Tobradex® - złożony preparat okulistyczny o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbakteryjnym

Tobradex® to preparat okulistyczny łączący w sobie działanie przeciwzapalne kortykosteroidu (deksametazonu) oraz przeciwbakteryjne antybiotyku aminoglikozydowego (tobramycyny). Lek stosowany jest miejscowo w postaci kropli do oczu.

Wskazania do stosowania

Tobradex® znajduje zastosowanie w następujących sytuacjach klinicznych:

• Profilaktyka zakażeń po operacji zaćmy
• Bakteryjne zapalenie spojówek
• Bakteryjne zapalenie brzegów powiek

Połączenie kortykosteroidu z antybiotykiem pozwala na jednoczesne zwalczanie stanu zapalnego i infekcji bakteryjnej w obrębie przedniego odcinka oka.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia objawów i odpowiedzi na leczenie.

W pierwszych 24-48 godzinach leczenia można zwiększyć częstość podawania do 1-2 kropli co 2 godziny. Następnie należy stopniowo zmniejszać częstość aplikacji w miarę ustępowania objawów. Nie należy przerywać leczenia przedwcześnie.

W przypadku ciężkiego przebiegu choroby zaleca się początkowo stosowanie 1-2 kropli co godzinę do uzyskania poprawy. Następnie dawkowanie należy stopniowo redukować według schematu:

• 1-2 krople co 2 godziny przez 3 dni
• 1-2 krople co 4 godziny przez 5-8 dni
• 1-2 krople dziennie przez 5-8 dni (o ile lekarz uzna to za konieczne)

Po zabiegu usunięcia zaćmy standardowo stosuje się 1 kroplę 4 razy na dobę, rozpoczynając od dnia po operacji i kontynuując przez okres do 24 dni. W razie potrzeby można zwiększyć częstość podawania do 1 kropli co 2 godziny przez pierwsze 2 dni leczenia.

Ważne zalecenia dotyczące aplikacji leku:

• Po zakropleniu preparatu należy delikatnie zamknąć powiekę i ucisnąć przewód nosowo-łzowy przez 1-2 minuty. Zmniejsza to ogólnoustrojowe wchłanianie leku i ryzyko działań niepożądanych.
• W przypadku stosowania innych kropli do oczu należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę między podaniami kolejnych preparatów.
• Zaleca się regularne kontrolowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego podczas terapii.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Tobradex® może być stosowany u dzieci w wieku 2 lat i starszych w takich samych dawkach jak u dorosłych. Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci poniżej 2. roku życia nie zostały ustalone ze względu na brak odpowiednich danych.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania Tobradexu® w tych grupach pacjentów. Jednak ze względu na niewielkie wchłanianie ogólnoustrojowe tobramycyny i deksametazonu po podaniu miejscowym do oka, nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Wnioski: Dawkowanie Tobradexu® powinno być dostosowane indywidualnie w zależności od ciężkości objawów i odpowiedzi na leczenie. Kluczowe jest stopniowe zmniejszanie częstości aplikacji i unikanie przedwczesnego przerywania terapii.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Tobradex® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Opryszczkowe zapalenie rogówki (keratitis herpetica)
• Zakażenia oka wywołane wirusem krowianki lub ospy wietrznej
• Inne wirusowe zakażenia rogówki i spojówek
• Zakażenia oka wywołane przez prątki Mycobacterium
• Grzybicze zakażenia struktur oka
• Stany po usunięciu ciała obcego z rogówki
• Owrzodzenia rogówki
• Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu

Wnioski: Tobradex® nie powinien być stosowany w przypadku infekcji wirusowych, grzybiczych i mykobakteryjnych oka ze względu na ryzyko ich zaostrzenia lub maskowania objawów. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku owrzodzeń rogówki.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ryzyko maskowania lub zaostrzenia infekcji: Obecność kortykosteroidu w preparacie może maskować lub zaostrzać ostre ropne zakażenia oka. Należy zachować szczególną czujność i regularnie monitorować stan oka pacjenta.

Ryzyko perforacji rogówki lub twardówki: U pacjentów z chorobami prowadzącymi do ścieńczenia rogówki lub twardówki, miejscowo stosowane kortykosteroidy mogą zwiększać ryzyko perforacji. Konieczna jest szczególna ostrożność w takich przypadkach.

Kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego: Ostrożność zalecana jest u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Konieczne jest regularne monitorowanie ciśnienia w trakcie terapii.

Ryzyko zakażeń wtórnych: Połączenie kortykosteroidu z antybiotykiem może zwiększać ryzyko rozwoju zakażeń wtórnych, w tym zakażeń grzybiczych. Należy obserwować pacjenta pod kątem ewentualnych objawów nadkażenia.

Konieczność regularnych badań okulistycznych: Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie zaleca się przeprowadzanie badania z użyciem biomikroskopu i barwienia fluoresceiną.

Ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu aminoglikozydów ogólnoustrojowo: W przypadku równoczesnego stosowania antybiotyków aminoglikozydowych podawanych ogólnoustrojowo, należy monitorować ich całkowite stężenie w surowicy krwi.

Przejściowe zaburzenia ostrości wzroku: Bezpośrednio po zastosowaniu leku może wystąpić chwilowe niewyraźne widzenie. Należy poinformować o tym pacjenta i zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn do czasu ustąpienia objawów.

Wnioski: Stosowanie Tobradexu® wymaga ścisłego monitorowania stanu oka pacjenta ze względu na potencjalne ryzyko maskowania infekcji, perforacji rogówki czy rozwoju zakażeń wtórnych. Regularne badania okulistyczne są niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii.

Ciąża i laktacja

Stosowanie w ciąży: Tobradex® można stosować u kobiet w ciąży jedynie w sytuacjach, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być podjęta po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.

Stosowanie podczas karmienia piersią: W przypadku konieczności zastosowania preparatu u kobiety karmiącej piersią, należy rozważyć czasowe przerwanie karmienia. Decyzja powinna być podjęta z uwzględnieniem znaczenia leczenia dla matki oraz potencjalnego ryzyka dla dziecka.

Wnioski: Stosowanie Tobradexu® w okresie ciąży i karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności i indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. W przypadku kobiet karmiących piersią może być konieczne czasowe przerwanie karmienia.

Działania niepożądane

Działania niepożądane związane ze stosowaniem Tobradexu® można podzielić na dwie grupy:

Działania niepożądane związane z tobramycyną:

• Świąd i obrzęk powiek
• Zaczerwienienie spojówek
• Ryzyko zakażeń wtórnych
• Przy długotrwałym stosowaniu - ryzyko nadmiernego namnożenia się organizmów niewrażliwych, w tym grzybów

Działania niepożądane związane z deksametazonem:

• Podwyższenie ciśnienia śródgałkowego
• Opóźnienie procesu gojenia się uszkodzeń rogówki
• Ryzyko grzybiczych zakażeń rogówki

Długotrwałe stosowanie deksametazonu może prowadzić do:

• Wystąpienia jaskry
• Uszkodzenia nerwu wzrokowego
• Zaburzeń ostrości widzenia i pola widzenia
• Tworzenia się zaćmy podtorebkowej tylnej
• Wtórnych zakażeń oka wywołanych zahamowaniem odpowiedzi immunologicznej organizmu, szczególnie grzybiczych zakażeń rogówki w trakcie leczenia jej owrzodzeń

Wnioski: Stosowanie Tobradexu® wiąże się z ryzykiem wystąpienia różnorodnych działań niepożądanych, zarówno miejscowych, jak i ogólnoustrojowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wzrostu ciśnienia śródgałkowego, opóźnienia gojenia uszkodzeń rogówki oraz rozwoju zakażeń oportunistycznych. Konieczne jest regularne monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych powikłań.

Przedawkowanie

W przypadku miejscowego przedawkowania Tobradexu®, nadmiar preparatu można usunąć z oka poprzez przepłukanie letnią bieżącą wodą. Ze względu na ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe składników aktywnych po podaniu miejscowym do oka, ryzyko ogólnoustrojowych objawów przedawkowania jest niewielkie.

Wnioski: Przedawkowanie miejscowe Tobradexu® jest stosunkowo łatwe do opanowania poprzez płukanie oka. Ryzyko ogólnoustrojowych skutków przedawkowania jest niskie ze względu na ograniczone wchłanianie leku po podaniu miejscowym.

Mechanizm działania

Tobradex® jest preparatem złożonym, zawierającym dwie substancje czynne o komplementarnym działaniu:

Tobramycyna: Antybiotyk aminoglikozydowy o szerokim spektrum działania bakteriobójczego. Wykazuje aktywność wobec najczęstszych patogenów okulistycznych, zarówno Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych, w tym:

• Staphylococcus aureus (w tym szczepy metycylinooporne i metycylinowrażliwe)
• Staphylococcus epidermidis i inne gatunki koagulazoujemne
• Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae)
• Bakterie z rodzaju Acinetobacter, Citrobacter i Enterobacter
• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae (szczepy wytwarzające i niewytwarzające β-laktamazę)
• Klebsiella pneumoniae
• Moraxella spp.
• Neisseria meningitidis
• Proteus mirabilis
• Pseudomonas aeruginosa
• Serratia marcescens

Warto zauważyć, że niektóre szczepy oporne na gentamycynę mogą wykazywać wrażliwość na tobramycynę.

Deksametazon: Silny kortykosteroid o działaniu przeciwzapalnym. Hamuje reakcję zapalną wywoływaną przez różne czynniki, zmniejszając obrzęk, wysięk i tworzenie się blizn.

Farmakokinetyka:

• Tobramycyna: Nie prowadzono badań oceniających układowe wchłanianie tobramycyny po podaniu miejscowym do oka. Dla porównania, po podaniu parenteralnym u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, okres półtrwania w osoczu wynosi około 2 godzin. Eliminacja zachodzi prawie wyłącznie przez przesączanie kłębuszkowe.
• Deksametazon: Po podaniu miejscowym do oka osiąga maksymalne stężenia w rogówce i cieczy wodnistej w ciągu 1-2 godzin.

Wnioski: Tobradex® łączy w sobie szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego tobramycyny z silnym efektem przeciwzapalnym deksametazonu. Szybkie osiąganie stężeń terapeutycznych w strukturach oka zapewnia skuteczne działanie miejscowe przy ograniczonym ryzyku działań ogólnoustrojowych.

Skład preparatu

1 ml zawiesiny Tobradex® zawiera:

• Substancje czynne:
  • Tobramycyna - 3 mg
  • Deksametazon - 1 mg
• Substancje pomocnicze:
  • Chlorek benzalkoniowy (środek konserwujący)
  • Wersenian dwusodowy
  • Chlorek sodu
  • Bezwodny siarczan sodu
  • Tyloksapol
  • Hydroksyetyloceluloza
  • Kwas siarkowy i/lub wodorotlenek sodowy (do ustalenia pH)
  • Woda oczyszczona

Uwaga dotycząca chlorku benzalkoniowego: Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy jako środek konserwujący. Substancja ta może być absorbowana przez miękkie soczewki kontaktowe. Z tego powodu należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem leku i odczekać co najmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem.

Wnioski: Skład Tobradexu® został opracowany w celu zapewnienia optymalnej stabilności i skuteczności preparatu. Obecność chlorku benzalkoniowego jako środka konserwującego wymaga szczególnej uwagi u osób noszących soczewki kontaktowe.