Syntarpen® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Kloksacylina jest antybiotykiem stosowanym w leczeniu zakażeń wywoływanych przez gronkowce, w tym:

• Zakażenia skóry i tkanek miękkich (np. czyraczność)
• Zakażenia dolnych dróg oddechowych
• Ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne
• Zakażenia knie pourazowe (postać doustna w późniejszym etapie leczenia)

Przed rozpoczęciem terapii należy uwzględnić aktualne wytyczne dotyczące racjonalnego stosowania antybiotyków.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie kloksacyliny zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości patogenu, stanu pacjenta oraz jego wieku i masy ciała.

W bardzo ciężkich zakażeniach zaleca się podawanie kloksacyliny domięśniowo lub dożylnie. Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Kloksacylinę, podobnie jak inne antybiotyki, należy podawać przez 2-4 dni po ustąpieniu objawów.

Lek należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Przy stosowaniu kloksacyliny u pacjentów z niewydolnością nerek należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć modyfikację dawkowania.

Przeciwwskazania

Stosowanie kloksacyliny jest przeciwwskazane w przypadku:

• Nadwrażliwości na kloksacylinę
• Nadwrażliwości na antybiotyki β-laktamowe
• Nadwrażliwości na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Reakcje nadwrażliwości: Przed rozpoczęciem leczenia kloksacyliną należy dokładnie zebrać wywiad dotyczący wcześniejszych reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki. Istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym wstrząsu anafilaktycznego, szczególnie po podaniu parenteralnym. Ryzyko to jest większe u osób ze skłonnością do alergii.

Postępowanie w przypadku reakcji anafilaktycznej: W przypadku wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego lub obrzęku naczynioruchowego należy natychmiast podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a na końcu kortykosteroid. Konieczne jest monitorowanie podstawowych funkcji życiowych.

Monitorowanie pacjenta: W trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny zaleca się okresową kontrolę czynności nerek, wątroby oraz morfologii krwi obwodowej.

Ryzyko nadkażeń: Długotrwałe stosowanie kloksacyliny może prowadzić do nadmiernego rozwoju drobnoustrojów niewrażliwych na antybiotyk, w tym grzybów. W przypadku pojawienia się objawów nadkażenia należy przerwać leczenie i wdrożyć odpowiednią terapię.

Rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy: W przypadku wystąpienia ciężkiej, uporczywej biegunki należy rozważyć możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (najczęściej wywoływanego przez Clostridium difficile). W takiej sytuacji należy przerwać stosowanie kloksacyliny i wdrożyć odpowiednie leczenie. Przeciwwskazane jest podawanie leków hamujących perystaltykę.

Pacjenci z nietolerancją galaktozy: Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Brak danych dotyczących wpływu kloksacyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Należy jednak pamiętać, że niektóre działania niepożądane, takie jak ból lub zawroty głowy, senność czy stan dezorientacji, mogą zaburzać koncentrację.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Probenecyd: Zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej okres półtrwania.

Doustne leki przeciwzakrzepowe: Kloksacylina może nasilać ich działanie.

Metotreksat: Kloksacylina może spowalniać eliminację metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co prowadzi do wzrostu jego toksyczności.

Cefalosporyny: Możliwa krzyżowa alergia u pacjentów uczulonych na cefalosporyny.

Hormonalne środki antykoncepcyjne: Kloksacylina może zmniejszać ich skuteczność. Zaleca się stosowanie dodatkowych, niehormonalnych metod antykoncepcji.

Synergizm: Kloksacylina działa synergicznie z ampicyliną i kwasem fusydynowym.

Antagonizm: Kloksacylina wykazuje działanie antagonistyczne wobec erytromycyny, tetracyklin i chloramfenikolu.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: Stosowanie kloksacyliny może wpływać na wyniki oznaczeń 17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu oraz powodować fałszywie dodatnie wyniki oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Ze względu na brak odpowiednio licznych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, kloksacylinę można podawać w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Karmienie piersią: Lek przenika do mleka matki. Podczas stosowania kloksacyliny u kobiet karmiących piersią należy zachować ostrożność, gdyż istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionego dziecka (uczulenie, biegunka, zakażenie drożdżakami).

Działania niepożądane

Podczas stosowania kloksacyliny mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Zaburzenia krwi i układu chłonnego (bardzo rzadko): Przemijająca eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia czynności płytek krwi, małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna.

Zaburzenia układu immunologicznego (bardzo rzadko): Natychmiastowe reakcje alergiczne (pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia tętniczego, zapaść naczyniowa, śmierć), opóźnione reakcje alergiczne (gorączka, złe samopoczucie, pokrzywka, bóle mięśni i stawów, bóle brzucha, wysypki skórne), zespół choroby posurowiczej, alergiczne zapalenie naczyń.

Zaburzenia układu nerwowego (bardzo rzadko): Objawy neurotoksyczności (przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji i/lub zawroty głowy), szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku.

Zaburzenia żołądka i jelit (bardzo rzadko): Nudności, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, biegunka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, czarny język włochaty.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (bardzo rzadko): Podwyższona aktywność aminotransferaz, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (bardzo rzadko): Wysypka, świąd, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych (bardzo rzadko): Bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania (bardzo rzadko): Gorączka, ból i zawroty głowy.

W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i wdrożyć odpowiednie leczenie.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania kloksacyliny należy natychmiast przerwać podawanie leku i zastosować leczenie objawowe. Nie ma specyficznego antidotum dla kloksacyliny.

Mechanizm działania

Kloksacylina jest antybiotykiem β-laktamowym należącym do grupy penicylin półsyntetycznych o budowie izoksazolilowej. Jej bakteriobójczy mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii poprzez blokowanie aktywności transpeptydazy. Prowadzi to do zahamowania tworzenia wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. W konsekwencji dochodzi do aktywacji hydrolaz komórkowych i lizy komórki bakteryjnej.

Kloksacylina charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe, co czyni ją skuteczną w leczeniu zakażeń wywołanych przez szczepy gronkowców wytwarzające te enzymy. Wykazuje synergizm z kwasem fusydowym i ampicyliną.

Skład

Jedna tabletka powlekana Syntarpen® zawiera 500 mg kloksacyliny w postaci soli sodowej.

Znajomość szczegółowej charakterystyki kloksacyliny pozwala na jej bezpieczne i skuteczne stosowanie w praktyce klinicznej, z uwzględnieniem potencjalnych korzyści i ryzyka dla pacjenta.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Syntarpen®

2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia