Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Theospirex® retard; -retard 300 mg

Theophylline

tabl. o przedł. uwalnianiu
300 mg
50 szt.
Doustnie
Rx
100%
16,84
R (1)
4,00
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Theospirex® retard
tabl. powl. o przedł. uwalnianiu
150 mg
50 szt.
Doustnie
Rx
100%
9,38
R (1)
4,16
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Theospirex® retard - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Theospirex® retard jest wskazany w zapobieganiu skurczom oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (kreślić, że produkt ten, jako preparat o przedłużonym uwalnianiu, nie jest przeznaczony do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy) lub zaburzeń oddychania spowodowanych ostrym skurczem oskrzeli. Ponadto teofiliny nie należy stosować jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Teofilina wykazuje działanie rozkurczające na mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń płucnych, poprawia klirens śluzowo-rzęskowy oraz hamuje uwalnianie mediatorów zapalnych. Dzięki temu zmniejsza nasilenie skurczu oskrzeli oraz reakcji astmatycznych, zarówno natychmiastowych jak i późnych.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Theospirex® retard należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę skuteczność działania i tolerancję leku. Optymalnie dawkowanie powinno być ustalane na podstawie oznaczenia stężenia teofiliny w osoczu, przy czym skuteczne stężenie terapeutyczne wynosi 5-12 µg/ml. Monitorowanie stężenia leku jest szczególnie wskazane w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie.

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli i młodzież >16 lat 300 mg (0,5 tabl.) co 12 h
Dzieci >6 lat 150 mg (1 tabl.) co 12 h

Tabela 1. Zalecane dawkowanie produktu Theospirex® retard

W przypadku niezadowalającej poprawy po 3 dniach leczenia, dawkę dobową można stopniowo zwiększać o pół tabletki. U dzieci maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg/kg masy ciała, a u dorosłych 15 mg/kg masy ciała. Bez możliwości monitorowania stężenia leku we krwi nie należy przekraczać następujących dawek dobowych:

  • Dzieci 6-9 lat: 600 mg (2 tabletki)
  • Dzieci 9-12 lat: 750 mg (2,5 tabletki)
  • Młodzież >12 lat i dorośli: 900 mg (3 tabletki)

Tabletki należy przyjmować doustnie, po posiłku, w równych odstępach czasu. Można je dzielić na pół wzdłuż linii podziału, ale nie należy ich żuć ani kruszyć.

Dawkowanie Theospirex® retard wymaga indywidualnego dostosowania, z uwzględnieniem wieku pacjenta i monitorowania stężenia leku we krwi. Kluczowe jest przestrzeganie maksymalnych dawek dobowych i sposobu podawania tabletek.

Szczególne grupy pacjentów

U osób palących tytoń, ze względu na szybsze wydalanie teofiliny, może być konieczne zastosowanie większych dawek leku. Należy zachować ostrożność u pacjentów rzucających palenie, gdyż stężenie teofiliny w ich osoczu może wzrosnąć.

Wolniejsze wydalanie teofiliny obserwuje się u pacjentów z:

  • niewydolnością serca
  • ciężkim niedotlenieniem
  • przewlekłą obturacyjną chorobą płuc
  • zapaleniem płuc
  • ostrym obrzękiem płuc
  • zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypą)
  • długotrwałą gorączką

Dotyczy to również osób w podeszłym wieku oraz pacjentów przyjmujących niektóre leki lub spożywających większe ilości alkoholu. W tych przypadkach konieczne może być zastosowanie mniejszych dawek teofiliny.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wydalanie teofiliny jest często wolniejsze. Z kolei u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów leku. W obu tych grupach należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawkowania.

Dawkowanie Theospirex® retard wymaga modyfikacji u pacjentów z określonymi schorzeniami, osób starszych oraz palaczy. Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki z uwzględnieniem stanu klinicznego pacjenta.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktu Theospirex® retard jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na teofilinę, jej pochodne, inne pochodne ksantyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Świeży zawał mięśnia sercowego
  • Wstrząs
  • Zapaść
  • Ostre zaburzenia rytmu serca
  • Ciężkie choroby wątroby
  • Obrzęk płuc
  • Skłonność do drgawek
  • Padaczka
  • Stosowanie u dzieci poniżej 6 roku życia

Theospirex® retard nie powinien być stosowany u pacjentów z poważnymi schorzeniami sercowo-naczyniowymi, wątrobowymi oraz neurologicznymi, a także u małych dzieci. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również nadwrażliwość na składniki preparatu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Theospirex® retard należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

  • Nadciśnienie tętnicze
  • Niestabilna dławica piersiowa
  • Ryzyko zaburzeń rytmu serca
  • Przerostowa kardiomiopatia ze zwężeniem drogi odpływu
  • Nadczynność tarczycy
  • Choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy
  • Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
  • Porfiria
  • Niewydolność serca
  • Serce płucne
  • Jaskra
  • Cukrzyca
  • Długo utrzymująca się gorączka
  • Zakażenia wirusowe

Należy unikać jednoczesnego stosowania Theospirex® retard z innymi produktami zawierającymi teofilinę ze względu na ryzyko przedawkowania. Szczególną ostrożność należy zachować u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z licznymi schorzeniami.

Teofilina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwość wystąpienia senności i zawrotów głowy.

Stosowanie Theospirex® retard wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, zaburzeniami endokrynologicznymi oraz innymi poważnymi schorzeniami. Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i dostosowywanie dawkowania.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Theospirex® retard wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą wpływać na stężenie teofiliny we krwi lub modyfikować jej działanie:

Leki zwiększające stężenie teofiliny:

  • Cymetydyna
  • Allopurynol
  • Antybiotyki fluorochinolowe (np. cyprofloksacyna)
  • Antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna)
  • Fluwoksamina
  • Interferon-α
  • Izoniazyd
  • Metotreksat
  • Propranolol
  • Leki blokujące kanał wapniowy (werapamil, diltiazem)

Leki zmniejszające stężenie teofiliny:

  • Karbamazepina
  • Fenobarbital
  • Fenytoina
  • Ryfampicyna
  • Ziele dziurawca zwyczajnego

Teofilina może osłabiać działanie leków β-adrenolitycznych, adenozyny i benzodiazepin. Nasila natomiast działanie leków moczopędnych i β-sympatykomimetyków.

Ze względu na liczne interakcje lekowe, stosowanie Theospirex® retard wymaga dokładnej analizy wszystkich przyjmowanych przez pacjenta leków. W wielu przypadkach konieczne może być dostosowanie dawkowania teofiliny lub innych preparatów.

Ciąża i laktacja

Stosowanie Theospirex® retard w okresie ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, jest dopuszczalne tylko w przypadku bezwzględnej konieczności. W II i III trymestrze lek można stosować, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działanie sympatykomimetyczne u płodu.

Nie zaleca się stosowania Theospirex® retard w okresie karmienia piersią, gdyż teofilina przenika do mleka matki i może powodować działania niepożądane u karmionych niemowląt.

Stosowanie Theospirex® retard u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Wymaga ono ścisłego nadzoru lekarskiego i monitorowania stanu zdrowia matki i dziecka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem Theospirex® retard obejmują:

  • Zaburzenia układu nerwowego: bóle i zawroty głowy, drażliwość, niepokój, bezsenność
  • Zaburzenia serca: tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca
  • Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka
  • Zaburzenia metaboliczne: hipokaliemia, hiperglikemia

Rzadziej mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, drgawki, obniżenie ciśnienia tętniczego czy zaburzenia czynności nerek.

Pacjenci przyjmujący Theospirex® retard powinni być poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego i nerwowego.

Warto zapamiętać
  • Theospirex® retard nie jest przeznaczony do doraźnego leczenia ciężkich napadów astmy.
  • Dawkowanie leku wymaga indywidualnego dostosowania, optymalnie na podstawie monitorowania stężenia teofiliny we krwi.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania teofiliny mogą wystąpić przy stężeniu w surowicy krwi powyżej 20 µg/ml. Początkowo obserwuje się tachykardię i objawy żołądkowo-jelitowe, następnie pobudzenie OUN. Przy stężeniach powyżej 25 µg/ml mogą wystąpić ciężkie objawy, takie jak drgawki, zaburzenia rytmu serca czy niewydolność krążenia.

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

  • Przerwanie podawania leku
  • Monitorowanie czynności życiowych
  • Podanie tlenu i płynów dożylnych
  • W ciężkich przypadkach - rozważenie hemoperfuzji lub hemodializy

Przedawkowanie Theospirex® retard może prowadzić do poważnych powikłań. Kluczowe jest szybkie rozpoznanie objawów i wdrożenie odpowiedniego postępowania, włącznie z monitorowaniem stężenia leku we krwi.

Właściwości farmakologiczne

Teofilina, substancja czynna preparatu Theospirex® retard, należy do grupy metyloksantyn. Jej działanie obejmuje:

  • Rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli i naczyń płucnych
  • Poprawa klirensu śluzowo-rzęskowego
  • Hamowanie uwalniania mediatorów zapalnych
  • Zwiększenie kurczliwości przepony
  • Działanie moczopędne
  • Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego

Mechanizm działania teofiliny nie jest do końca wyjaśniony. Prawdopodobnie obejmuje hamowanie fosfodiesterazy, blokowanie receptorów adenozynowych i wpływ na rozmieszczenie wapnia wewnątrzkomórkowego.

Theospirex® retard wykazuje złożone działanie farmakologiczne, które wykracza poza efekt rozkurczający oskrzela. Zrozumienie tych mechanizmów jest kluczowe dla optymalizacji terapii i minimalizacji działań niepożądanych.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Theospirex® retard; -retard 300 mg

Wskazania wg ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Bradykardia u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Zapobieganie skurczom oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i POChP. Uwaga: produkty z teofiliną o przedłużonym uwalnianiu nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy) lub zaburzeń oddychania spowodowanych ostrym skurczem oskrzeli. Teofiliny nie należy stosować jako leku 1-go wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Dawkę teofiliny należy dobierać indywidualnie, uwzględniając skuteczność działania i tolerowanie produktu leczniczego przez pacjenta. Dawkowanie najlepiej jest ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu (skuteczne stężenie teofiliny w osoczu: 5-12 µg/ml). Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu jest wskazane zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie. Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki należy to uwzględnić ustalając dawkę początkową i odpowiednio ją zmniejszyć. Dawkę należy obliczyć na podstawie beztłuszczowej mc., ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej. Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi około 11-13 mg/kg mc. Odpowiada to całkowitej dawce dobowej 900 mg. Rozpoczynając leczenie produktem leczniczym zaleca się jego przyjmowanie 2x/dobę w odstępie około 12 h, po posiłku, według poniższego schematu. Dorośli i młodzież powyżej 16 lat (8-12 mg/kg mc./dobę): 300 mg teofiliny (0,5 tabl.) co 12 h (rano i wieczorem). Dzieci powyżej 6 lat (10 do 15 mg/kg mc./dobę): 150 mg teofiliny (1 tabl.) co 12 h (rano i wieczorem). W przypadku niezadowalającej poprawy po 3 dniach leczenia dawkę dobową zwiększa się stopniowo o pół tabl.: u dzieci: do dawki dobowej 20 mg/kg mc.; u osób dorosłych: do dawki dobowej 15 mg/kg mc. W przypadku braku możliwości monitorowania stężenia leku we krwi nie należy przekraczać dawki dobowej: u dzieci w wieku 6-9 lat: 600 mg (2 tabletki); u dzieci w wieku powyżej 9-12 lat: 750 mg (2 i 0,5 tabl.); u młodzieży w wieku powyżej 12 lat oraz u dorosłych: 900 mg (3 tabl.). W przypadku konieczności utrzymania wyżej podanych dawek maks., wskazane jest kontrolowanie stężenia teofiliny we krwi. Jeśli produkt zawierający teofilinę o niezmodyfikowanym uwalnianiu ma być zastąpiony produktem o zmodyfikowanym uwalnianiu, może być konieczne zmniejszenie dawki dobowej. W razie zmiany produktu teofiliny na inny produkt teofiliny należy monitorować terapię, kontrolując stężenie teofiliny w surowicy. Dzieci poniżej 6 lat. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dostępne są inne postaci farmaceutyczne leku, które są bardziej odpowiednie dla dzieci w wieku poniżej 6 lat. Szczególne grupy pacjentów. Osobom palącym tytoń, z powodu szybszego wydalania teofiliny, należy podawać odpowiednio większą dawkę teofiliny z uwzględnieniem mc. niż niepalącym dorosłym pacjentom. Należy zachować szczególną ostrożność podczas dobierania dawki u osób palących, które są w trakcie rzucania palenia, ponieważ stężenie teofiliny w osoczu jest u nich zwiększone w porównaniu z osobami niepalącymi. Na ogół wydalanie teofiliny przebiega wolniej u pacjentów z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zapaleniem płuc, ostrym obrzękiem płuc, zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypą), gorączką niepoddającą się leczeniu, u osób w podeszłym wieku i u pacjentów przyjmujących niektóre leki oraz po spożyciu większych ilości alkoholu. Dlatego też tacy pacjenci wymagają zastosowania mniejszych dawek teofiliny oraz zachowania szczególnej ostrożności przy podejmowaniu decyzji o zwiększeniu stosowanej dawki. Informowano też o zmniejszeniu wydalania teofiliny po szczepieniu przeciw grypie i gruźlicy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki teofiliny. Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek. Bardzo często u pacjentów z zaburzeniami wątroby wydalanie teofiliny jest wolniejsze. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów teofiliny. Dlatego też u tych pacjentów należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawkowania.

Tabl. należy stosować doustnie, po posiłku. Dawki pojedyncze należy przyjmować w równych odstępach czasu w ciągu doby. W przypadku podawania produktu 2x/dobę, zazwyczaj dawkę przyjmuje się rano i wieczorem. Tabl. można podzielić na 2 równe dawki wzdłuż linii podziału. Tabl. nie należy żuć ani kruszyć.

Nadwrażliwość na teofilinę i jej pochodne, na inne pochodne ksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, świeży zawał mięśnia sercowego, wstrząs, zapaść, ostre zaburzenia rytmu serca, ciężkie choroby wątroby, obrzęk płuc, skłonność do drgawek, padaczka, stosowanie u dzieci poniżej 6 rż.

Stosowanie produktu jednocześnie z innymi doustnymi produktami teofiliny, jak również jego łączenie z leczeniem parenteralnym produktami zawierającymi teofilinę, zwiększa ryzyko przedawkowania i nasilenia występowania objawów niepożądanych, a w skrajnych przypadkach wystąpienia objawów zatrucia. Produkt należy stosować ostrożnie w przypadku: nadciśnienia tętniczego, niestabilnej dławicy piersiowej, ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca (w tym także tachyarytmii), przerostowej kardiomiopatii ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynności tarczycy, choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy, zaburzeń czynności nerek i/lub wątroby, porfirii, niewydolności serca, serca płucnego, jaskry, cukrzycy, długo utrzymującej się gorączki, zakażeń wirusowych, jednoczesnego stosowania leków spowalniających metabolizm teofiliny (w tym także w okresie bezpośrednio po ich odstawieniu). Preparat należy stosować ostrożnie w okresie szczepień oraz u osób w podeszłym wieku. Leku nie należy stosować w ostrym napadzie astmy oskrzelowej i stanach astmatycznych. Stosowanie produktu u osób w podeszłym wieku, pacjentów z licznymi schorzeniami oraz u pacjentów ciężko chorych i/lub leczonych w oddziałach intensywnej opieki medycznej jest związane ze zwiększonym ryzykiem działania toksycznego. U tych pacjentów należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu. Stężenie teofiliny w osoczu należy monitorować w przypadku niewystarczającego działania zalecanej dawki lub w przypadku wystąpienia działań niepożądanych. Gorączka zmniejsza klirens teofiliny. W celu uniknięcia zatrucia może być konieczne zmniejszenie dawki. Teofilina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność, ze względu na możliwość wystąpienia senności oraz zawrotów głowy.

Produktu nie należy stosować z innymi produktami zawierającymi ksantyny i ich pochodne. Teofilina nasila działanie efedryny. Teofilina nasila działanie β-sympatykomimetyków stosowanych w leczeniu stanów skurczowych oskrzeli, kofeiny i podobnych substancji. Teofilina zwiększa wydalanie nerkowe soli litu, zmniejsza jego biodostępność i stężenie terapeutyczne. Poprzez dodatni wpływ inotropowy i chronotropowy na mięsień sercowy teofilina może nasilać działanie glikozydów naparstnicy i prowadzić do zaburzeń przewodnictwa w mięśniu sercowym. Mniejsze stężenie teofiliny we krwi występuje u palaczy tytoniu. W przypadku stosowania leków wpływających na stężenie teofiliny w surowicy krwi należy odpowiednio dostosować dawkę. Metabolizm teofiliny może przebiegać wolniej i/lub stężenie teofiliny w osoczu może zwiększyć się, nasilając ryzyko przedawkowania i toksyczności, jeśli teofilinę stosuje się równocześnie z następującymi lekami: cymetydyna, allopurynol, antybiotyki fluorochinolowe (enoksacyna, lomefloksacyna, cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna), disulfiram, estrogeny, fluwoksamina, interferon-α, izoniazyd, metotreksat, meksyletyna i propafenon, rofekoksyb, propranolol, takryna, tiabendazol, tyklopidyna, leki blokujące kanał wapniowy (werapamil, diltiazem), wiloksazyna. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki teofiliny. Alkohol powoduje zwiększenie stężenia teofiliny we krwi. Metabolizm teofiliny może być przyspieszony, a stężenie teofiliny w osoczu i jej skuteczność mogą być zmniejszone, jeśli teofilinę stosuje się równocześnie z następującymi lekami: aminoglutetymid, karbamazepina, izoprenalina, fenobarbital, fenytoina, prymidon, ryfampicyna, sukralfat, sulfinpirazon, produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum). Klirens teofiliny zwiększa się w przypadku stosowania diety niskowęglowodanowej i wysokobiałkowej, odżywiania parenteralnego oraz wysokiego dziennego spożycia grilowanego mięsa wołowego. Natomiast dieta wysokowęglowodanowa i niskobiałkowa może prowadzić do zmniejszenia klirensu teofiliny. Dawkę teofiliny należy zmniejszyć do 60% zalecanej dawki w przypadku jednoczesnego podawania z cyprofloksacyną oraz do 30% zalecanej dawki u pacjentów przyjmujących enoksacynę. Inne chinolony (np. pefloksacyna, kwas pipemidowy) mogą nasilać działanie teofiliny. Z tego powodu zaleca się bezwzględnie częste kontrolowanie stężenia teofiliny u pacjentów leczonych chinolonami. Teofilina może osłabić działanie leków β-adrenolitycznych, adenozyny, benzodiazepin i pankuronium. Teofilina nasila działanie leków moczopędnych. Istnieją dowody wskazujące, że u osób otrzymujących jednocześnie ketaminę dojść może do obniżenia progu drgawkowego. Zastosowanie halotanu u pacjentów leczonych teofiliną może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania teofiliny w okresie ciąży, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań. Teofilina przenika przez barierę łożyskową. Teofiliny nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w I trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W II i III trymestrze ciąży teofilinę można stosować tylko wtedy, kiedy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działanie sympatykomimetyczne u płodu. Stopień wiązania teofiliny z białkami osocza oraz klirens mogą ulegać zmniejszeniu w trakcie rozwoju ciąży. Wskazane może być zmniejszenie dawki, aby uniknąć działań niepożądanych. Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży może hamować kurczliwość macicy. Należy prowadzić dokładne monitorowanie noworodków narażonych in utero na działanie teofiliny w celu wykrycia ewentualnych objawów przedmiotowych wywołanych jej działaniem. Nie należy stosować teofiliny w okresie laktacji. Teofilina przenika do mleka matki i w okresie karmienia piersią może powodować działania niepożądane u karmionych niemowląt. Jej stężenie w mleku karmiącej matki może stanowić 60–90% stężenia tego leku we krwi.

Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, uogólniony świąd, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne: (bardzo często) pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, drażliwość, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, wzmożenie odruchów, drżenie kończyn i napady drgawek. Zaburzenia serca: (bardzo często) zaburzenia rytmu serca, napadowa tachykardia, skurcze dodatkowe i arytmia komorowa, kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo często) przyspieszenie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, brak apetytu, jadłowstręt. Opisywano wystąpienie krwawych wymiotów po teofilinie. Istniejący refluks żołądkowo-przełykowy może ulec nasileniu w nocy z powodu rozkurczu zwieracza przełyku. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo często) zwiększone wydalanie moczu związane z działaniem moczopędnym teofiliny, może wystąpić różnego stopnia białkomocz, zwiększenie liczby erytrocytów w moczu. Obserwowano również wystąpienie zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Badania diagnostyczne: (bardzo często) zwiększenie stężenia glukozy w surowicy krwi, hipokaliemia, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zmiany stężenia elektrolitów we krwi, hiperurykemia. Działania niepożądane mogą być bardziej nasilone u osób z nadwrażliwości na teofilinę lub w przypadku przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu większe niż 20 mg/l). W szczególności, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 mg/l mogą wystąpić objawy działania toksycznego, takie jak drgawki, nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi, komorowe zaburzenia rytmu i ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego).

Objawy przedawkowania teofiliny mogą wystąpić, jeśli jej stężenie w surowicy krwi jest większe niż 20 µg/ml, i ulegają nasileniu w przypadku większych stężeń. Zazwyczaj najpierw występuje tachykardia, później objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, wymioty z domieszką krwi, bóle żołądka, biegunka), pobudzenie OUN (niepokój, bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy), nadmierne pragnienie, szumy w uszach, kołatanie serca i zaburzenia rytmu serca. Może wystąpić nadmierne pocenie się i drżenie mięśni. Jeśli stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 µg/ml mogą wystąpić ciężkie objawy ze strony OUN i serca: drgawki, niewydolność krążenia, hipertermia, ciężkie zaburzenia rytmu serca, w tym komorowe zaburzenia rytmu serca, a nawet zatrzymanie krążenia i zgon. U pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na teofilinę, ciężkie objawy przedawkowania mogą wystąpić nawet, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest mniejsze niż 20 µg/ml. W przypadku łagodnych objawów przedawkowania należy przerwać podawanie preparatu i oznaczyć stężenie teofiliny w osoczu. Jeśli leczenie jest wznawiane, dawkę należy odpowiednio zmniejszyć. Jeśli wystąpią objawy ze strony OUN (np. niepokój i drgawki): należy podawać dożylnie diazepam 0,1-0,3 mg/kg mc., maks. 15 mg. Jeśli objawy przedawkowania potencjalnie zagrażają życiu należy: monitorować czynności życiowe i utrzymywać drożność dróg oddechowych, podać tlen, w razie konieczności, podawać dożylnie płyny zwiększające objętość osocza, kontrolować i w razie konieczności uzupełniać niedobory płynów i elektrolitów, zastosować hemoperfuzję. W przypadku zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca u pacjentów, którzy nie chorują na astmę należy dożylnie podać propranolol: 1 mg u dorosłych, 0,02 mg/kg mc. u dzieci. Dawkę można powtarzać co 5-10 minut aż do przywrócenia prawidłowego rytmu serca, do dawki maks. 0,1 mg/kg mc. U pacjentów chorych na astmę oskrzelową propranolol może wywołać silny skurcz oskrzeli, dlatego u tych pacjentów zamiast propranololu należy podawać werapamil. W bardzo ciężkich przypadkach zatrucia, gdy opisane powyżej postępowanie jest nieskuteczne oraz u pacjentów, u których stężenie teofiliny w osoczu jest bardzo duże, szybkie i całkowite odtrucie można osiągnąć przez zastosowanie hemoperfuzji lub hemodializy. W większości przypadków nie jest to konieczne, ponieważ teofilina jest metabolizowana dostatecznie szybko.

Teofilina należy do grupy metyloksantyn. Jej zakres działania obejmuje: działanie na układ oddechowy - działanie rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń płucnych, poprawa klirensu śluzowo-rzęskowego, hamowanie uwalniania mediatorów z komórek tucznych i innych komórek biorących udział w reakcji zapalnej, zmniejszenie nasilenia skurczu oskrzeli, zmniejszenie nasilenia natychmiastowych i późnych reakcji astmatycznych, zwiększenie kurczliwości przepony. Działanie na inne układy narządowe - zmniejszenie nasilenia duszności, rozszerzenie naczyń krwionośnych, działanie rozkurczające mięśnie gładkie (np. pęcherzyka żółciowego i przewodu pokarmowego), hamowanie kurczliwości macicy, dodatnie działanie inotropowe i chronotropowe, pobudzenie mięśni szkieletowych, zwiększenie ilości wydalanego moczu, pobudzenie czynności narządów zewnątrzwydzielniczych i wewnątrzwydzielniczych (np. zwiększone wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zwiększone uwalnianie amin katecholowych z nadnerczy). Mechanizm działania teofiliny nie został jeszcze całkowicie wyjaśniony. Hamowanie fosfodiesterazy i zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP może mieć znaczenie jedynie wtedy, gdy stężenie teofiliny jest w górnej granicy zakresu terapeutycznego. Do innych proponowanych mechanizmów działania zalicza się blokowanie receptorów adenozynowych, antagonizm w stosunku do prostaglandyn i zmianę rozmieszczenia wapnia wewnątrzkomórkowego. Działania te występują jednak wyłącznie po podaniu dużych dawek teofiliny.

1 tab. powl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 150 mg lub 300 mg teofiliny bezwodnej.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Lek u palaczy (także biernych) może wchodzić w interakcje z nikotyną.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Napoje z zawierające kofeinę powodują synergizm hiperaddycyjny - działanie kofeiny i leku podawanych jednocześnie jest większe niż suma działania leku i kofeiny oddzielnie. Zwiększone hamowanie aktywności fosfodiesterazy nasilającej pobudzenie OUN jest wynikiem zsumowania się efektów działania kofeiny w leku i napojach. Wynikiem tych interakcji mogą być: zwiększenie działania przeciwbólowego ASA; tachykardia, zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia rytmu serca, hipotonia, ból głowy, skurcze mięśni, bezsenność, zaburzenia koncentracji uwagi, drażliwość, objawy dyspeptyczne.

Czerwona papryka oraz sosy i przeciery z papryki zwiększają stężenie leku we krwi. Mechanizm zwiększonego wchałaniania leku z przewodu pokarmowego nie jest znany. Efektem tej interakcji mogą być: tachykardia, zaburzenia rytmu serca (skurcze dodatkowe), zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, hipotonia, ból głowy, skurcze mięśni.

Przyspieszony metabolizm leku w wątrobie (o 42%) poprzez pobudzenie enzymów mikrosomalnych przez związki powstałe podczas smażenia lub grillowania mięsa. Zmniejszenie stężenia leku we krwi prowadzi do braku lub osłabienia efektu terapeutycznego.