Wyszukaj produkt

Temelor

Lorazepam

inj. [roztw.]
4 mg/ml
5 amp. 1 ml
Iniekcje
Rx
100%
73,51

Temelor - informacje dla lekarza

Wskazania

Temelor jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia w następujących przypadkach:

  • Premedykacja przedoperacyjna
  • Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi
  • Leczenie objawowe patologicznych stanów lękowych i pobudzenia u pacjentów, którzy z jakichkolwiek powodów nie mogą przyjmować leków doustnie

Dawkowanie

Premedykacja

W celu uzyskania optymalnego działania, dawkę należy starannie dostosować do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj stosuje się 2-4 mg.

Podanie dożylne:

Grupa pacjentów Dawka Czas podania
Większość dorosłych pacjentów 0,044 mg/kg (maks. 2 mg) 15-20 min przed zabiegiem
Pacjenci powyżej 50 lat Nie przekraczać 2 mg 15-20 min przed zabiegiem
W razie potrzeby Do 0,05 mg/kg (maks. 4 mg) 15-20 min przed zabiegiem

Podczas podawania dożylnego należy zapewnić dostęp do sprzętu do wentylacji wspomaganej.

Podanie domięśniowe:

  • Dawka: 0,05 mg/kg (maks. 4 mg)
  • Czas podania: co najmniej 2 godziny przed zabiegiem

Dawkę należy dobrać indywidualnie dla każdego pacjenta.

U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, z zaburzeniami nerek lub wątroby, chorobami układu oddechowego lub sercowo-naczyniowego zaleca się zmniejszenie dawki.

W przypadku znieczulenia miejscowego i procedur diagnostycznych wymagających współpracy pacjenta może być wskazane jednoczesne podanie leków przeciwbólowych.

Przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami hamującymi OUN należy zmniejszyć dawkę Temeloru.

Nie należy mieszać leku z innymi preparatami w jednej strzykawce.

Leczenie objawowe stanów lękowych i pobudzenia
  • Zalecana dawka: 2-4 mg dożylnie lub 0,05 mg/kg dożylnie (preferowane podanie dożylne)
  • W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2 godzinach
  • Po opanowaniu ostrych objawów należy wdrożyć leczenie przyczynowe
  • W przypadku konieczności kontynuacji leczenia benzodiazepinami można rozważyć zastosowanie lorazepamu w tabletkach
Grupy specjalne pacjentów

Dzieci poniżej 12 lat: Stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni:

  • Dawka początkowa powinna być zmniejszona o około 50%
  • Dawkę należy dostosować do potrzeb i tolerancji pacjenta
  • U pacjentów powyżej 50 lat dawka 2 mg zazwyczaj wystarcza do uzyskania sedacji

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby:

  • Stosowanie nie jest zalecane u pacjentów z niewydolnością wątroby
  • W przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby lub nerek zalecana dawka początkowa to 0,05 mg/kg (maks. 2 mg)

Dawkowanie Temeloru należy starannie dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta, uwzględniając jego wiek, stan ogólny oraz współistniejące choroby. U pacjentów z grup ryzyka zaleca się stosowanie mniejszych dawek początkowych.

Przeciwwskazania

Stosowanie Temeloru jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na lorazepam lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Podanie dotętnicze (ryzyko skurczu tętnic prowadzącego do zgorzeli i amputacji)
  • Zespół bezdechu sennego
  • Ciężka niewydolność oddechowa
  • Miastenia (myasthenia gravis)
  • Ciężka niewydolność wątroby
  • Dzieci poniżej 12 roku życia

Przed zastosowaniem Temeloru należy wykluczyć powyższe przeciwwskazania, zwracając szczególną uwagę na choroby układu oddechowego, miastenię oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Sposób podania:

  • Przed podaniem dożylnym lek należy rozcieńczyć równą objętością odpowiedniego rozcieńczalnika
  • Wstrzyknięcia dożylne wykonywać powoli i wielokrotnie
  • Unikać podania dotętniczego i wynaczynienia

Interakcje z innymi substancjami:

  • Temelor zmniejsza tolerancję na alkohol i inne leki hamujące OUN
  • Należy unikać spożywania alkoholu przez co najmniej 24-48 godzin po zastosowaniu leku

Monitorowanie pacjenta:

  • Zaleca się obserwację pacjenta przez 24 godziny po podaniu ostatniej dawki
  • W przypadku zabiegów ambulatoryjnych pacjentowi powinna towarzyszyć odpowiedzialna osoba dorosła

Ograniczenia dla pacjenta:

  • Zakaz prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn przez 24-48 godzin po podaniu leku
  • Unikanie chodzenia przez 8 godzin po wstrzyknięciu (ryzyko upadku)

Szczególne grupy pacjentów:

  • Ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, z zaburzeniami nerek/wątroby, chorobami układu oddechowego lub sercowo-naczyniowego
  • Zwiększone ryzyko sedacji i osłabienia mięśniowo-szkieletowego u osób starszych
  • U pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodną/umiarkowaną niewydolnością wątroby stosować najmniejszą skuteczną dawkę

Ryzyko uzależnienia:

  • Długotrwałe stosowanie może prowadzić do uzależnienia fizycznego i/lub psychicznego
  • Ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia
  • Większe ryzyko u pacjentów uzależnionych w przeszłości od alkoholu lub leków

Objawy odstawienia:

  • Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do objawów odstawienia
  • Objawy mogą obejmować: bóle głowy, bóle mięśni, lęk, napięcie, depresję, bezsenność, niepokój, splątanie, drażliwość, pocenie się
  • W ciężkich przypadkach: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica, drętwienie kończyn, nadwrażliwość na bodźce, drgawki

Inne ostrzeżenia:

  • Ryzyko reakcji paradoksalnych (niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja), szczególnie u dzieci i osób starszych
  • Możliwość wystąpienia przemijającej niepamięci następczej
  • Ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania
  • Lek zawiera alkohol benzylowy i glikol propylenowy - ryzyko toksyczności u pacjentów z niewydolnością nerek i dzieci

Stosowanie Temeloru wymaga zachowania szeregu środków ostrożności, szczególnie u pacjentów z grup ryzyka. Konieczne jest odpowiednie monitorowanie pacjenta oraz stopniowe odstawianie leku po dłuższym stosowaniu.

Interakcje

Nasilenie działania uspokajającego przy jednoczesnym stosowaniu z:

  • Lekami przeciwpsychotycznymi
  • Lekami przeciwlękowymi
  • Lekami uspokajającymi
  • Lekami przeciwdepresyjnymi
  • Lekami nasennymi
  • Lekami przeciwdrgawkowymi
  • Opioidowymi lekami przeciwbólowymi
  • Lekami do znieczulenia ogólnego
  • Lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym

Szczególne interakcje:

  • Alkohol - nie zaleca się jednoczesnego stosowania
  • Haloperidol - ryzyko bezdechu, śpiączki, bradykardii, zatrzymania krążenia
  • Skopolamina - zwiększona sedacja, halucynacje, irracjonalne zachowania
  • Klozapina - nasilona sedacja, nadmierne ślinienie, ataksja
  • Walproinian - hamowanie glukuronidacji lorazepamu (wzrost stężenia w surowicy)
  • Probenecyd - szybszy początek działania lorazepamu
  • Opioidy - zwiększone ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki, zgonu

Należy zachować szczególną ostrożność przy łączeniu Temeloru z innymi lekami działającymi hamująco na OUN. Konieczne jest dostosowanie dawkowania i ścisłe monitorowanie pacjenta.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża:

  • Brak potwierdzenia bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży
  • Ryzyko wystąpienia u noworodka: hipotermii, depresji oddechowej, hipotonii ("zespół wiotkiego niemowlęcia")
  • Możliwe objawy odstawienia u noworodków matek długotrwale stosujących lek
  • Stosować tylko w razie wyraźnej potrzeby, przez możliwie najkrótszy czas i w najmniejszych dawkach

Karmienie piersią:

  • Lorazepam przenika do mleka w niewielkich ilościach
  • Zalecane przerwanie karmienia piersią podczas stosowania Temeloru

Temelor powinien być stosowany w ciąży i podczas karmienia piersią tylko w przypadkach bezwzględnej konieczności, po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Bardzo często (≥1/10): zmęczenie

Często (≥1/100 do <1/10):

  • Sedacja
  • Senność
  • Zawroty głowy
  • Ataksja
  • Osłabienie mięśni

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100):

  • Splątanie
  • Depresja
  • Zaburzenia nastroju
  • Zaburzenia snu
  • Zmiany libido
  • Bóle głowy
  • Osłabienie uwagi
  • Podwójne lub niewyraźne widzenie
  • Nudności
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • Reakcje skórne

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000):

  • Dyskrazja krwi
  • Niepamięć następcza
  • Reakcje paradoksalne (pobudzenie, agresja, halucynacje)
  • Niedociśnienie
  • Nadciśnienie
  • Nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych

Inne istotne działania niepożądane:

  • Ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego
  • Objawy odstawienia po nagłym przerwaniu leczenia
  • Możliwa depresja oddechowa, szczególnie u pacjentów z grupy ryzyka
  • Ryzyko toksyczności glikolu propylenowego (kwasica mleczanowa, hiperosmolalność)

Podczas stosowania Temeloru należy monitorować pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie związanych z nadmierną sedacją i depresją oddechową. Istotne jest również stopniowe odstawianie leku po dłuższym stosowaniu w celu uniknięcia objawów odstawienia.

Warto zapamiętać
  • Temelor jest lekiem z grupy benzodiazepin o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym i nasennym.
  • Stosowanie leku wiąże się z ryzykiem uzależnienia i wystąpienia objawów odstawienia, dlatego należy ograniczać czas terapii do niezbędnego minimum.

Przedawkowanie

Przedawkowanie Temeloru zazwyczaj nie stanowi bezpośredniego zagrożenia życia, chyba że lek został przyjęty w połączeniu z innymi substancjami hamującymi OUN (w tym alkoholem).

Objawy przedawkowania:

  • Łagodne przypadki: senność, splątanie, letarg
  • Ciężkie przypadki: ataksja, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa, śpiączka (rzadko)
  • Bardzo rzadko: zgon

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

  • Monitorowanie funkcji życiowych, ze szczególnym uwzględnieniem układu oddechowego i sercowo-naczyniowego
  • Leczenie objawowe i podtrzymujące
  • Flumazenil jako specyficzna odtrutka (należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko drgawek)
  • W przypadku dużych dawek: kontrola pod kątem kwasicy mleczanowej i hiperosmolalności (związanych z glikolem propylenowym)

W przypadku przedawkowania Temeloru kluczowe jest zapewnienie odpowiedniego monitorowania i leczenia podtrzymującego. Należy rozważyć podanie flumazenilu jako antidotum, pamiętając o potencjalnych ryzykach związanych z jego zastosowaniem.

Właściwości farmakologiczne

Temelor (lorazepam) jest lekiem z grupy benzodiazepin o następujących właściwościach:

  • Działanie przeciwlękowe
  • Działanie uspokajające
  • Działanie nasenne
  • Działanie przeciwdrgawkowe
  • Działanie miorelaksacyjne

Dokładny mechanizm działania benzodiazepin nie jest w pełni poznany. Prawdopodobnie działają one poprzez:

  • Wiązanie się z określonymi receptorami w ośrodkowym układzie nerwowym
  • Zwiększanie synaptycznego lub presynaptycznego hamowania osiąganego przez kwas γ-aminomasłowy (GABA)
  • Bezpośredni wpływ na mechanizmy odpowiedzialne za wyzwalanie potencjałów czynnościowych

Temelor wykazuje złożone działanie na ośrodkowy układ nerwowy, co przekłada się na jego efekty kliniczne. Znajomość mechanizmu działania pomaga zrozumieć zarówno pożądane efekty terapeutyczne, jak i potencjalne działania niepożądane leku.

Skład

1 ampułka Temeloru zawiera:

  • Substancja czynna: 4 mg lorazepamu
  • Objętość: 1 ml

Temelor jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 4 mg/ml, co należy uwzględnić przy obliczaniu dawki dla pacjenta.



Przepisując ten lek pamiętaj: - ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami, - na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków.
Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Lek u palaczy (także biernych) może wchodzić w interakcje z nikotyną.
Przyspieszony metabolizm leku w wątrobie (o 42%) poprzez pobudzenie enzymów mikrosomalnych przez związki powstałe podczas smażenia lub grillowania mięsa. Zmniejszenie stężenia leku we krwi prowadzi do braku lub osłabienia efektu terapeutycznego.