Theovent 100 i 300 - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Theovent jest wskazany w leczeniu i zapobieganiu skurczom oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Należy jednak pamiętać, że produkty teofiliny o przedłużonym uwalnianiu nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy oskrzelowej) lub nagłego skurczu oskrzeli. Ponadto teofilina nie powinna być stosowana jako lek pierwszego wyboru w leczeniu astmy i POChP.

Warto podkreślić, że teofilina nie jest lekiem pierwszego rzutu w terapii astmy i POChP, a jej stosowanie powinno być ograniczone do przypadków, gdy inne metody leczenia okazały się nieskuteczne.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie teofiliny należy dobierać indywidualnie, uwzględniając skuteczność działania produktu i tolerancję leku przez pacjenta. Najlepszym sposobem ustalenia dawkowania jest oznaczenie stężenia teofiliny w osoczu. Zakres stężeń terapeutycznych wynosi 5-12 µg/ml, choć w niektórych przypadkach może być konieczne uzyskanie stężenia do 20 µg/ml. Nie należy jednak przekraczać stężenia 20 µg/ml ze względu na ryzyko działań niepożądanych.

Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu jest szczególnie wskazane w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie. Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki, należy to uwzględnić przy ustalaniu dawki początkowej i odpowiednio ją zmniejszyć.

Dawkowanie przedstawione w tabeli należy traktować jako orientacyjne. Ostateczną dawkę ustala lekarz na podstawie indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie i monitorowania stężenia teofiliny w osoczu.

Należy pamiętać, że dawkę teofiliny oblicza się na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ponieważ lek nie przenika do tkanki tłuszczowej. U palaczy może być konieczne zastosowanie większych dawek ze względu na szybsze wydalanie teofiliny. Szczególną ostrożność należy zachować u osób palących, które są w trakcie rzucania palenia, gdyż stężenie teofiliny w osoczu może u nich wzrosnąć.

Szczególne grupy pacjentów

U pacjentów z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zapaleniem płuc, ostrym obrzękiem płuc, zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypą), gorączką niepoddającą się leczeniu, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących równocześnie niektóre leki, a także po spożyciu większych ilości alkoholu, wydalanie teofiliny może być wolniejsze. W takich przypadkach konieczne jest zastosowanie mniejszych dawek teofiliny i zachowanie szczególnej ostrożności przy zwiększaniu dawki.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek często obserwuje się wolniejsze wydalanie teofiliny lub kumulację jej metabolitów. W związku z tym u tych pacjentów należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawkowania.

Sposób podawania

Tabletki Theovent można przyjmować niezależnie od posiłku. Tabletki o mocy 300 mg posiadają rowek ułatwiający ich dzielenie na dwie części. Tabletki należy połykać w całości lub podzielone wzdłuż rowka, nie należy ich rozgryzać ani miażdżyć.

Prawidłowe dawkowanie teofiliny wymaga indywidualnego podejścia do pacjenta oraz regularnego monitorowania stężenia leku w osoczu, szczególnie u pacjentów z grupy ryzyka. Kluczowe jest dostosowanie dawki do beztłuszczowej masy ciała oraz uwzględnienie czynników wpływających na metabolizm leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie Theoventu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na teofilinę, inne ksantyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
• Padaczka
• Świeży zawał mięśnia sercowego
• Tachyarytmie
• Stosowanie w skojarzeniu z efedryną u dzieci

Przed rozpoczęciem terapii Theoventem należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem wymienionych przeciwwskazań, aby uniknąć potencjalnie niebezpiecznych powikłań.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Theoventu należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

• Z zastoinową niewydolnością serca
• Z przewlekłym alkoholizmem
• Z niewydolnością wątroby
• Z infekcjami wirusowymi
• Z chorobą wrzodową
• Z zaburzeniami rytmu serca
• Z innymi chorobami układu sercowo-naczyniowego
• Z nadczynnością tarczycy
• Z nadciśnieniem tętniczym

W wymienionych przypadkach możliwe jest zmniejszenie klirensu teofiliny, co może prowadzić do nadmiernego zwiększenia stężenia leku w osoczu. Konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu pacjenta i dostosowanie dawki leku.

U pacjentów z epizodami drgawek w wywiadzie zaleca się rozważenie alternatywnych metod leczenia, gdyż teofilina może nasilać występowanie drgawek. Gorączka zmniejsza klirens teofiliny, co może wymagać redukcji dawki w celu uniknięcia zatrucia.

Tabletki Theovent 100 zawierają laktozę, dlatego nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie Theoventu wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z wymienionymi schorzeniami. Konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki i regularne monitorowanie stężenia leku w osoczu, zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Teofilina wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą wpływać na jej klirens, a tym samym na stężenie w osoczu i skuteczność terapeutyczną. Ważne interakcje obejmują:

Leki zwiększające klirens teofiliny (może być konieczne zwiększenie dawki teofiliny):

• Barbiturany
• Karbamazepina
• Fenytoina
• Ryfampicyna
• Sulfinpirazon

Leki zmniejszające klirens teofiliny (może być konieczne zmniejszenie dawki teofiliny):

• Allopurynol
• Cymetydyna
• Cyprofloksacyna
• Kortykosteroidy
• Diltiazem
• Erytromycyna
• Furosemid
• Doustne środki antykoncepcyjne
• Werapamil

Szczególną uwagę należy zwrócić na:

• Jednoczesne stosowanie innych produktów zawierających pochodne ksantyny - nie zaleca się
• Fluwoksamina - jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, zaleca się zmniejszenie dawki teofiliny o połowę i monitorowanie jej stężenia w osoczu
• Preparaty zawierające ziele dziurawca - mogą zmniejszać stężenie teofiliny w osoczu
• Alkohol etylowy i palenie tytoniu - mogą zwiększać klirens teofiliny

Ze względu na liczne interakcje teofiliny z innymi lekami, konieczne jest dokładne zebranie wywiadu lekowego przed rozpoczęciem terapii oraz regularne monitorowanie stężenia leku w osoczu, szczególnie przy wprowadzaniu lub odstawianiu innych leków.

Wpływ na ciążę i laktację

Teofilina przenika przez barierę łożyskową, dlatego nie zaleca się jej stosowania w czasie ciąży. Bezpieczeństwo stosowania leku u kobiet w ciąży nie zostało jednoznacznie określone.

Teofilina przenika również do mleka kobiecego, dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u kobiet karmiących piersią.

Stosowanie Theoventu w okresie ciąży i karmienia piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka. Decyzję o stosowaniu leku w tych okresach powinien podjąć lekarz po dokładnej analizie indywidualnego przypadku.

Działania niepożądane

Działania niepożądane teofiliny występują zazwyczaj przy stężeniu leku we krwi przekraczającym 20 µg/ml. Do najczęstszych należą:

• Zaburzenia psychiczne: bezsenność
• Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, pobudzenie OUN (szczególnie u dzieci), drgawki
• Zaburzenia metabolizmu: hipokaliemia
• Zaburzenia serca: kołatanie serca
• Zaburzenia naczyniowe: obniżenie ciśnienia tętniczego
• Zaburzenia żołądka i jelit: podrażnienie żołądka, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, nudności, wymioty, biegunka
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nasilona diureza (szczególnie u dzieci)

Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu oraz uważna obserwacja pacjenta pod kątem występowania działań niepożądanych są kluczowe dla bezpiecznego stosowania leku. W przypadku wystąpienia objawów niepożądanych należy rozważyć modyfikację dawki lub zmianę terapii.

Przedawkowanie

Przedawkowanie teofiliny może prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych. Dawka większa niż 3 g może wywoływać ciężkie objawy u osoby dorosłej (u dziecka 40 mg/kg). Dawka śmiertelna może wynosić zaledwie 4,5 g u dorosłego (60 mg/kg u dziecka), choć zazwyczaj jest większa.

Objawy przedawkowania obejmują:

• Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty (często nasilone), bóle w nadbrzuszu, krwawe wymioty, zapalenie trzustki
• Neurologiczne: niepokój, zwiększone napięcie mięśniowe, nasilenie odruchów kończynowych, drgawki, w ciężkich przypadkach śpiączka
• Ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstoskurcz zatokowy, skurcze ektopowe, częstoskurcz nadkomorowy i komorowy
• Metaboliczne: hipokaliemia, hiperglikemia, hipomagnezemia, kwasica metaboliczna, rabdomioliza

W przypadku przedawkowania teofiliny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, ciężkie objawy mogą wystąpić nawet po 12 godzinach od przyjęcia leku.

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

• Podanie węgla aktywowanego (do 1-2 godzin po przyjęciu leku)
• Monitorowanie i korygowanie poziomu elektrolitów, szczególnie potasu i magnezu
• Unikanie leków przeciwarytmicznych obniżających próg drgawkowy w leczeniu arytmii komorowej
• Stałe kontrolowanie stężenia teofiliny w osoczu

Przedawkowanie teofiliny stanowi poważne zagrożenie dla zdrowia i życia pacjenta. Kluczowe znaczenie ma szybka diagnoza i wdrożenie odpowiedniego postępowania, w tym monitorowanie stężenia leku i poziomu elektrolitów oraz leczenie objawowe.

Właściwości farmakologiczne

Teofilina działa rozkurczająco na mięśnie gładkie dróg oddechowych i wykazuje działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania nie jest do końca poznany, ale obejmuje:

• Hamowanie specyficznej fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP i osłabienia czynności skurczowej mięśni gładkich
• Pobudzanie ośrodka oddechowego poprzez nasilenie jego wrażliwości na działanie dwutlenku węgla
• Hamowanie późnej fazy reakcji alergicznej

Złożony mechanizm działania teofiliny przekłada się na jej skuteczność w leczeniu chorób obturacyjnych dróg oddechowych, ale jednocześnie może być przyczyną licznych działań niepożądanych i interakcji z innymi lekami.

Skład produktu

Theovent dostępny jest w dwóch postaciach:

• Tabletki zawierające 100 mg teofiliny
• Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 300 mg teofiliny

Różne postacie i dawki leku pozwalają na dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta, jednak wymagają szczególnej uwagi przy ustalaniu schematu dawkowania.