Tamsudil - charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Tamsudil jest wskazany w leczeniu objawów z dolnych dróg moczowych (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH - Benign Prostatic Hyperplasia).

Lek działa poprzez selektywne blokowanie receptorów α1A w gruczole krokowym i cewce moczowej, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i złagodzenia objawów utrudnionego oddawania moczu.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Schemat dawkowania leku Tamsudil

Kapsułkę należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Lek powinien być połykany w całości, popijany szklanką wody, w pozycji siedzącej lub stojącej. Nie wolno przełamywać ani rozrywać kapsułki, gdyż może to zaburzyć uwalnianie substancji czynnej o przedłużonym działaniu.

Prawidłowe dawkowanie i sposób przyjmowania leku są kluczowe dla uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Tamsudil jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na tamsulosynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie po zastosowaniu tamsulosyny
• Hipotonia ortostatyczna w wywiadzie
• Ciężka niewydolność wątroby

Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie zebrać wywiad medyczny pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem reakcji alergicznych, zaburzeń ciśnienia tętniczego oraz funkcji wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ryzyko hipotonii: U niektórych pacjentów mogą wystąpić spadki ciśnienia tętniczego, w rzadkich przypadkach prowadzące do omdleń. Pacjentów należy poinstruować, aby w razie wystąpienia zawrotów głowy lub osłabienia natychmiast przyjęli pozycję siedzącą lub leżącą do ustąpienia objawów.

Diagnostyka różnicowa: Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć inne schorzenia mogące dawać objawy podobne do BPH. Wskazane jest badanie per rectum oraz oznaczenie PSA.

Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <10 ml/min) lek należy stosować ostrożnie ze względu na brak badań w tej grupie.

Obrzęk naczynioruchowy: W razie wystąpienia obrzęku naczynioruchowego należy natychmiast przerwać leczenie i poddać pacjenta obserwacji do czasu ustąpienia objawów.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS): U pacjentów leczonych tamsulosyną podczas operacji zaćmy może wystąpić IFIS. Należy poinformować okulistów o stosowaniu leku przed planowanym zabiegiem. Nie zaleca się rozpoczynania terapii tamsulosyną u pacjentów oczekujących na operację zaćmy.

Interakcje z inhibitorami CYP3A4 i CYP2D6: Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4. U pacjentów z wolnym metabolizmem CYP2D6 nie należy stosować tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4.

Stosowanie tamsulosyny wymaga monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych oraz uwzględnienia możliwych interakcji lekowych, szczególnie u osób z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby lub planujących zabiegi okulistyczne.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Inhibitory CYP3A4 i CYP2D6: Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu) może znacząco zwiększyć ekspozycję na tamsulosynę. U pacjentów z wolnym metabolizmem CYP2D6 nie należy stosować tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4. Ostrożność zalecana jest również przy stosowaniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Inne leki wpływające na ciśnienie tętnicze: Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptora α1-adrenergicznego może nasilać działanie hipotensyjne.

Interakcje farmakokinetyczne: Nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji z atenololem, enalaprylem czy teofiliną. Cymetydyna zwiększa, a furosemid zmniejsza stężenie tamsulosyny w osoczu, jednak w granicach terapeutycznych.

Inne leki: In vitro nie wykazano istotnych interakcji z diazepamem, propranololem, trychlorometiazydem, chlormadinonem, amitryptyliną, diklofenakiem, glibenklamidem, symwastatyną i warfaryną w zakresie wiązania z białkami osocza.

Przy stosowaniu tamsulosyny należy uwzględnić potencjalne interakcje, szczególnie z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 i CYP2D6 oraz innymi lekami wpływającymi na ciśnienie tętnicze.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Tamsudil nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet. Brak danych dotyczących wpływu na płodność, ciążę i laktację.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy (często), bóle głowy (niezbyt często), omdlenia (rzadko)
• Zaburzenia serca: palpitacje (niezbyt często)
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne (niezbyt często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, biegunka, nudności, wymioty (niezbyt często)
• Zaburzenia skóry: wysypka, świąd, pokrzywka (niezbyt często), obrzęk naczynioruchowy (rzadko)
• Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia wytrysku, ejakulacja wsteczna, brak ejakulacji (często)

Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano również przypadki IFIS podczas operacji zaćmy oraz rzadkie przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii i duszności.

Pacjenci powinni być monitorowani pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie w zakresie układu sercowo-naczyniowego i funkcji seksualnych. Należy poinformować ich o konieczności zgłaszania wszelkich niepokojących objawów.

Przedawkowanie

Przedawkowanie tamsulosyny może prowadzić do ostrego spadku ciśnienia tętniczego. W przypadku wystąpienia ostrej hipotonii ortostatycznej należy:

• Zastosować leczenie podtrzymujące układ sercowo-naczyniowy
• Ułożyć pacjenta w pozycji leżącej
• W razie potrzeby podać środki zwiększające objętość krwi lub leki obkurczające naczynia
• Monitorować czynność nerek
• Rozważyć płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego w przypadku niedawnego zażycia dużej ilości leku

Ze względu na silne wiązanie tamsulosyny z białkami osocza, dializa nie jest skuteczną metodą eliminacji leku.

W przypadku przedawkowania kluczowe jest szybkie wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania i stabilizacji ciśnienia tętniczego.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Mechanizm działania: Tamsulosyna jest selektywnym i kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów α1A-adrenergicznych. Powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, zmniejszając opór w dolnych drogach moczowych.

Efekty kliniczne: Lek zwiększa maksymalny przepływ moczu i łagodzi objawy zarówno związane z gromadzeniem, jak i oddawaniem moczu. Efekty te utrzymują się podczas długotrwałego stosowania, co może opóźnić konieczność interwencji chirurgicznej.

Wpływ na ciśnienie tętnicze: U pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym tamsulosyna nie powoduje istotnego klinicznie obniżenia ciśnienia.

Selektywne działanie tamsulosyny na receptory α1A w gruczole krokowym i cewce moczowej zapewnia skuteczność w leczeniu objawów BPH przy minimalnym wpływie na ciśnienie tętnicze u większości pacjentów.

Skład

Każda kapsułka Tamsudil zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku jako substancję czynną.

Tamsudil jest skutecznym lekiem w terapii objawów LUTS związanych z BPH. Jego stosowanie wymaga jednak uwzględnienia potencjalnych działań niepożądanych i interakcji, szczególnie u pacjentów z chorobami współistniejącymi lub stosujących inne leki wpływające na układ sercowo-naczyniowy.