Targocid® - 400 mg inj. doż./dom./inf. doż. [liof.+ rozp.] 1 fiol.

Wyszukaj produkt

Targocid^®

Teicoplanin

inj. doż./dom./inf. doż. [liof.+ rozp.]

400 mg

1 fiol.

Iniekcje

100%

344,74

Targocid®

inj. doż./dom./inf. doż. [liof.+ rozp.]

200 mg

1 fiol.

Iniekcje

100%

172,37

Targocid® - Charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Targocid® (teikoplanina) jest antybiotykiem glikopeptydowym przeznaczonym do leczenia ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie, szczególnie w przypadkach oporności na inne antybiotyki. Główne wskazania obejmują:

Zakażenia skóry i tkanek miękkich
Zakażenia układu moczowego
Zakażenia kości i stawów
Zakażenia dolnych dróg oddechowych
Posocznica
Zapalenie wsierdzia
Zapalenie otrzewnej u pacjentów dializowanych

Pouje się w profilaktyce okołooperacyjnej zabiegów ortopedycznych.

Teikoplanina wykazuje szczególną skuteczność wobec gronkowców, w tym szczepów opornych na metycylinę.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Targocidu® należy dostosować indywidualnie, biorąc pod uwagę rodzaj i ciężkość zakażenia, odpowiedź kliniczną pacjenta, wiek oraz czynność nerek. Kluczowe znaczenie ma monitorowanie stężenia leku w surowicy, szczególnie po zakończeniu podawania dawki nasycającej.

Rodzaj zakażenia	Dawka nasycająca	Dawka podtrzymująca	Docelowe stężenie minimalne
Zakażenia skóry i tkanek miękkich z powikłaniami, zapalenie płuc, zakażenia dróg moczowych z powikłaniami	6 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo 3x co 12h	6 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo raz/dobę	>15 mg/l
Zakażenia kości i stawów	12 mg/kg mc. dożylnie 3-5x co 12h	12 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo raz/dobę	>20 mg/l
Infekcyjne zapalenie wsierdzia	12 mg/kg mc. dożylnie 3-5x co 12h	12 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo raz/dobę	30-40 mg/l

Tabela 1. Dawkowanie Targocidu® u dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek

Czas trwania leczenia należy określić na podstawie odpowiedzi klinicznej. W przypadku infekcyjnego zapalenia wsierdzia zaleca się co najmniej 21-dniową terapię. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 4 miesiące.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek modyfikacja dawki jest konieczna od 4. dnia leczenia. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (ClCr <30 ml/min) dawkę należy zmniejszyć do 1/3 standardowej dawki.

Monitorowanie stężenia leku

Zaleca się monitorowanie minimalnych stężeń teikoplaniny w surowicy w stanie stacjonarnym. Docelowe stężenia minimalne różnią się w zależności od rodzaju zakażenia i metody pomiaru:

Większość zakażeń: ≥10 mg/l (HPLC) lub ≥15 mg/l (FPIA)
Zapalenie wsierdzia i ciężkie zakażenia: 15-30 mg/l (HPLC) lub 30-40 mg/l (FPIA)

Kontrolę stężeń należy przeprowadzać co najmniej raz w tygodniu podczas leczenia podtrzymującego.

Przeciwwskazania

Stosowanie Targocidu® jest przeciwwskazane w przypadku:

Nadwrażliwości na teikoplaninę
Okresu karmienia piersią

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania Targocidu® u pacjentów:

Z nadwrażliwością na wankomycynę
Z niewydolnością nerek
Leczonych lekami oto- lub nefrotoksycznymi

Podczas długotrwałego leczenia zaleca się okresową kontrolę morfologii krwi oraz czynności wątroby i nerek.

Interakcje

Teikoplanina wykazuje działanie synergistyczne z antybiotykami aminoglikozydowymi. Należy jednak unikać łączenia tych leków w jednym roztworze.

Ciąża i laktacja

Stosowanie Targocidu® w ciąży jest dopuszczalne wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lek jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Targocid® jest zazwyczaj dobrze tolerowany. Najczęściej występujące działania niepożądane to:

Reakcje nadwrażliwości (wysypka skórna, gorączka, świąd)
Nadkażenia opornymi szczepami bakterii i grzybami
Reakcje miejscowe (rumień, zakrzepowe zapalenie żył)
Przejściowe zaburzenia hematologiczne (trombocytopenia, leukopenia, eozynofilia)
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia kreatyniny we krwi

Mechanizm działania i spektrum przeciwbakteryjne

Targocid® jest antybiotykiem glikopeptydowym o silnym działaniu bakteriobójczym wobec tlenowych i beztlenowych bakterii Gram-dodatnich. Szczególnie wysoką aktywność wykazuje wobec:

Staphylococcus aureus i S. epidermidis (w tym szczepy oporne na metycylinę)
Streptococcus spp. (w tym szczepy S. pneumoniae oporne na penicylinę)
Enterococcus spp.
Clostridium spp. (w tym C. difficile)
Corynebacterium spp.
Listeria monocytogenes

Teikoplanina nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi antybiotykami.

Właściwości farmakokinetyczne

Targocid® charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym:

Biodostępność po podaniu domięśniowym: >90%
Wiązanie z białkami osocza: 90-95%
Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji: około 150 godzin
Szybkie przenikanie do płynów ustrojowych i tkanek (skóra, płuca, kości, nerki, nadnercza, tchawica, leukocyty)
Brak przenikania do płynu mózgowo-rdzeniowego
Wydalanie w postaci niezmienionej z moczem

Postać farmaceutyczna

Targocid® dostępny jest w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Jedna fiolka zawiera 200 mg lub 400 mg teikoplaniny.

Warto zapamiętać

Targocid® jest skuteczny w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie, szczególnie w przypadkach oporności na inne antybiotyki.
Kluczowe znaczenie ma monitorowanie stężenia leku w surowicy, szczególnie po zakończeniu podawania dawki nasycającej.

Targocid® stanowi cenną opcję terapeutyczną w leczeniu poważnych zakażeń bakteryjnych, szczególnie w przypadkach oporności na inne antybiotyki. Jego unikalne właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, w połączeniu z szerokim spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, czynią go skutecznym narzędziem w walce z trudnymi do leczenia infekcjami. Jednakże, jak w przypadku każdego antybiotyku, kluczowe znaczenie ma odpowiednie dawkowanie, monitorowanie stężenia leku oraz obserwacja pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.

Wskazania

Ciężkie zakażenia wywołane przez bakterie Gram(+) (szczególnie gronkowce), zwłaszcza oporne na leczenie innymi antybiotykami, m.in. zakażenia skóry i tkanek miękkich, układu moczowego, kości, stawów, dolnych dróg oddechowych, posocznica, zapalenie wsierdzia, zapalenie otrzewnej u pacjentów dializowanych. Profilaktyka okołooperacyjna zabiegów ortopedycznych.

Dawkowanie

Dawkę i czas trwania leczenia należy dostosować do rodzaju i stopnia ciężkości zakażenia oraz odpowiedzi klinicznej pacjenta i takich czynników, jak wiek pacjenta i czynność nerek. Pomiar stężeń leku w surowicy. Stężenia teikoplaniny należy monitorować w stanie stacjonarnym po zakończeniu podawania dawki nasycającej, w celu potwierdzenia, że zostało osiągnięte minimalne stężenie w surowicy: w większości zakażeń bakteriami Gram-dodatnimi, min. stężenia teikoplaniny wynoszą co najmniej 10 mg/l, jeśli pomiar wykonano metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej (ang. HPLC) lub co najmniej 15 mg/l, jeśli zastosowano metodę immunofluorescencji w świetle spolaryzowanym (ang. FPIA); w zapaleniu wsierdzia i innych ciężkich zakażeniach, minimalne stężenia teikoplaniny to 15-30 mg/l podczas pomiarów metodą HPLC lub 30-40 mg/l, jeśli mierzono metodą FPIA. Aby zapewnić stabilność tych stężeń podczas leczenia podtrzymującego, kontrolę minimalnych stężeń teikoplaniny w osoczu można wykonywać co najmniej raz/tydz. Dorośli i pacjenci w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek. Dawka nasycająca. Zakażenia skóry i tkanek miękkich z powikłaniami; zapalenie płuc; zakażenia dróg moczowych z powikłaniami: 6 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo 3 x/co 12h (docelowe stężenie min. od 5 do 5 dnia: >15 mg/1¹⁾. Zakażenia kości i stawów: 12 mg/kg dożylnie 3-5x, co 12 h (docelowe stężenie od 3 do 5 dnia: >20 mg/l1¹. Infekcyjne zapalenie wsierdzia: 12 mg/kg mc. dożylnie 3-5x, co 12 h (docelowe stężenia min. od 3 do 5 dnia: 30- 40 mg/l1¹. Dawka podtrzymująca: Zakażenia skóry i tkanek miękkich z powikłaniami, zapalenie płuc, zakażenia dróg moczowych z powikłaniami: 6 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo raz/dobę (docelowe stężenia min. w czasie leczenia podtrzymującego: >15 mg/1¹ raz/tydz.). Zakażenia kości i stawów: 12 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo raz/dobę (docelowe stężenia min. w czasie leczenia podtrzymującego: >20 mg/1¹). Infekcyjne zapalenie wsierdzia: 12 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo raz/dobę (docelowe stężenia min. w czasie leczenia podtrzymującego: >30 mg/l1¹). Czas trwania leczenia. Czas należy określić na podstawie odpowiedzi klinicznej. Uważa się, że w infekcyjnym zapaleniu wsierdzia odpowiedni jest zwykle co najmniej 21-dniowy czas leczenia. Leczenia nie należy prowadzić dłużej niż 4 m-ce. Leczenie skojarzone. Teikoplanina ma ograniczone spektrum działania przeciwbakteryjnego (bakterie Gram-dodatnie). Nie jest ona odpowiednia do stosowania w monoterapii w niektórych rodzajach zakażeń, chyba że patogen jest już określony i oznaczona jest jego wrażliwość lub istnieje duże podejrzenie, że najbardziej prawdopodobny patogen (patogeny) będzie wrażliwy na leczenie teikoplaniną. Biegunka i zapalenie jelita grubego związane z zakażeniem Clostridium difficile. Zalecana dawka to 100-200 mg podawane doustnie 2x/dobę przez 7-14 dni. Pacjenci w podeszłym wieku. Modyfikacja dawki nie jest konieczna, chyba że występują zaburzenia czynności nerek. Dorośli i pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek. Modyfikacja dawki nie jest konieczna aż do 4. dnia leczenia, kiedy to dawkowanie należy dostosować w celu utrzymania minimalnego stężenia w surowicy, wynoszącego co najmniej 10 mg/l mierzonego metodą HPLC lub co najmniej 15 mg/l mierzonego metodą FPIA. Po 4. dniu leczenia: w lekkiej i umiarkowanej niewydolności nerek (Cl_Cr 30-80 ml/min): dawkę podtrzymującą należy zmniejszyć o połowę, podając całą dawkę co 2. dzień lub połowę tej dawki raz/dobę; w ciężkiej niewydolności nerek (Cl_Cr<30 ml/min) oraz u pacjentów hemodializowanych: dawkę należy zmniejszyć do 1/3 zwykle stosowanej dawki, podając jednostkową dawkę początkową co 3. dzień lub 1/3 tej dawki raz/dobę. Teikoplanina nie jest usuwana podczas hemodializy. Pacjenci poddawani ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej (ang. CAPD). Po dożylnym podaniu pojedynczej dawki nasycającej 6 mg/kg mc., w 1. tyg. podaje się 20 mg/l do worka z roztworem do dializy, w drugim tyg. 20 mg/l do co 2. worka, a następnie w 3. Tyg. 20 mg/l do worka pozostawianego na noc. Dzieci i młodzież. Zalecenia dotyczące dawkowania są takie same u dorosłych i u dzieci >12 lat. Noworodki i niemowlęta do 2 m-cy. Dawka nasycająca. Pojedyncza dawka 16 mg/kg mc. podana dożylnie w infuzji pierwszego dnia leczenia. Dawka podtrzymująca. Pojedyncza dawka 8 mg/kg mc. dożylnie w infuzji raz/dobę. Dzieci (od 2 m-cy do 12 lat). Dawka nasycająca. Pojedyncza dawka 10 mg/kg mc. podana dożylnie co 12 h, powtarzana 3x. Dawka podtrzymująca. Pojedyncza dawka 6-10 mg/kg mc. podana dożylnie raz/dobę.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na teikoplaninę, okres karmienia piersią.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z nadwrażliwością na wankomycynę (pomimo tego, że teikoplanina nie wywołuje objawu "red man" u osób, u których występował on po podaniu wankomycyny), u pacjentów z niewydolnością nerek lub leczonych lekami oto- lub nefrotoksycznymi. Podczas długotrwałego leczenia zaleca się okresową kontrolę obrazu krwi oraz czynności wątroby i nerek.

Interakcje

Działa synergicznie z antybiotykami aminoglikozydowymi (nie łączyć w jednym roztworze).

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie stosować u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Zazwyczaj jest dobrze tolerowana. Niekiedy występują reakcje nadwrażliwości (wysypka skórna, gorączka, świąd), nadkażenia opornymi szczepami bakterii i grzybami, reakcje miejscowe (rumień, zakrzepowe zapalenie żył), rzadko przejściowe zaburzenia hematologiczne (trombocytopenia, leukopenia, eozynofilia), ból i zawroty głowy, zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej w krwi, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększenie stężenia kreatyniny w krwi.

Działanie

Antybiotyk glikopeptydowy. Działa silnie bakteriobójczo na tlenowe i beztlenowe bakterie Gram(+). Największą aktywność wykazuje wobec Staphylococcus aureus i S. epidermidis (szczepy wytwarzające β-laktamazę, oporne na metycylinę i niektóre koagulazo-ujemne), Streptococcus spp. (w tym także szczepy St. pneumoniae oporne na penicylinę benzylową i inne antybiotyki), Enterococcus spp., Clostridium spp. (także C. difficile), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Peptococcus spp., Propionibacterium spp. Teikoplanina nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi antybiotykami. Po podaniu domięśniowym jej biodostępność wynosi ponad 90%. Z białkami osocza wiąże się w 90-95%. T_0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi około 150 h. Szybko przenika do płynów ustrojowych i tkanek, m.in. do skóry, płuc, kości, nerek, nadnerczy, tchawicy, leukocytów. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest wydalana z moczem w postaci nie zmienionej.