Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Tenaxum®

Rilmenidine

tabl.
1 mg
30 szt. (2x15)
Doustnie
Rx
100%
X
Tenaxum®
tabl.
1 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
63,50

Tenaxum® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Tenaxum® jest wskazany w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Lek zawiera substancję czynną rylmenidynę, która selektywnie oddziałuje na receptory imidazolinowe w ośrodkach wazomotorycznych, zmniejszając wzmożoną aktywność układu współczulnego.

Dawkowanie i sposób podawania

Zalecane dawkowanie Tenaxum® to:

Dawka początkowa Dawka maksymalna
1 mg (1 tabletka) raz na dobę rano 2 mg (1 tabletka rano i 1 tabletka wieczorem)

Tabela 1. Schemat dawkowania leku Tenaxum®

Jeśli po miesiącu leczenia dawką 1 mg/dobę nie uzyska się normalizacji ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 2 mg/dobę. Lek należy przyjmować w trakcie posiłków.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz z cukrzycą Tenaxum® może być stosowany bez modyfikacji dawkowania ze względu na dobrą tolerancję. U pacjentów z niewydolnością nerek, jeśli klirens kreatyniny przekracza 15 ml/min, modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży ze względu na brak doświadczenia klinicznego w tej grupie wiekowej.

Ważne: Leczenia nie należy przerywać nagle. W razie konieczności odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Tenaxum® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na rylmenidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Ciężka depresja
  • Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min)

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Tenaxum® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

  • U pacjentów z niedawno przebytymi chorobami układu krążenia (udar mózgu, zawał mięśnia sercowego)
  • U pacjentów z bradykardią lub czynnikami ryzyka bradykardii (np. zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca)
  • U pacjentów w podeszłym wieku - zwiększone ryzyko upadków z powodu możliwego niedociśnienia ortostatycznego

Leczenie rylmenidyną należy prowadzić pod stałą kontrolą lekarską. U pacjentów z ryzykiem bradykardii zaleca się kontrolowanie częstości akcji serca, zwłaszcza podczas pierwszych 4 tygodni terapii.

Nie zaleca się spożywania alkoholu w trakcie leczenia rylmenidyną ze względu na nasilenie działania sedacyjnego. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, gdyż lek może powodować senność.

Tenaxum® zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Warto zapamiętać
  • Tenaxum® nie powinien być nagle odstawiany - dawkę należy stopniowo zmniejszać
  • Lek może powodować senność, co wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Stosowanie leku Tenaxum® jest przeciwwskazane w skojarzeniu z sultopryderm ze względu na zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z:

  • Alkoholem - nasilenie działania sedacyjnego
  • Beta-adrenolitykami stosowanymi w niewydolności serca
  • Inhibitorami MAO

Szczególnej uwagi wymagają skojarzenia z:

  • Baklofenem - może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe
  • Lekami powodującymi torsade de pointes
  • Trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi
  • Innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi

Należy monitorować pacjenta i w razie potrzeby dostosować dawkowanie przy jednoczesnym stosowaniu wymienionych leków.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania rylmenidyny u kobiet w ciąży, zaleca się unikanie stosowania leku Tenaxum® w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy rylmenidyna przenika do mleka ludzkiego, dlatego nie należy stosować leku podczas karmienia piersią.

Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu rylmenidyny na płodność.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (występujące często, u 1 do 10 na 100 pacjentów) to:

  • Zaburzenia psychiczne: lęk, depresja, bezsenność
  • Zaburzenia układu nerwowego: senność, ból głowy, zawroty głowy
  • Zaburzenia serca: palpitacje
  • Zaburzenia żołądka i jelit: ból żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, zaparcia
  • Zaburzenia skóry: świąd, wysypka
  • Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: skurcze mięśni
  • Zaburzenia ogólne: astenia, zmęczenie, obrzęk

Rzadziej obserwowano niedociśnienie ortostatyczne, nudności i zaburzenia czynności seksualnych. Z nieznaną częstością może wystąpić bradykardia.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Tenaxum® mogą wystąpić: znaczne niedociśnienie i zaburzenia uwagi. Leczenie powinno być objawowe, w tym płukanie żołądka i podanie leków sympatykomimetycznych w przypadku znacznego niedociśnienia. Rylmenidyna jest w małym stopniu usuwana z organizmu za pomocą dializy.

Właściwości farmakologiczne

Rylmenidyna, substancja czynna leku Tenaxum®, jest pochodną oksazoliny o selektywnym działaniu na receptory imidazolinowe (I1) w ośrodkach wazomotorycznych. Wykazuje większą selektywność w stosunku do receptorów imidazolowych niż do mózgowych receptorów α-2-adrenergicznych, co odróżnia ją od klasycznych agonistów receptorów α-2.

Rylmenidyna wywiera zależne od dawki działanie hipotensyjne, które nie jest związane z efektem neurofarmakologicznym obserwowanym w przypadku α-2-agonistów. Działanie sedatywne rylmenidyny jest mniej nasilone niż w przypadku klasycznych α-2-agonistów.

Skład

Jedna tabletka leku Tenaxum® zawiera 1 mg rylmenidyny, co odpowiada 1,544 mg diwodorofosforanu rylmenidyny.

Tenaxum® jest nowoczesnym lekiem przeciwnadciśnieniowym o selektywnym mechanizmie działania, zapewniającym skuteczną kontrolę ciśnienia tętniczego przy korzystnym profilu bezpieczeństwa. Wymaga jednak ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz u osób z grupy ryzyka.


Wskazania

Nadciśnienie tętnicze pierwotne.

Zaleca się stosowanie dawki 1 mg rylmenidyny (1 tabl./dobę, przyjmowana rano). Jeżeli po m-cu leczenia nie uzyska się normalizacji wartości ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 2 mg (1 tabl. rano i 1 tabl. wieczorem). Pacjenci w podeszłym wieku. Ze względu na dobrą tolerancję biologiczną i kliniczną rylmenidyna może być stosowana u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z cukrzycą. Zaburzenie czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek, jeżeli ClCr >15 ml/min, modyfikacja dawki nie jest konieczna. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci i młodzieży ze względu na brak doświadczenia klinicznego. Leczenia nie należy przerywać nagle. Jeśli zaistnieje konieczność odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Lek należy zażywać w trakcie posiłków.

Nadwrażliwość na rylmenidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu. Ciężka depresja. Nie należy stosować rylmenidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <15 ml/min) z powodu braku odpowiednich badań. Jednoczesne stosowanie sultoprydu i rylmenidyny jest przeciwwskazane.

Leczenia nie należy przerywać nagle. Jeśli zaistnieje konieczność odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać. Leczenie rylmenidyną należy prowadzić pod stałą kontrolą lekarską, zwłaszcza u pacjentów z niedawno przebytymi chorobami układu krążenia (udar mózgu, zawał mięśnia sercowego). Z powodu ryzyka zmniejszenia częstości akcji serca i wywołania bradykardii przez rylmenidynę, należy dokładnie rozważyć rozpoczęcie leczenia u pacjentów z bradykardią lub z czynnikami ryzyka bradykardii (np. u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z blokiem przedsionkowo-komorowym, z wcześniej ujawnioną niewydolnością serca lub innym stanem, w którym częstość akcji serca jest uwarunkowana nadmierną aktywacją układu współczulnego). U tych pacjentów jest uzasadnione kontrolowanie częstości akcji serca, zwłaszcza podczas 1-szych 4 tyg. terapii. Nie zaleca się spożywania alkoholu w trakcie leczenia rylmenidyną. Nie zaleca się stosowania produktu w skojarzeniu z β -adrenolitykami stosowanymi w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol). Stosowania produktu nie zaleca się w skojarzeniu z inhibitorami MAO. Z powodu możliwego wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, pacjentów w podeszłym wieku należy ostrzec przed zwiększonym ryzykiem upadków. Lek zawiera laktozę. Z tego względu nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże zważywszy, że senność jest częstym działaniem niepożądanym, lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Skojarzenia przeciwwskazane: Sultopryd - zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza torsades de pointes. Skojarzenia niezalecane: Alkohol zwiększa działanie sedacyjne rylmenidyny. Zaburzenie czujności może mieć niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy unikać spożywania napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol. Ośrodkowe zmniejszenie napięcia współczulnego i działanie rozszerzające naczynia leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo może być szkodliwe u pacjentów z niewydolnością serca leczonych β -adrenolitykiem i lekami rozszerzającymi naczynia. inhibitory MAO - działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane. Skojarzenia wymagające szczególnej uwagi: baklofen - zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego, należy monitorować ciśnienie krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego; β -adrenolityki - wyraźny wzrost ciśnienia tętniczego w przypadku nagłego odstawienia działającego ośrodkowo leku przeciwnadciśnieniowego. Należy unikać nagłego odstawienia działającego ośrodkowo leku przeciwnadciśnieniowego. Należy przeprowadzić obserwację kliniczną; leki powodujące torsade de pointes (oprócz sultoprydu): leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid); leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dofetylid, ibutylid, sotalol); niektóre neuroleptyki: pochodne fenotiazyny (chlorpromazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna), pochodne benzamidu (amisulpryd, sulpiryd, tiapryd), pochodne butyrofenonu (droperydol, haloperydol), inne neuroleptyki (pimozyd); inne leki: beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, halofantryna, mizolastyna, moksyfloksacyna, pentamidyna, spiramycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie. Zwiększone ryzyko arytmii komorowych, zwłaszcza zaburzeń torsade de pointes. Zaleca się monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane. Inne leki przeciwnadciśnieniowe - nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi. Zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Skojarzenia leków, które należy rozważyć: α-adrenolityki - nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi. Zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego; amifostyna - zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego; kortykosteroidy, tetrakozaktyd (podanie ogólne) – oprócz hydrokortyzonu stosowanego w terapii zastępczej w chorobie Addisona - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego (zatrzymanie wody i sodu przez kortykosteroidy); neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne typu imipraminy - zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego (działanie kumulacyjne); inne leki działające hamująco na OUN: pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i leki stosowane w substytucyjnej terapii opioidowej, takie jak buprenorfina, metadon), pochodne benzodiazepiny, anksjolityki inne niż pochodne benzodiazepiny, leki nasenne, neuroleptyki, antagoniści receptora histaminowego H1 o działaniu uspokajającym, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), inne działające ośrodkowo leki przeciwnadciśnieniowe, baklofen, talidomid, pizotifen, indoramina. Zwiększone działanie hamujące OUN. Zaburzenie koncentracji może niebezpiecznie wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie ma danych lub istnieją ograniczone dane (dotyczące mniej niż 300 ciąż) odnośnie stosowania rylmenidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu podczas ciąży. Nie wiadomo, czy rylmenidyna/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie rylmenidyny/metabolitów do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków lub niemowląt. Nie należy stosować preparatu podczas karmienia piersią. Badania działania na rozrodczość u szczurów nie wykazały wpływu rylmenidyny na płodność.

Podczas kontrolowanych badań, po podaniu 1 mg/dobę w dawce pojedynczej, częstość występowania działań niepożądanych była porównywalna do częstości obserwowanej po podaniu placebo. Po podaniu dawki 2 mg/dobę, kontrolowane badania porównawcze wobec klonidyny zastosowanej w dawce od 0,15 do 0,30 mg/dobę lub α-metylodopy podanej w dawce 500-1000 mg/dobę wykazały, że częstość wystąpienia działań niepożądanych była znacząco mniejsza niż częstość obserwowana po klonidynie lub α-metylodopie. Zaburzenia psychiczne: (często) lęk, depresja, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ból głowy, zawroty głowy. Zaburzenia serca: (często) palpitacje; (nieznana) bradykardia. Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie zimna w kończynach; (niezbyt często) uderzenia gorąca, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, zaparcia; (niezbyt często) nudności. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd, wysypka. Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej: (często) skurcze mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) zaburzenie czynności seksualnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, zmęczenie, obrzęk.

Dane dotyczące spożycia dużych ilości leku są bardzo ograniczone. Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania może być znaczne niedociśnienie i zaburzenia uwagi Leczenie powinno być objawowe. Oprócz wykonania płukania żołądka, w przypadku znacznego niedociśnienia można zalecić leczenie sympatykomimetykami. Rylmenidyna jest w małym stopniu usuwana z organizmu za pomocą dializy.

Rylmenidyna jest pochodną oksazoliny. Selektywnie oddziałuje na receptory imidazolinowe (I1) w ośrodkach wazomotorycznych zarówno rdzenia przedłużonego jak i obwodowych (nerki), zmniejszając wzmożoną aktywność układu współczulnego. Rylmenidyna wykazuje większą selektywność w stosunku do receptorów imidazolowych niż do mózgowych receptorów α-2-adrenergicznych, co odróżnia ją od leków z grupy agonistów receptorów α 2. Rylmenidyna wykazuje zależne od dawki działanie hipotensyjne u szczurów z wrodzonym nadciśnieniem tętniczym. Działanie to nie jest związane z efektem neurofarmakologicznym, który obserwuje się w przypadku α-2-agonistów. Działanie sedatywne obserwowano po zastosowaniu dużych dawek rylmenidyny, jednak było on mniej nasilone niż w przypadku α-2-agonistów. Brak działania neurofarmakologicznego z zachowaniem efektu hipotensyjnego został potwierdzony u ludzi.

1 tabl. zawiera 1 mg rylmenidyny, co odpowiada 1,544 mg diwodorofosforanu rylmenidyny.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.