Timoptic® 0,5% - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Timoptic® 0,5% jest wskazany w leczeniu zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z:

• Nadciśnieniem ocznym
• Przewlekłą jaskrą z otwartym kątem

Dawkowanie i sposób podawania

Dzieci i młodzież

Ze względu na ograniczone dane, tymolol może być stosowany u dzieci i młodzieży jedynie w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej. Należy go stosować w okresie przejściowym przed podjęciem decyzji o leczeniu chirurgicznym lub w przypadku nieudanego zabiegu, w okresie podejmowania decyzji o dalszym sposobie leczenia.

U dzieci i młodzieży należy stosować produkty lecznicze o niższym stężeniu tymololu niż 0,5%. Lekarze powinni dokładnie ocenić stosunek ryzyka do korzyści przed zastosowaniem tymololu w tej grupie wiekowej. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest zebranie szczegółowego wywiadu i przeprowadzenie badania w celu określenia obecności zaburzeń ogólnoustrojowych.

Zaleca się podanie tymololu w najniższym dostępnym stężeniu (0,1%) raz na dobę. W przypadku niedostatecznego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, można rozważyć stopniowe zwiększanie dawki do maksymalnie 2 kropli na dobę do chorego oka. Przy podawaniu 2 razy dziennie należy zachować 12-godzinny odstęp między dawkami.

Dzieci, szczególnie noworodki, należy uważnie obserwować po podaniu pierwszej dawki przez 1-2 godziny i ściśle monitorować pod kątem wystąpienia ocznych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych do czasu przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego.

Tabela 1. Zalecane dawkowanie tymololu u dzieci i młodzieży

Tymolol stosuje się u dzieci i młodzieży w leczeniu przejściowym. Czas trwania terapii powinien być ograniczony.

Dorośli

W leczeniu początkowym u dorosłych stosuje się produkty lecznicze o niższym stężeniu tymololu niż 0,5%. Zazwyczaj rozpoczyna się od podawania 1 kropli 0,25% roztworu tymololu do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeśli nie uzyska się odpowiedniego wyniku leczenia, można zwiększyć dawkę do 1 kropli 0,5% roztworu do każdego chorego oka 2 razy na dobę.

W celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego Timoptic® 0,5% można stosować jednocześnie z innymi produktami leczniczymi. Nie jest jednak wskazane równoczesne miejscowe podawanie dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych.

Ocena działania produktu leczniczego powinna być oparta na pomiarach ciśnienia wewnątrzgałkowego po około 4 tygodniach stosowania, gdyż u niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego może nastąpić dopiero po kilku tygodniach leczenia.

W wielu przypadkach, jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe ulegnie stabilizacji, można zmniejszyć dawkę produktu leczniczego, stosując go raz na dobę.

Tabela 2. Zalecane dawkowanie tymololu u dorosłych

Zmiana dotychczasowego sposobu leczenia

Przy zmianie leczenia z innego inhibitora receptorów β-adrenergicznych należy w ostatnim dniu jego stosowania podać zwykłą dawkę, a następnego dnia rozpocząć podawanie 0,25% roztworu tymololu. Jeśli wynik leczenia nie jest zadowalający, można zwiększyć dawkę do 0,5% roztworu.

Przy zmianie z leku przeciwjaskrowego niebędącego inhibitorem receptorów β-adrenergicznych, należy kontynuować jego stosowanie i dodać 1 kroplę 0,25% roztworu tymololu 2 razy na dobę. Następnego dnia odstawić poprzedni lek i kontynuować leczenie tymololem, zwiększając dawkę w razie potrzeby.

Sposób podawania

Aby ograniczyć wystąpienie potencjalnych działań niepożądanych, należy podawać tylko jedną kroplę w porze przyjmowania leku. Wchłanianie ogólnoustrojowe β-adrenolityków podawanych miejscowo można ograniczyć poprzez ucisk kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 3-5 minut po podaniu kropli.

Podczas stosowania kilku produktów leczniczych podawanych do worka spojówkowego, należy zachowywać co najmniej 15 minut przerwy między zakraplaniem kolejnych preparatów. Maści do oczu powinny być zawsze stosowane jako ostatnie.

Należy unikać kontaktu zakraplacza z powierzchnią lub okolicą oka, gdyż może to prowadzić do zanieczyszczenia roztworu i poważnych uszkodzeń oka.

Przeciwwskazania

Timoptic® 0,5% jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Nadreaktywność dróg oddechowych, astma oskrzelowa (obecnie lub w wywiadzie), ciężka POChP
• Bradykardia zatokowa
• Blok zatokowo-przedsionkowy
• Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia
• Jawna niewydolność serca
• Wstrząs kardiogenny

Przeciwwskazania te wynikają z potencjalnego ryzyka wystąpienia poważnych działań niepożądanych związanych z ogólnoustrojowym działaniem β-adrenolityków.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia Timoptic® 0,5% należy wziąć pod uwagę następujące kwestie:

• Możliwość wchłaniania ogólnoustrojowego - należy uciskać kanaliki łzowe przez co najmniej minutę po zakropleniu
• Konieczność stabilizacji niewydolności krążenia przed rozpoczęciem leczenia
• Ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego
• Ryzyko wystąpienia zaburzeń oddechowych u pacjentów z astmą lub POChP
• Możliwość maskowania objawów hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą
• Potencjalne maskowanie objawów nadczynności tarczycy
• Konieczność monitorowania pacjentów przed zabiegami operacyjnymi
• Ryzyko odwarstwienia naczyniówki oka po zabiegach filtracyjnych
• Możliwość nasilonych reakcji anafilaktycznych u pacjentów z chorobą atopową

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu Timoptic® 0,5% u pacjentów z wymienionymi schorzeniami i regularnie monitorować ich stan kliniczny.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Istotne interakcje Timoptic® 0,5% obejmują:

• Jednoczesne stosowanie z adrenaliną może prowadzić do rozszerzenia źrenicy
• Inhibitory CYP2D6 mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie tymololu
• Leki blokujące kanał wapniowy, leki zmniejszające stężenie amin katecholowych, leki przeciwarytmiczne, parasympatykomimetyki lub inne β-adrenolityki mogą powodować addycyjne działanie hipotensyjne i bradykardię
• Możliwe nasilenie nadciśnienia z odbicia po odstawieniu klonidyny

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu wymienionych leków i monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.

Wpływ na ciążę i laktację

Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących stosowania Timoptic® 0,5% u kobiet w ciąży. Produkt może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu.

Tymolol przenika do mleka ludzkiego. Ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane Timoptic® 0,5% obejmują:

• Zaburzenia oka: podrażnienie, pieczenie, kłucie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, suchość oka
• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy
• Zaburzenia serca: bradykardia
• Zaburzenia układu oddechowego: duszność
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, zaburzenia trawienia

Rzadziej występują poważniejsze działania niepożądane, takie jak reakcje alergiczne, depresja, zaburzenia widzenia, arytmie czy skurcz oskrzeli. W przypadku wystąpienia tych objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Timoptic® 0,5% mogą wystąpić objawy ogólnoustrojowego działania β-adrenolityków, takie jak zawroty głowy, ból głowy, duszność, bradykardia, skurcz oskrzeli i zatrzymanie akcji serca. Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i podtrzymujące.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Timolol jest nieselektywnym β-adrenolitykiem, który obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej. Nie wykazuje istotnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani działania miejscowo znieczulającego. Dokładny mechanizm działania nie jest w pełni poznany, ale może obejmować również niewielkie zwiększenie odpływu cieczy wodnistej.

Skład produktu

Substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera 5 mg tymololu w postaci 6,8 mg maleinianu tymololu.

Substancje pomocnicze: m.in. benzalkoniowy chlorek (środek konserwujący).

Timoptic® 0,5% jest skutecznym lekiem w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego, jednak wymaga ostrożnego stosowania ze względu na potencjalne działania ogólnoustrojowe. Kluczowe jest przestrzeganie zaleceń dotyczących dawkowania i regularne monitorowanie pacjenta podczas leczenia.