Titlodine - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Titlodine jest wskazany w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego, objawiającego się:

• nietrzymaniem moczu z nagłym parciem
• zwiększoną częstotliwością oddawania moczu
• nagłymi parciami na mocz

Lek działa poprzez hamowanie skurczów mięśnia wypieracza pęcherza, co prowadzi do zmniejszenia objawów nadreaktywności pęcherza moczowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, można je przyjmować niezależnie od posiłków. W przypadku wystąpienia uciążliwych działań niepożądanych dawkę można zmniejszyć z 4 mg do 2 mg raz na dobę.

Efekty leczenia należy ocenić po 2-3 miesiącach terapii. Stosowanie leku u dzieci nie jest wskazane ze względu na brak danych dotyczących skuteczności w tej grupie wiekowej.

Dawkowanie Titlodine jest proste i wygodne dla pacjenta - zazwyczaj 1 kapsułka raz dziennie. Kluczowe jest dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Przeciwwskazania

Stosowanie tolterodyny jest przeciwwskazane u pacjentów z:

• Nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Zatrzymaniem moczu
• Niewyrównaną jaskrą z wąskim kątem przesączania
• Miastenią rzekomoporaźną
• Ciężkim wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy
• Toksycznym rozszerzeniem okrężnicy

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie wykluczyć powyższe przeciwwskazania, szczególną uwagę zwracając na choroby układu moczowego i przewodu pokarmowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność stosując tolterodynę u pacjentów z:

• Istotną przeszkodą podpęcherzową z ryzykiem zatrzymania moczu
• Chorobami przebiegającymi z niedrożnością przewodu pokarmowego
• Niewydolnością nerek
• Chorobami wątroby
• Neuropatią autonomiczną
• Przepukliną rozworu przełykowego
• Ryzykiem osłabionej motoryki przewodu pokarmowego

Tolterodyna może wydłużać odstęp QT, co ma szczególne znaczenie u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak:

• Wrodzone lub nabyte wydłużenie odcinka QT
• Zaburzenia elektrolitowe (hipokalemia, hipomagnezemia, hipokalcemia)
• Bradykardia
• Istotne choroby serca (kardiomiopatia, niedokrwienie mięśnia sercowego, niemiarowość, zastoinowa niewydolność serca)
• Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT

Należy unikać jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4. Przed rozpoczęciem leczenia warto rozważyć organiczne przyczyny parcia i częstomoczu.

Lek zawiera laktozę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Titlodine może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwe zaburzenia akomodacji i czasu reakcji.

Stosowanie tolterodyny wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z chorobami układu moczowego, pokarmowego i sercowo-naczyniowego. Konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy unikać jednoczesnego stosowania tolterodyny z:

• Silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. antybiotyki makrolidowe, leki przeciwgrzybicze, antyproteazy) ze względu na ryzyko przedawkowania
• Innymi lekami o działaniu przeciwmuskarynowym - może dojść do nasilenia działania terapeutycznego i niepożądanego
• Agonistami cholinergicznych receptorów muskarynowych - mogą osłabiać działanie tolterodyny

Tolterodyna może wpływać na wchłanianie innych leków poprzez zmniejszenie motoryki żołądka. Może też osłabiać działanie leków prokinetycznych.

Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji z warfaryną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi czy fluoksetyną.

Najważniejsze jest unikanie jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 oraz innych leków przeciwmuskarynowych. Należy zachować ostrożność przy łączeniu tolterodyny z lekami wpływającymi na motorykę przewodu pokarmowego.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tolterodyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Stosowanie leku w czasie ciąży nie jest wskazane.

Brak danych o przenikaniu tolterodyny do mleka matki. Należy unikać stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność.

Titlodine nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane z właściwościami przeciwmuskarynowymi tolterodyny to:

• Suchość w jamie ustnej (bardzo często)
• Niestrawność (często)
• Suchość oczu (często)
• Zaparcia (często)
• Ból brzucha (często)
• Wzdęcia (często)
• Trudności w oddawaniu moczu (często)

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zawroty głowy, senność, ból głowy (często)
• Zaburzenia widzenia, w tym akomodacji (często)
• Palpitacje, tachykardia (niezbyt często)
• Reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktoidalne (rzadko)
• Splątanie, omamy, dezorientacja (częstość nieznana)

U pacjentów z demencją leczonych inhibitorami cholinoesterazy odnotowano przypadki nasilenia objawów demencji po rozpoczęciu leczenia tolterodyną.

Profil działań niepożądanych tolterodyny jest typowy dla leków przeciwmuskarynowych. Najczęstsze objawy to suchość w jamie ustnej i zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Należy monitorować pacjentów, szczególnie tych z demencją, pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania tolterodyny mogą wystąpić nasilone objawy przeciwcholinergiczne. Leczenie obejmuje:

• Płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego
• Leczenie objawowe:
  • Ciężkie ośrodkowe działania przeciwcholinergiczne: fizostygmina
  • Drgawki i pobudzenie: benzodiazepiny
  • Niewydolność oddechowa: sztuczne oddychanie
  • Tachykardia: beta-blokery
  • Zatrzymanie moczu: cewnikowanie
  • Rozszerzenie źrenic: krople z pilokarpiną i/lub umieszczenie pacjenta w ciemnym pomieszczeniu

Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT, należy zastosować standardowe leczenie podtrzymujące wskazane przy wydłużeniu odstępu QT.

W przypadku przedawkowania kluczowe jest leczenie objawowe, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania i leczenia potencjalnych zaburzeń rytmu serca.

Właściwości farmakologiczne

Tolterodyna jest kompetycyjnym, swoistym antagonistą receptorów muskarynowych, wykazującym większą selektywność wobec pęcherza moczowego niż gruczołów ślinowych in vivo. Jeden z metabolitów tolterodyny (pochodna 5-hydroksymetylo) ma podobny profil farmakologiczny i przyczynia się do efektu terapeutycznego u pacjentów intensywnie metabolizujących lek.

Efektu leczniczego można spodziewać się w ciągu 4 tygodni od rozpoczęcia terapii.

Mechanizm działania Titlodine opiera się na selektywnym blokowaniu receptorów muskarynowych w pęcherzu moczowym, co prowadzi do zmniejszenia objawów nadreaktywności pęcherza.

Skład

Kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu Titlodine zawierają:

• 2 mg lub 4 mg tolterodyny winianu (co odpowiada 1,37 mg lub 2,74 mg tolterodyny)

Lek dostępny jest w dwóch dawkach, co umożliwia dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta i ewentualną modyfikację dawkowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych.