Theospirex® retard - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Theospirex® retard jest wskazany w zapobieganiu skurczom oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Należy pamiętać, że produkty zawierające teofilinę o przedłużonym uwalnianiu nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy) lub zaburzeń oddychania spowodowanych ostrym skurczem oskrzeli. Ponadto teofiliny nie należy stosować jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Theospirex® retard jest lekiem o działaniu zapobiegawczym, nie nadaje się do leczenia ostrych stanów astmatycznych. Nie powinien być stosowany jako lek pierwszego rzutu u dzieci z astmą.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkę teofiliny należy dobierać indywidualnie, uwzględniając skuteczność działania i tolerancję leku przez pacjenta. Optymalne jest ustalanie dawkowania na podstawie oznaczenia stężenia teofiliny w osoczu (skuteczne stężenie: 5-12 µg/ml). Monitorowanie stężenia jest szczególnie wskazane w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie.

Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi około 11-13 mg/kg masy ciała, co odpowiada całkowitej dawce dobowej 900 mg. Rozpoczynając leczenie zaleca się przyjmowanie leku 2 razy na dobę w odstępie około 12 godzin, po posiłku.

Tabela: Zalecane dawkowanie produktu Theospirex® retard

W przypadku niezadowalającej poprawy po 3 dniach leczenia dawkę dobową można stopniowo zwiększać o pół tabletki:

• u dzieci: do dawki dobowej 20 mg/kg mc.
• u osób dorosłych: do dawki dobowej 15 mg/kg mc.

Jeśli nie ma możliwości monitorowania stężenia leku we krwi, nie należy przekraczać następujących dawek dobowych:

• dzieci 6-9 lat: 600 mg (2 tabletki)
• dzieci 9-12 lat: 750 mg (2,5 tabletki)
• młodzież powyżej 12 lat i dorośli: 900 mg (3 tabletki)

Dawkowanie Theospirex® retard wymaga indywidualnego dostosowania, najlepiej w oparciu o pomiar stężenia teofiliny we krwi. Istotne jest przestrzeganie maksymalnych dawek dobowych, szczególnie gdy nie ma możliwości monitorowania stężenia leku.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby palące: Wymagają stosowania większych dawek teofiliny ze względu na szybsze wydalanie leku. Należy zachować ostrożność u osób rzucających palenie, gdyż stężenie teofiliny w osoczu może u nich wzrosnąć.

Pacjenci z wolniejszym wydalaniem teofiliny: Mniejsze dawki i szczególna ostrożność przy zwiększaniu dawki są wymagane u pacjentów z:

• niewydolnością serca
• ciężkim niedotlenieniem
• przewlekłą obturacyjną chorobą płuc
• zapaleniem płuc
• ostrym obrzękiem płuc
• zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypą)
• gorączką niepoddającą się leczeniu
• u osób w podeszłym wieku
• u pacjentów przyjmujących niektóre leki
• po spożyciu większych ilości alkoholu

Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek: U pacjentów z zaburzeniami wątroby wydalanie teofiliny jest często wolniejsze. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów teofiliny. W obu przypadkach należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawkowania.

Wiele czynników może wpływać na metabolizm teofiliny, co wymaga dostosowania dawkowania. Szczególnej uwagi wymagają osoby palące, pacjenci z chorobami współistniejącymi oraz zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Sposób podawania

Tabletki należy stosować doustnie, po posiłku. Dawki pojedyncze powinny być przyjmowane w równych odstępach czasu w ciągu doby. Przy podawaniu leku 2 razy na dobę, zazwyczaj dawkę przyjmuje się rano i wieczorem. Tabletki można podzielić na 2 równe dawki wzdłuż linii podziału. Nie należy ich żuć ani kruszyć.

Prawidłowe przyjmowanie leku Theospirex® retard jest kluczowe dla jego skuteczności i bezpieczeństwa. Tabletki należy połykać w całości lub dzielić, ale nie wolno ich żuć ani kruszyć.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktu Theospirex® retard jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na teofilinę i jej pochodne, inne pochodne ksantyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Świeży zawał mięśnia sercowego
• Wstrząs
• Zapaść
• Ostre zaburzenia rytmu serca
• Ciężkie choroby wątroby
• Obrzęk płuc
• Skłonność do drgawek
• Padaczka
• Stosowanie u dzieci poniżej 6 roku życia

Theospirex® retard ma szereg istotnych przeciwwskazań, szczególnie związanych z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wątroby oraz zaburzeniami neurologicznymi. Lek nie powinien być stosowany u małych dzieci.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania produktu Theospirex® retard należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

• Nadciśnienie tętnicze
• Niestabilna dławica piersiowa
• Ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca (w tym tachyarytmii)
• Przerostowa kardiomiopatia ze zwężeniem drogi odpływu
• Nadczynność tarczycy
• Choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy
• Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
• Porfiria
• Niewydolność serca
• Serce płucne
• Jaskra
• Cukrzyca
• Długo utrzymująca się gorączka
• Zakażenia wirusowe
• Jednoczesne stosowanie leków spowalniających metabolizm teofiliny

Produkt należy stosować ostrożnie w okresie szczepień oraz u osób w podeszłym wieku. Nie należy go stosować w ostrym napadzie astmy oskrzelowej i stanach astmatycznych.

Stosowanie Theospirex® retard wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z wieloma schorzeniami współistniejącymi, zwłaszcza dotyczącymi układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i endokrynologicznego. Konieczne jest indywidualne dostosowanie terapii i monitorowanie pacjenta.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Theospirex® retard wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą wpływać na jego stężenie we krwi i skuteczność terapeutyczną. Najważniejsze z nich to:

• Leki zwiększające stężenie teofiliny: cymetydyna, allopurynol, antybiotyki fluorochinolowe, antybiotyki makrolidowe, disulfiram, estrogeny, fluwoksamina, interferon-α, izoniazyd, metotreksat, meksyletyna, propafenon, rofekoksyb, propranolol, takryna, tiabendazol, tyklopidyna, leki blokujące kanał wapniowy (werapamil, diltiazem), wiloksazyna.
• Leki zmniejszające stężenie teofiliny: aminoglutetymid, karbamazepina, izoprenalina, fenobarbital, fenytoina, prymidon, ryfampicyna, sukralfat, sulfinpirazon, produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego.
• Inne istotne interakcje:
  • Teofilina nasila działanie efedryny, β-sympatykomimetyków, kofeiny.
  • Teofilina zwiększa wydalanie nerkowe soli litu.
  • Teofilina może nasilać działanie glikozydów naparstnicy.
  • Alkohol powoduje zwiększenie stężenia teofiliny we krwi.
  • Teofilina może osłabić działanie leków β-adrenolitycznych, adenozyny, benzodiazepin i pankuronium.
  • Teofilina nasila działanie leków moczopędnych.

Ze względu na liczne i istotne klinicznie interakcje, stosowanie Theospirex® retard wymaga dokładnej analizy wszystkich przyjmowanych przez pacjenta leków oraz monitorowania stężenia teofiliny we krwi w przypadku wprowadzania zmian w farmakoterapii.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania teofiliny w okresie ciąży. Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działanie sympatykomimetyczne u płodu. Nie należy stosować w I trymestrze ciąży, a w II i III trymestrze tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Może być konieczne zmniejszenie dawki w trakcie ciąży.

Laktacja: Nie należy stosować teofiliny w okresie karmienia piersią. Teofilina przenika do mleka matki i może powodować działania niepożądane u karmionych niemowląt. Jej stężenie w mleku może stanowić 60–90% stężenia we krwi matki.

Stosowanie Theospirex® retard w ciąży i podczas karmienia piersią wiąże się z ryzykiem dla płodu i niemowlęcia. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być podjęta po starannym rozważeniu korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Theospirex® retard obejmują:

• Układ nerwowy: pobudzenie, bóle głowy, drażliwość, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, drżenie kończyn, napady drgawek
• Układ sercowo-naczyniowy: zaburzenia rytmu serca, tachykardia, kołatanie serca, obniżenie ciśnienia tętniczego
• Układ oddechowy: przyspieszenie oddechu
• Układ pokarmowy: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, brak apetytu
• Układ moczowy: zwiększone wydalanie moczu, białkomocz, krwiomocz
• Zaburzenia metaboliczne: hiperglikemia, hipokaliemia, hiperurykemia

Działania niepożądane mogą być bardziej nasilone u osób z nadwrażliwością na teofilinę lub w przypadku przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu >20 mg/l).

Theospirex® retard może powodować szereg działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu nerwowego i sercowo-naczyniowego. Konieczne jest monitorowanie pacjenta i dostosowywanie dawki w celu minimalizacji ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania teofiliny mogą wystąpić przy stężeniu w surowicy krwi >20 µg/ml i nasilają się przy wyższych stężeniach. Kolejność występowania objawów:

1. Tachykardia
2. Objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle żołądka, biegunka)
3. Pobudzenie OUN (niepokój, bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy)
4. Zaburzenia rytmu serca

Przy stężeniu >25 µg/ml mogą wystąpić ciężkie objawy: drgawki, niewydolność krążenia, hipertermia, ciężkie zaburzenia rytmu serca, a nawet zatrzymanie krążenia i zgon.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Przerwanie podawania leku
• Monitorowanie czynności życiowych
• Podanie tlenu i płynów dożylnych
• W przypadku drgawek: podanie diazepamu dożylnie
• W ciężkich przypadkach: rozważenie hemoperfuzji lub hemodializy

Przedawkowanie Theospirex® retard może prowadzić do poważnych, zagrażających życiu powikłań. Kluczowe jest szybkie rozpoznanie objawów przedawkowania i wdrożenie odpowiedniego postępowania.

Mechanizm działania

Teofilina, substancja czynna preparatu Theospirex® retard, należy do grupy metyloksantyn. Jej działanie obejmuje:

• Rozszerzenie oskrzeli i naczyń płucnych
• Poprawę klirensu śluzowo-rzęskowego
• Hamowanie uwalniania mediatorów zapalnych
• Zwiększenie kurczliwości przepony
• Działanie rozkurczające na mięśnie gładkie
• Zwiększenie diurezy
• Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego

Dokładny mechanizm działania teofiliny nie został w pełni wyjaśniony. Proponowane mechanizmy obejmują:

• Hamowanie fosfodiesterazy i zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP
• Blokowanie receptorów adenozynowych
• Antagonizm w stosunku do prostaglandyn
• Zmianę rozmieszczenia wapnia wewnątrzkomórkowego

Theospirex® retard wykazuje złożony mechanizm działania, wpływając na wiele układów organizmu. Jego główne działanie terapeutyczne w astmie i POChP wynika z efektu rozszerzającego oskrzela i przeciwzapalnego.

Podsumowanie

Theospirex® retard jest lekiem zawierającym teofilinę o przedłużonym uwalnianiu, stosowanym w zapobieganiu skurczom oskrzeli w astmie i POChP. Jego stosowanie wymaga indywidualnego doboru dawki, najlepiej w oparciu o monitorowanie stężenia leku we krwi. Lek wchodzi w liczne interakcje z innymi preparatami i może powodować szereg działań niepożądanych. Kluczowe jest ścisłe przestrzeganie zaleceń lekarza i regularne kontrole podczas terapii Theospirex® retard.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Theospirex® retard; -retard 300 mg

Wskazania pozarejestracyjne: Bradykardia u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia