Tizanor - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Tyzanidyna jest wskazana u pacjentów dorosłych w leczeniu spastyczności związanej z:

• stwardnieniem rozsianym
kręgowego
• chorobą rdzenia kręgowego

Lek wykazuje działanie zmniejszające patologicznie zwiększone napięcie mięśniowe, w tym opór wobec ruchów biernych, oraz redukuje skurcze toniczne i kloniczne.

Tyzanidyna jest agonistą receptorów α2-adrenergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym, działającym na poziomie ponadrdzeniowym i rdzeniowym. Jej działanie polega na hamowaniu wielosynaptycznej aktywności odruchowej, bez bezpośredniego wpływu na mięśnie szkieletowe, płytkę nerwowo-mięśniową czy monosynaptyczne odruchy rdzeniowe.

Dawkowanie i sposób podawania

Tyzanidyna wywiera maksymalny wpływ na spastyczność po 2-3 godzinach od podania i cechuje się względnie krótkim czasem działania. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do potrzeb pacjenta.

Dawkę należy zwiększać stopniowo, o 2 mg w odstępach nie krótszych niż pół tygodnia. Lek podaje się w dawkach podzielonych, do 3-4 razy na dobę.

Przeciwwskazania

Stosowanie tyzanidyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na tyzanidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Istotne zaburzenia czynności wątroby
• Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna)

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobą wieńcową, zaburzeniami sercowo-naczyniowymi oraz u osób starszych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas leczenia tyzanidyną zaleca się regularne monitorowanie:

• Badań laboratoryjnych
• EKG
• Ciśnienia tętniczego
• Czynności wątroby (zwłaszcza przy dawkach ≥12 mg/dobę)

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdyż mogą wymagać mniejszych dawek leku. U osób starszych klirens nerkowy tyzanidyny może ulec nawet 3-krotnemu zmniejszeniu.

W trakcie leczenia tyzanidyną może wystąpić nadciśnienie tętnicze, szczególnie w wyniku interakcji z inhibitorami CYP1A2 i/lub lekami obniżającymi ciśnienie krwi. Obserwowano również ostre objawy niedociśnienia tętniczego, w tym utratę przytomności i załamanie wydolności krążenia.

Po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej przewlekle i/lub w wysokich dawkach, i/lub jednocześnie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi, może wystąpić nadciśnienie z odbicia i tachykardia. W skrajnych przypadkach może to prowadzić do udaru mózgu.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Tyzanidyna wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jej stosowaniu:

• Inhibitory CYP1A2: Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną. Nie zaleca się łączenia z innymi inhibitorami CYP1A2 (np. amiodaron, meksyletyna, propafenon, cymetydyna, niektóre fluorochinolony, rofekoksyb, doustne leki antykoncepcyjne, tyklopidyna).
• Leki obniżające ciśnienie krwi: Możliwe nasilenie działania hipotensyjnego, ryzyko bradykardii.
• Leki wydłużające odstęp QTc: Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z tyzanidyną w wysokich dawkach.
• Alkohol i leki uspokajające: Mogą nasilać działanie sedatywne tyzanidyny.

U kobiet stosujących doustne leki antykoncepcyjne obserwowano obniżenie klirensu tyzanidyny o około 50%, co może wymagać dostosowania dawki.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych. Tyzanidynę można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści jednoznacznie przewyższają ewentualne ryzyko. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane tyzanidyny obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: senność, ospałość, zawroty głowy
• Zaburzenia sercowo-naczyniowe: bradykardia, tachykardia, niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze z odbicia
• Zaburzenia żołądka i jelit: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności
• Zaburzenia ogólne: zmęczenie

Rzadziej obserwowano: zaburzenia czynności wątroby, reakcje alergiczne, osłabienie mięśni, zaburzenia psychiczne (omamy, bezsenność).

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania tyzanidyny mogą wystąpić: nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QTc, zawroty głowy, senność, zwężenie źrenic, niepokój ruchowy, niewydolność oddechowa, śpiączka. Leczenie przedawkowania obejmuje:

• Ogólne leczenie wspomagające
• Usunięcie niestrawionej substancji z przewodu pokarmowego (płukanie żołądka, węgiel aktywowany)
• Odpowiednie nawodnienie pacjenta
• Wymuszona diureza w celu przyspieszenia eliminacji tyzanidyny
• Leczenie objawowe

Dotychczasowe doniesienia wskazują na możliwość pełnego wyzdrowienia nawet po zażyciu 400 mg preparatu.

Właściwości farmakologiczne

Tyzanidyna jest agonistą receptorów α2-adrenergicznych w OUN, działającym na poziomie ponadrdzeniowym i rdzeniowym. Jej główny mechanizm działania polega na hamowaniu wielosynaptycznej aktywności odruchowej, co prowadzi do zmniejszenia patologicznie zwiększonego napięcia mięśniowego, redukcji oporu wobec ruchów biernych oraz zmniejszenia skurczów tonicznych i klonicznych.

Skład

Substancja czynna: tyzanidyna (w postaci chlorowodorku)

Dostępne dawki: 2 mg lub 4 mg w jednej tabletce

Tyzanidyna jest cennym lekiem w terapii spastyczności, jednak jej stosowanie wymaga szczególnej uwagi ze względu na potencjalne interakcje lekowe i działania niepożądane. Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki oraz regularne monitorowanie pacjenta w trakcie leczenia.