Tiorfan - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Tiorfan jest wskazany w leczeniu objawowym ostrej biegunki u pacjentów dorosłych, w przypadkach gdy leczenie przyczynowe nie jest możliwe. Jeśli istnieje możliwość zastosowania leczenia przyczynowego, racekadotryl (substancja czynna Tiorfanu) może być podawany jako terapia wspomagająca.

Tiorfan wykazuje działanie przeciwwydzielnicze ograniczone do jelit, zmniejszając nadmierne wydzielanie wody i elektrolitów wywołane toksynami lub stanem zapalnym, bez wpływu na podstawową czynność wydzielniczą. Lek szybko redukuje objawy biegunki, nie powodując zaburzeń motoryki jelit ani wzdęć.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek należy przyjmować niezależnie od pory dnia, najlepiej przed głównymi posiłkami. Leczenie kontynuuje się do momentu oddania dwóch normalnych stolców, nie dłużej jednak niż przez 7 dni.

Tiorfan wykazuje szybkie działanie przeciwbiegunkowe, nie powodując wtórnych zaparć w stopniu większym niż placebo. Lek działa wyłącznie obwodowo, bez wpływu na ośrodkowy układ nerwowy.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania Tiorfanu jest nadwrażliwość na substancję czynną (racekadotryl) lub którąkolwiek z substancji pomocniczych zawartych w preparacie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosowanie racekadotrylu nie zwalnia z konieczności odpowiedniego nawadniania organizmu, co pozostaje standardowym postępowaniem w przypadku biegunki. Szczególną uwagę należy zwrócić na następujące sytuacje:

• Wystąpienie krwistych lub ropnych stolców z towarzyszącą gorączką może wskazywać na bakteryjne zakażenie lub inną poważną chorobę - w takich przypadkach należy rozważyć inne metody leczenia.
• Nie badano skuteczności racekadotrylu w biegunkach wywołanych antybiotykoterapią - nie zaleca się stosowania leku w takich przypadkach.
• Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku w biegunkach przewlekłych.
• U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy zachować ostrożność ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania leku w tej grupie.
• Przedłużające się wymioty mogą zmniejszać biodostępność leku.

Tiorfan zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Podczas stosowania leku obserwowano reakcje skórne, w większości łagodne, ale w niektórych przypadkach o przebiegu ostrym lub zagrażającym życiu. W razie wystąpienia ciężkich reakcji skórnych należy natychmiast przerwać leczenie.

Racekadotryl nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje z innymi lekami

Dotychczas nie opisano istotnych klinicznie interakcji racekadotrylu z innymi lekami u ludzi. Badania wykazały, że jednoczesne stosowanie racekadotrylu z loperamidem lub nifuroksazydem nie wpływa na kinetykę racekadotrylu.

Brak interakcji lekowych zwiększa bezpieczeństwo stosowania Tiorfanu, szczególnie u pacjentów przyjmujących inne leki.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych, nie zaleca się stosowania Tiorfanu u kobiet w ciąży, mimo że badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu czy pourodzeniowy. Podobnie, z powodu braku informacji o przenikaniu racekadotrylu do mleka matki, nie należy stosować leku u kobiet karmiących piersią.

Bezpieczeństwo matki i dziecka powinno być priorytetem, dlatego w tych grupach pacjentek należy rozważyć alternatywne metody leczenia biegunki.

Działania niepożądane

Na podstawie badań klinicznych obejmujących 2193 dorosłych pacjentów leczonych racekadotrylem i 282 pacjentów otrzymujących placebo, zidentyfikowano następujące działania niepożądane:

• Często: bóle głowy
• Niezbyt często: wysypka, rumień
• Częstość nieznana: rumień wielopostaciowy, obrzęk języka, twarzy, ust, powiek, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, rumień guzowaty, wysypka grudkowa, świerzbiączka, świąd, toksyczny wykwit skórny

Większość reakcji skórnych ma łagodny przebieg, jednak w rzadkich przypadkach mogą wystąpić ciężkie reakcje wymagające natychmiastowego przerwania leczenia.

Przedawkowanie

Nie odnotowano przypadków przedawkowania Tiorfanu w praktyce klinicznej. W badaniach podawano dorosłym jednorazowo dawkę przekraczającą 2 g (równoważność 20 dawek terapeutycznych) bez obserwowania szkodliwych efektów. Sugeruje to szeroki margines bezpieczeństwa leku.

Mechanizm działania

Racekadotryl, substancja czynna Tiorfanu, jest prolekiem ulegającym hydrolizie do aktywnego metabolitu - tiorfanu. Działa jako inhibitor enkefalinazy jelitowej, enzymu zlokalizowanego głównie w nabłonku jelita cienkiego. Hamowanie tego enzymu zapobiega rozkładowi enkefalin, przedłużając ich działanie w synapsach enkefalinergicznych jelita cienkiego. W efekcie dochodzi do zmniejszenia nadmiernego wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita, co prowadzi do redukcji objawów biegunki.

Unikalny mechanizm działania Tiorfanu pozwala na skuteczne leczenie objawowe biegunki bez wpływu na motorykę jelit i bez ryzyka wystąpienia zaparć jako efektu ubocznego terapii.

Skład

Jedna kapsułka Tiorfanu zawiera 100 mg racekadotrylu jako substancję czynną.

Precyzyjne dawkowanie substancji czynnej umożliwia osiągnięcie optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.