Tizagelan - informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Tizagelan jest wskazany w leczeniu:

• Skurczów mięśni szkieletowych:
  • związanych z zaburzeniami statycznymi i czynnościowymi kręgosłupa (zespoły szyjno-lędźwiowe)
  • po zabiegach chirurgicznych na narządzie ruchu (np. przepuklina dysku, zaburzenia stawu biodrowego)
• Spastyczności spowodowanej zaburzeniami neurologicznymi, takimi jak:
  • stwardnienie rozsiane
  • przewlekła mielopatia
  • choroba zwyrodnieniowa rdzenia kręgowego
  • udary mózgowo-naczyniowe
  • porażenie mózgowe

Tizagelan wykazuje działanie zmniejszające patologicznie zwiększone napięcie mięśniowe, w tym oporność na ruchy bierne oraz skurcze toniczne i kloniczne.

Dawkowanie i sposób podawania

Tizagelan charakteryzuje się wąskim indeksem terapeutycznym i dużą zmiennością międzyosobniczą w stężeniach osoczowych. Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki dla każdego pacjenta.

Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, zwiększając stopniowo o 2-4 mg co 0,5-1 tydzień.

Dawkę początkową 2 mg 3 razy na dobę zaleca się w celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki i powoli ją zwiększać.

Przeciwwskazania

Stosowanie Tizagelanu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na tyzanidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
• Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna)

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Tizagelanu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• Ryzyko niedociśnienia tętniczego - zaleca się ostrożne zwiększanie dawki i monitorowanie ciśnienia krwi
• Możliwość wystąpienia reakcji odstawiennych (nadciśnienie z odbicia, tachykardia) - konieczne powolne zmniejszanie dawki przy odstawianiu leku
• Potencjalne zaburzenia czynności wątroby - zalecane regularne monitorowanie parametrów wątrobowych, szczególnie przy dawkach ≥12 mg/dobę
• Ostrożność u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi
• Ryzyko sedacji i halucynacji - należy poinformować pacjenta o możliwym wpływie na zdolność prowadzenia pojazdów
• Możliwość wystąpienia reakcji anafilaktycznej - pacjenci powinni być poinstruowani o objawach i postępowaniu

Regularne monitorowanie kliniczne, badania laboratoryjne i EKG są zalecane podczas terapii Tizagelanem.

Interakcje lekowe

Tizagelan wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jego stosowaniu:

• Przeciwwskazane: jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP1A2 (fluwoksamina, cyprofloksacyna)
• Niezalecane: stosowanie z innymi inhibitorami CYP1A2 (np. amiodaron, meksyletyna, propafenon, werapamil, cymetydyna, famotydyna, niektóre fluorochinolony)
• Ostrożność: przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi, beta-adrenolitykami, digoksyną, lekami działającymi depresyjnie na OUN
• Uwaga: złożone hormonalne leki antykoncepcyjne mogą zwiększać stężenie tyzanidyny
• Alkohol: może nasilać działania niepożądane tyzanidyny

W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania Tizagelanu z wymienionymi lekami, należy ściśle monitorować pacjenta pod kątem działań niepożądanych i w razie potrzeby zmodyfikować dawkowanie.

Ciąża i laktacja

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania Tizagelanu w ciąży i podczas karmienia piersią. Lek powinien być stosowany w tych okresach tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, ale obserwowano opóźnienie rozwoju płodu przy dawkach toksycznych dla matki.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Tizagelanu to:

• Senność, zmęczenie, zawroty głowy
• Suchość w ustach
• Obniżone ciśnienie krwi
• Nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Przy większych dawkach mogą wystąpić bardziej nasilone działania niepożądane, w tym zaburzenia snu, bradykardia, tachykardia, osłabienie mięśni. Rzadko obserwowano reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję.

Profil działań niepożądanych u dzieci różni się od obserwowanego u dorosłych, z przewagą zaburzeń psychicznych i układu nerwowego.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Tizagelanu mogą wystąpić: nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, zawroty głowy, zwężenie źrenic, zaburzenia oddychania, śpiączka. Leczenie obejmuje postępowanie objawowe, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego i zapewnienie odpowiedniego nawodnienia.

Mechanizm działania

Tizagelan działa głównie jako agonista receptorów α2-adrenergicznych, prawdopodobnie również poprzez receptory imidazolinowe. Jego działanie polega na zmniejszeniu uwalniania pobudzających aminokwasów (glutaminianu i asparaginianu) z presynaptycznych zakończeń interneuronów rdzeniowych, co prowadzi do zmniejszenia patologicznie zwiększonego napięcia mięśniowego.

Skład

Jedna tabletka Tizagelanu zawiera 4 mg tyzanidyny (w postaci 4,57 mg tyzanidyny chlorowodorku).

Stosowanie Tizagelanu wymaga starannego monitorowania pacjenta i indywidualnego dostosowania dawki, ze szczególnym uwzględnieniem potencjalnych interakcji lekowych i działań niepożądanych. Regularna ocena skuteczności i bezpieczeństwa terapii jest kluczowa dla osiągnięcia optymalnych efektów leczenia.