Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Tenaxum® - (IR)

Rilmenidine

tabl.
1 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
30,15

Tenaxum® (rylmenidyna) - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Tenaxum® jest wskazany w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Lek zawiera substancję czynną rylmenidynę, która należy do grupy leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo.

Dawkowanie i sposób podawania

Zalecana dawka początkowa to 1 mg rylmenidyny (1 tabletka) przyjmowana raz na dobę, rano. Jeśli po miesiącu leczenia nie uzyska się odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego, dawkmg na dobę (1 tabletka rano i 1 tabletka wieczorem).

Dawkowanie Rano Wieczorem
Dawka początkowa 1 tabletka (1 mg) -
Dawka zwiększona 1 tabletka (1 mg) 1 tabletka (1 mg)

Tabela: Schemat dawkowania leku Tenaxum®

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u chorych na cukrzycę nie ma konieczności modyfikacji dawkowania ze względu na dobrą tolerancję biologiczną i kliniczną rylmenidyny. U pacjentów z niewydolnością nerek, jeśli klirens kreatyniny wynosi powyżej 15 ml/min, modyfikacja dawki również nie jest konieczna.

Lek należy przyjmować w trakcie posiłków. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia - w razie konieczności odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Nie zaleca się stosowania produktu Tenaxum® u dzieci i młodzieży ze względu na brak doświadczenia klinicznego w tej grupie wiekowej.

Warto zapamiętać
  • Tenaxum® stosuje się w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego
  • Dawkę leku należy stopniowo zmniejszać przed odstawieniem

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Tenaxum® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na rylmenidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu
  • Ciężka depresja
  • Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min)
  • Jednoczesne stosowanie sultoprydu

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z niedawno przebytymi chorobami układu krążenia, takimi jak udar mózgu czy zawał mięśnia sercowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Tenaxum® należy zwrócić uwagę na następujące kwestie:

  • Ryzyko bradykardii - szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak podeszły wiek, zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy czy niewydolność serca
  • Kontrola częstości akcji serca, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach terapii
  • Unikanie spożywania alkoholu podczas leczenia
  • Ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z β-adrenolitykami w niewydolności serca
  • Unikanie jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO
  • Ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, szczególnie u osób w podeszłym wieku
  • Zawartość laktozy w leku - przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy
  • Możliwe zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na działanie sedatywne leku

Leczenie rylmenidyną powinno być prowadzone pod stałą kontrolą lekarską, ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z grupy ryzyka.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Tenaxum® może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, dlatego ważne jest, aby poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach. Najważniejsze interakcje obejmują:

  • Przeciwwskazane: sultopryd (zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca)
  • Niezalecane: alkohol, β-adrenolityki w niewydolności serca, inhibitory MAO
  • Wymagające szczególnej uwagi: baklofen, β-adrenolityki, leki powodujące torsade de pointes, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne leki przeciwnadciśnieniowe
  • Do rozważenia: α-adrenolityki, amifostyna, kortykosteroidy, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne, leki działające hamująco na OUN

Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków mogących powodować bradykardię lub zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania rylmenidyny u kobiet w ciąży. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku Tenaxum® podczas ciąży. Nie wiadomo, czy rylmenidyna przenika do mleka ludzkiego, dlatego nie należy stosować leku podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane (≥1/100 do <1/10) to:

  • Zaburzenia psychiczne: lęk, depresja, bezsenność
  • Zaburzenia układu nerwowego: senność, ból głowy, zawroty głowy
  • Zaburzenia serca: palpitacje
  • Zaburzenia naczyniowe: uczucie zimna w kończynach
  • Zaburzenia żołądka i jelit: ból żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, zaparcia
  • Zaburzenia skóry: świąd, wysypka
  • Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: skurcze mięśni
  • Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia czynności seksualnych
  • Zaburzenia ogólne: astenia, zmęczenie, obrzęk

Rzadziej występują: niedociśnienie ortostatyczne, uderzenia gorąca, nudności. Z nieznaną częstością może wystąpić bradykardia.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania leku Tenaxum® mogą wystąpić objawy znacznego niedociśnienia i zaburzenia uwagi. Leczenie powinno być objawowe, w tym płukanie żołądka i podawanie leków sympatykomimetycznych w przypadku znacznego niedociśnienia. Rylmenidyna jest w małym stopniu usuwana z organizmu za pomocą dializy.

Mechanizm działania

Rylmenidyna jest pochodną oksazoliny, która selektywnie oddziałuje na receptory imidazolinowe (I1) w ośrodkach wazomotorycznych rdzenia przedłużonego i obwodowych (nerki). Mechanizm działania polega na zmniejszeniu wzmożonej aktywności układu współczulnego, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego. Rylmenidyna wykazuje większą selektywność w stosunku do receptorów imidazolowych niż do mózgowych receptorów α-2-adrenergicznych, co odróżnia ją od innych leków z tej grupy.

Działanie hipotensyjne rylmenidyny jest zależne od dawki i nie wiąże się z efektem neurofarmakologicznym obserwowanym w przypadku α-2-agonistów. Działanie sedatywne występuje po zastosowaniu dużych dawek, ale jest mniej nasilone niż w przypadku α-2-agonistów.

Skład

Jedna tabletka leku Tenaxum® zawiera 1 mg rylmenidyny, co odpowiada 1,544 mg diwodorofosforanu rylmenidyny.

Tenaxum® jest skutecznym lekiem w terapii pierwotnego nadciśnienia tętniczego, charakteryzującym się dobrą tolerancją i stosunkowo niewielką liczbą działań niepożądanych w porównaniu do innych leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo. Jego unikalne właściwości farmakologiczne sprawiają, że może być cenną opcją terapeutyczną dla wybranych grup pacjentów, szczególnie tych, którzy nie tolerują lub mają przeciwwskazania do stosowania innych leków hipotensyjnych.



Wskazania

Nadciśnienie tętnicze pierwotne.

Zaleca się stosowanie dawki 1 mg rylmenidyny (1 tabl./dobę, przyjmowana rano). Jeżeli po m-cu leczenia nie uzyska się normalizacji wartości ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 2 mg (1 tabl. rano i 1 tabl. wieczorem). Pacjenci w podeszłym wieku. Ze względu na dobrą tolerancję biologiczną i kliniczną rylmenidyna może być stosowana u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z cukrzycą. Zaburzenie czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek, jeżeli ClCr >15 ml/min, modyfikacja dawki nie jest konieczna. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci i młodzieży ze względu na brak doświadczenia klinicznego. Leczenia nie należy przerywać nagle. Jeśli zaistnieje konieczność odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Lek należy zażywać w trakcie posiłków.

Nadwrażliwość na rylmenidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu. Ciężka depresja. Nie należy stosować rylmenidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <15 ml/min) z powodu braku odpowiednich badań. Jednoczesne stosowanie sultoprydu i rylmenidyny jest przeciwwskazane.

Leczenia nie należy przerywać nagle. Jeśli zaistnieje konieczność odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać. Leczenie rylmenidyną należy prowadzić pod stałą kontrolą lekarską, zwłaszcza u pacjentów z niedawno przebytymi chorobami układu krążenia (udar mózgu, zawał mięśnia sercowego). Z powodu ryzyka zmniejszenia częstości akcji serca i wywołania bradykardii przez rylmenidynę, należy dokładnie rozważyć rozpoczęcie leczenia u pacjentów z bradykardią lub z czynnikami ryzyka bradykardii (np. u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z blokiem przedsionkowo-komorowym, z wcześniej ujawnioną niewydolnością serca lub innym stanem, w którym częstość akcji serca jest uwarunkowana nadmierną aktywacją układu współczulnego). U tych pacjentów jest uzasadnione kontrolowanie częstości akcji serca, zwłaszcza podczas 1-szych 4 tyg. terapii. Nie zaleca się spożywania alkoholu w trakcie leczenia rylmenidyną. Nie zaleca się stosowania produktu w skojarzeniu z β -adrenolitykami stosowanymi w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol). Stosowania produktu nie zaleca się w skojarzeniu z inhibitorami MAO. Z powodu możliwego wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, pacjentów w podeszłym wieku należy ostrzec przed zwiększonym ryzykiem upadków. Lek zawiera laktozę. Z tego względu nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże zważywszy, że senność jest częstym działaniem niepożądanym, lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Skojarzenia przeciwwskazane: Sultopryd - zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza torsades de pointes. Skojarzenia niezalecane: Alkohol zwiększa działanie sedacyjne rylmenidyny. Zaburzenie czujności może mieć niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy unikać spożywania napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol. Ośrodkowe zmniejszenie napięcia współczulnego i działanie rozszerzające naczynia leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo może być szkodliwe u pacjentów z niewydolnością serca leczonych β -adrenolitykiem i lekami rozszerzającymi naczynia. inhibitory MAO - działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane. Skojarzenia wymagające szczególnej uwagi: baklofen - zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego, należy monitorować ciśnienie krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego; β -adrenolityki - wyraźny wzrost ciśnienia tętniczego w przypadku nagłego odstawienia działającego ośrodkowo leku przeciwnadciśnieniowego. Należy unikać nagłego odstawienia działającego ośrodkowo leku przeciwnadciśnieniowego. Należy przeprowadzić obserwację kliniczną; leki powodujące torsade de pointes (oprócz sultoprydu): leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid); leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dofetylid, ibutylid, sotalol); niektóre neuroleptyki: pochodne fenotiazyny (chlorpromazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna), pochodne benzamidu (amisulpryd, sulpiryd, tiapryd), pochodne butyrofenonu (droperydol, haloperydol), inne neuroleptyki (pimozyd); inne leki: beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, halofantryna, mizolastyna, moksyfloksacyna, pentamidyna, spiramycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie. Zwiększone ryzyko arytmii komorowych, zwłaszcza zaburzeń torsade de pointes. Zaleca się monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane. Inne leki przeciwnadciśnieniowe - nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi. Zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Skojarzenia leków, które należy rozważyć: α-adrenolityki - nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi. Zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego; amifostyna - zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego; kortykosteroidy, tetrakozaktyd (podanie ogólne) – oprócz hydrokortyzonu stosowanego w terapii zastępczej w chorobie Addisona - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego (zatrzymanie wody i sodu przez kortykosteroidy); neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne typu imipraminy - zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego (działanie kumulacyjne); inne leki działające hamująco na OUN: pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i leki stosowane w substytucyjnej terapii opioidowej, takie jak buprenorfina, metadon), pochodne benzodiazepiny, anksjolityki inne niż pochodne benzodiazepiny, leki nasenne, neuroleptyki, antagoniści receptora histaminowego H1 o działaniu uspokajającym, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), inne działające ośrodkowo leki przeciwnadciśnieniowe, baklofen, talidomid, pizotifen, indoramina. Zwiększone działanie hamujące OUN. Zaburzenie koncentracji może niebezpiecznie wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie ma danych lub istnieją ograniczone dane (dotyczące mniej niż 300 ciąż) odnośnie stosowania rylmenidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu podczas ciąży. Nie wiadomo, czy rylmenidyna/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie rylmenidyny/metabolitów do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków lub niemowląt. Nie należy stosować preparatu podczas karmienia piersią. Badania działania na rozrodczość u szczurów nie wykazały wpływu rylmenidyny na płodność.

Podczas kontrolowanych badań, po podaniu 1 mg/dobę w dawce pojedynczej, częstość występowania działań niepożądanych była porównywalna do częstości obserwowanej po podaniu placebo. Po podaniu dawki 2 mg/dobę, kontrolowane badania porównawcze wobec klonidyny zastosowanej w dawce od 0,15 do 0,30 mg/dobę lub α-metylodopy podanej w dawce 500-1000 mg/dobę wykazały, że częstość wystąpienia działań niepożądanych była znacząco mniejsza niż częstość obserwowana po klonidynie lub α-metylodopie. Zaburzenia psychiczne: (często) lęk, depresja, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ból głowy, zawroty głowy. Zaburzenia serca: (często) palpitacje; (nieznana) bradykardia. Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie zimna w kończynach; (niezbyt często) uderzenia gorąca, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, zaparcia; (niezbyt często) nudności. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd, wysypka. Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej: (często) skurcze mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) zaburzenie czynności seksualnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, zmęczenie, obrzęk.

Dane dotyczące spożycia dużych ilości leku są bardzo ograniczone. Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania może być znaczne niedociśnienie i zaburzenia uwagi Leczenie powinno być objawowe. Oprócz wykonania płukania żołądka, w przypadku znacznego niedociśnienia można zalecić leczenie sympatykomimetykami. Rylmenidyna jest w małym stopniu usuwana z organizmu za pomocą dializy.

Rylmenidyna jest pochodną oksazoliny. Selektywnie oddziałuje na receptory imidazolinowe (I1) w ośrodkach wazomotorycznych zarówno rdzenia przedłużonego jak i obwodowych (nerki), zmniejszając wzmożoną aktywność układu współczulnego. Rylmenidyna wykazuje większą selektywność w stosunku do receptorów imidazolowych niż do mózgowych receptorów α-2-adrenergicznych, co odróżnia ją od leków z grupy agonistów receptorów α 2. Rylmenidyna wykazuje zależne od dawki działanie hipotensyjne u szczurów z wrodzonym nadciśnieniem tętniczym. Działanie to nie jest związane z efektem neurofarmakologicznym, który obserwuje się w przypadku α-2-agonistów. Działanie sedatywne obserwowano po zastosowaniu dużych dawek rylmenidyny, jednak było on mniej nasilone niż w przypadku α-2-agonistów. Brak działania neurofarmakologicznego z zachowaniem efektu hipotensyjnego został potwierdzony u ludzi.

1 tabl. zawiera 1 mg rylmenidyny, co odpowiada 1,544 mg diwodorofosforanu rylmenidyny.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.