonu.

Struktura chemiczna tolperyzonu jest zbliżona do lidokainy. Podobnie jak ten środek znieczulający miejscowo, tolperyzon stabilizuje błonę komórkową i zmniejsza pobudliwość pierwotnych dośrodkowych włókien nerwowych oraz neuronów ruchowych. W sposób zależny od dawki hamuje zależne od potencjału kanały sodowe, redukując amplitudę i częstotliwość potencjału czynnościowego, co jest najbardziej widoczne w neuronach rogów grzbietowych rdzenia kręgowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do potrzeb i tolerancji pacjenta. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 150-450 mg, podawana doustnie w 3 dawkach podzielonych.

Lek należy przyjmować po posiłku, popijając szklanką wody. Niedostateczna ilość spożytego pokarmu może zmniejszyć biodostępność tolperyzonu.

Przeciwwskazania

Stosowanie tolperyzonu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną tolperyzon lub na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon
• Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Myasthenia gravis
• Karmienie piersią

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Mogą one mieć nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, włącznie ze wstrząsem anafilaktycznym. Objawy mogą obejmować: zaczerwienienie skóry, wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, niedociśnienie tętnicze lub duszność.

Grupy podwyższonego ryzyka reakcji nadwrażliwości obejmują:

• Kobiety
• Pacjenci z nadwrażliwością na inne leki
• Pacjenci z alergią w wywiadzie

W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę należy zachować zwiększoną ostrożność ze względu na możliwe reakcje krzyżowe. Pacjentów należy poinstruować o konieczności obserwacji objawów nadwrażliwości. W razie ich wystąpienia należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Po epizodzie nadwrażliwości nie należy ponownie stosować tolperyzonu.

Produkt zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, nietolerancją laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Tolperyzon zasadniczo nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci, u których wystąpią zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji, padaczka, zaburzenia widzenia lub osłabienie mięśni, powinni skonsultować się z lekarzem.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Badania farmakokinetyczne wskazują, że jednoczesne stosowanie tolperyzonu może zwiększać stężenie we krwi leków metabolizowanych głównie przez izoenzym CYP2D6, takich jak tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol, perfenazyna.

Nie oczekuje się istotnych interakcji z substratami innych izoenzymów CYP. Biodostępność tolperyzonu zmniejsza się, jeśli jest przyjmowany na czczo, dlatego zaleca się przyjmowanie leku w czasie posiłku.

Tolperyzon może nasilać działanie kwasu niflumowego. W przypadku jednoczesnego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu niflumowego lub innych NLPZ.

Przy jednoczesnym podawaniu innych leków działających ośrodkowo i zwiotczających mięśnie, należy rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Ze względu na ograniczone dane kliniczne, tolperyzonu nie należy stosować w okresie ciąży, szczególnie w I trymestrze, chyba że spodziewane korzyści z leczenia jednoznacznie przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Stosowanie tolperyzonu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane z powodu braku danych o przenikaniu do mleka kobiecego.

Działania niepożądane

Profil bezpieczeństwa tolperyzonu opiera się na danych od ponad 12 000 pacjentów. Najczęściej zgłaszane zaburzenia dotyczą:

• Skóry i tkanki podskórnej
• Zaburzeń ogólnych
• Układu nerwowego
• Układu pokarmowego

Reakcje nadwrażliwości stanowią około 50-60% zgłaszanych przypadków po wprowadzeniu leku do obrotu. Większość z nich nie jest ciężka i ustępuje samoistnie, jednak bardzo rzadko zgłaszano reakcje zagrażające życiu.

Do najczęstszych działań niepożądanych należą:

• Zaburzenia skóry (wysypka, świąd, pokrzywka)
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, dyskomfort w jamie brzusznej)
• Zaburzenia układu nerwowego (ból głowy, zawroty głowy, senność)
• Osłabienie mięśni
• Zmęczenie

Rzadko obserwowano również zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzenia wątroby i dróg żółciowych oraz zaburzenia psychiczne. Po wprowadzeniu do obrotu odnotowano nowe działanie niepożądane o nieznanej częstości - obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy i opuchnięcie ust).

Przedawkowanie

Tolperyzon charakteryzuje się szerokim indeksem terapeutycznym. Objawy przedawkowania mogą obejmować: senność, objawy żołądkowo-jelitowe, tachykardię, nadciśnienie, bradykinezję i zawroty głowy. W ciężkich przypadkach możliwe są napady drgawkowe, depresja oddechowa, bezdech i śpiączka.

Nie istnieje specyficzna odtrutka na tolperyzon. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i monitorowanie funkcji życiowych.

Właściwości farmakologiczne

Tolperyzon jest lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe o działaniu ośrodkowym. Jego główny efekt polega na hamowaniu czynności odruchowej rdzenia kręgowego oraz stabilizacji błony komórkowej neuronów. Zmniejsza pobudliwość pierwotnych dośrodkowych włókien nerwowych i neuronów ruchowych poprzez hamowanie zależnych od potencjału kanałów sodowych.

Skład

Jedna tabletka powlekana zawiera 150 mg tolperyzonu chlorowodorku jako substancję czynną.

Tolperyzon NeuroPharma stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu spastyczności poudarowej u dorosłych. Jego skuteczność i profil bezpieczeństwa, w połączeniu z wygodnym schematem dawkowania, czynią go atrakcyjnym wyborem dla wielu pacjentów. Należy jednak pamiętać o możliwości wystąpienia reakcji nadwrażliwości i ściśle monitorować pacjentów, szczególnie na początku leczenia.