Tenaxum® (rylmenidyna) - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Tenaxum® jest wskazany w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów.

Lek wykazuje selektywne działanie na receptory imidazolinowe I1 w ośrodkach wazomotorycznych, co prowadzi do zmniejszenia wzmożonej aktywności układu współczulnego i w efekcie obniżenia ciśnienia tętniczego.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki należy przyjmować w trakcie posiłków. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak doświadczenia klinicznego.

Leczenia nie należy przerywać nagle. W razie konieczności odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na rylmenidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężka depresja
• Ciężka niewydolność nerek (ClCr <15 ml/min)
• Jednoczesne stosowanie sultoprydu

Przeciwwskazania wynikają z potencjalnego ryzyka nasilenia depresji, braku odpowiednich badań u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz interakcji z sultoprydemi zwiększającej ryzyko zaburzeń rytmu serca.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Monitorowanie leczenia: Terapia rylmenidyną wymaga stałej kontroli lekarskiej, szczególnie u pacjentów z niedawno przebytymi chorobami układu krążenia (udar mózgu, zawał mięśnia sercowego).

Ryzyko bradykardii: Należy zachować ostrożność przy rozpoczynaniu leczenia u pacjentów z bradykardią lub czynnikami ryzyka jej wystąpienia (np. pacjenci w podeszłym wieku, z zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem przedsionkowo-komorowym). U tych pacjentów zaleca się kontrolowanie częstości akcji serca, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach terapii.

Interakcje z alkoholem: Nie zaleca się spożywania alkoholu w trakcie leczenia rylmenidyną ze względu na nasilenie działania sedacyjnego.

Pacjenci w podeszłym wieku: Należy ostrzec o zwiększonym ryzyku upadków z powodu możliwego wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego.

Zawartość laktozy: Lek zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Ze względu na możliwość wystąpienia senności, lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie rylmenidyny wymaga szczególnej ostrożności i regularnego monitorowania pacjenta, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia oraz u osób z grupy podwyższonego ryzyka.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Przeciwwskazane: Sultopryd (zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca)

Niezalecane:

• Alkohol (nasilenie działania sedacyjnego)
• β-adrenolityki stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol)
• Inhibitory MAO (antagonizowanie działania przeciwnadciśnieniowego rylmenidyny)

Wymagające szczególnej uwagi:

• Baklofen (nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego)
• β-adrenolityki (ryzyko wzrostu ciśnienia przy nagłym odstawieniu rylmenidyny)
• Leki powodujące torsade de pointes (zwiększone ryzyko arytmii komorowych)
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (antagonizowanie działania przeciwnadciśnieniowego)
• Inne leki przeciwnadciśnieniowe (nasilenie działania hipotensyjnego)

Do rozważenia: α-adrenolityki, amifostyna, kortykosteroidy, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne typu imipraminy, inne leki działające hamująco na OUN.

Interakcje lekowe rylmenidyny są związane głównie z jej działaniem ośrodkowym i wpływem na układ sercowo-naczyniowy. Konieczne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji przy planowaniu terapii skojarzonej.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania rylmenidyny u kobiet w ciąży, zaleca się unikanie stosowania produktu w tym okresie.

Karmienie piersią: Nie należy stosować preparatu podczas karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących przenikania rylmenidyny do mleka ludzkiego.

Płodność: Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu rylmenidyny na płodność.

Decyzja o stosowaniu rylmenidyny u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podjęta po starannym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (występujące często, tj. ≥1/100 do <1/10 pacjentów):

• Zaburzenia psychiczne: lęk, depresja, bezsenność
• Zaburzenia układu nerwowego: senność, ból głowy, zawroty głowy
• Zaburzenia serca: palpitacje
• Zaburzenia naczyniowe: uczucie zimna w kończynach
• Zaburzenia żołądka i jelit: ból żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, zaparcia
• Zaburzenia skóry: świąd, wysypka
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: skurcze mięśni
• Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia czynności seksualnych
• Zaburzenia ogólne: astenia, zmęczenie, obrzęk

Rzadziej obserwowano: niedociśnienie ortostatyczne, uderzenia gorąca, nudności, bradykardię.

Profil działań niepożądanych rylmenidyny jest korzystny w porównaniu do innych leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo, takich jak klonidyna czy α-metylodopa.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować znaczne niedociśnienie i zaburzenia uwagi. Leczenie powinno być objawowe, w tym płukanie żołądka i podawanie leków sympatykomimetycznych w przypadku znacznego niedociśnienia. Rylmenidyna jest w małym stopniu usuwana z organizmu za pomocą dializy.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Rylmenidyna jest pochodną oksazoliny o selektywnym działaniu na receptory imidazolinowe I1. Wykazuje zależne od dawki działanie hipotensyjne, które nie jest związane z efektem neurofarmakologicznym obserwowanym w przypadku α-2-agonistów. Działanie sedatywne jest mniej nasilone niż w przypadku α-2-agonistów.

Skład

Jedna tabletka zawiera 1 mg rylmenidyny, co odpowiada 1,544 mg diwodorofosforanu rylmenidyny.

Rylmenidyna stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów wymagających skutecznej kontroli ciśnienia przy jednoczesnym zachowaniu korzystnego profilu bezpieczeństwa.