Teslor - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Teslor jest produktem leczniczym wskazanym do łagodzenia objawów związanych z:

• alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa
• pokrzywką

Dawkowanie i sposób podawania

Teslor podaje się doustnie w postaci roztworu. Dawkowanie zależy od wieku pacjenta:

Dawkowanie Tesloru w zależności od grupy wiekowej

Lek można przyjmować niezależnie od posiłku. W przypadku okresowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy <4 dni/tydzień lub <4 tygodnie) leczenie należy dostosować do historii choroby pacjenta. Leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić przy ich ponownym wystąpieniu. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy ≥4 dni/tydzień i >4 tygodnie) można zalecić kontynuację leczenia w okresie narażenia na alergen.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności Tesloru u dzieci poniżej 1. roku życia. Brak jest wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u dzieci w wieku 1-11 lat i młodzieży 12-17 lat.

Przeciwwskazania

Stosowanie Tesloru jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na:

• desloratadynę (substancję czynną)
• którąkolwiek substancję pomocniczą
• loratadynę

Należy zachować szczególną ostrożność przy kwalifikacji pacjenta do leczenia Teslorem, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia reakcji alergicznej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosowanie u dzieci: Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia jest szczególnie trudne u dzieci poniżej 2 lat. Należy wziąć pod uwagę brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, a także uwzględnić wywiad, badanie przedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne.

Metabolizm desloratadyny: Około 6% dorosłych i dzieci w wieku 2-11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny, co naraża ich na większą ekspozycję na lek. Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci 2-11 lat ze spowolnionym metabolizmem jest takie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem. Nie badano działania desloratadyny u dzieci poniżej 2 lat ze spowolnionym metabolizmem.

Niewydolność nerek: Teslor należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek.

Nietolerancja fruktozy: Lek zawiera sorbitol, dlatego pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharozy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Pacjentów należy poinformować, że bardzo rzadko u niektórych osób może wystąpić senność, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Stosowanie Tesloru wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak ciężka niewydolność nerek czy spowolniony metabolizm desloratadyny. Lekarz powinien indywidualnie ocenić korzyści i ryzyko związane z terapią u każdego pacjenta.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

W badaniach klinicznych nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji przy jednoczesnym podawaniu desloratadyny z erytromycyną lub ketokonazolem. Desloratadyna przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała jego działania zaburzającego sprawność psychoruchową.

Nie zidentyfikowano dotychczas enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć niektórych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a badania in vitro wskazują, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P.

Mimo braku stwierdzonych istotnych interakcji, zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Tesloru z innymi lekami, szczególnie u pacjentów przyjmujących wiele preparatów.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: W badaniach na zwierzętach desloratadyna nie wykazała działania teratogennego. Jednakże nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w czasie ciąży u ludzi. Z tego względu nie zaleca się stosowania Tesloru w czasie ciąży.

Karmienie piersią: Desloratadyna przenika do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się stosowania Tesloru u kobiet karmiących piersią.

Płodność: Brak dostępnych danych dotyczących wpływu desloratadyny na płodność u ludzi.

Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania Tesloru w okresie ciąży i karmienia piersią, zaleca się unikanie jego stosowania w tych okresach. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia Teslorem.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży to:

• uczucie zmęczenia (1,2%)
• suchość w jamie ustnej (0,8%)
• bóle głowy (0,6%)

U dzieci w wieku 6-23 miesięcy najczęstszymi działaniami niepożądanymi były:

• biegunka (3,7%)
• gorączka (2,3%)
• bezsenność (2,3%)

Bardzo rzadko po wprowadzeniu produktu do obrotu obserwowano:

• Zaburzenia psychiczne: omamy
• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki
• Zaburzenia serca: tachykardia, kołatanie serca
• Zaburzenia żołądka i jelit: bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: ból mięśni
• Reakcje nadwrażliwości: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka, pokrzywka

Profil działań niepożądanych Tesloru jest stosunkowo korzystny, jednak pacjenci powinni być poinformowani o możliwości ich wystąpienia i konieczności zgłaszania wszelkich niepokojących objawów lekarzowi prowadzącemu.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Tesloru zaleca się:

• Zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej
• Leczenie objawowe i podtrzymujące

W badaniu klinicznym z zastosowaniem dawki do 9 razy większej od dawki leczniczej nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych. Desloratadyna nie jest wydalana na drodze hemodializy, nie wiadomo czy jest wydalana drogą dializy otrzewnowej.

W przypadku podejrzenia przedawkowania Tesloru, pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala. Leczenie przedawkowania powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą medyczną.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Desloratadyna, substancja czynna Tesloru, jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, nie przenikając do ośrodkowego układu nerwowego.

Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny, w tym:

• Hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną (IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13) z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych
• Hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka

Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze w pełni potwierdzone, jednak sugerują one potencjalne korzyści przeciwzapalne i przeciwalergiczne Tesloru.

Skład

1 ml roztworu doustnego Teslor zawiera 0,5 mg desloratadyny jako substancji czynnej.

Teslor, dzięki swojemu składowi i mechanizmowi działania, stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki. Jego selektywne działanie na obwodowe receptory histaminowe H1 przy minimalnym wpływie na ośrodkowy układ nerwowy zapewnia skuteczność przy jednoczesnym zachowaniu korzystnego profilu bezpieczeństwa.