Wskazania do stosowania

Sympramol® (dichlorowodorek opipramolu) jest wskazany w leczeniu:

• Zaburzeń lękowych uogólnionych
• Zaburzeń występujących pod postacią somatyczną

Lek wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe oraz poprawiające nastrój u pacjentów.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie Sympramolem musi zawsze przebiegać pod ścisłym nadzorem lekarza. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do potrzeb pacjenta.

Tabela: Zalecane dawkowanie Sympramolu w zależności od grupy pacjentów

Tabletki drażowane należy przyjmować doustnie, popijając płynem (wodą lub sokiem owocowym). Czas trwania leczenia powinien wynosić co najmniej 2 tygodnie, aby zaobserwować pierwsze efekty terapeutyczne. Zalecany średni czas terapii to 1-2 miesiące.

Ze względu na ograniczone doświadczenie w stosowaniu opipramolu u dzieci, dawkowanie w tej grupie wiekowej należy traktować jako orientacyjne i dostosować indywidualnie.

Mechanizm działania

Opipramol, substancja czynna Sympramolu, wykazuje unikalny mechanizm działania w porównaniu do innych leków przeciwdepresyjnych:

• Wysokie powinowactwo do receptorów sigma (typ 1 i 2)
• Antagonistyczne działanie na receptory histaminowe H1
• Mniejsze powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT2A, dopaminowych D2 i α-adrenergicznych
• Niska aktywność antycholinergiczna
• Brak hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny

Opipramol moduluje układ NMDA poprzez receptory sigma. W badaniach przedklinicznych wykazano neuroprotekcyjne działanie leku w modelu niedokrwienia hipokampa. Lek zwiększa obrót metaboliczny dopaminy oraz moduluje układy serotoninergiczny i noradrenergiczny.

W modelach zwierzęcych opipramol wykazuje działanie anksjolityczne, przy stosunkowo słabszym działaniu przeciwdepresyjnym w porównaniu do klasycznych leków z tej grupy.

Przeciwwskazania

Stosowanie Sympramolu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na dichlorowodorek opipramolu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu
• Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi i psychotropowymi
• Ostre zatrzymanie moczu
• Ostre delirium
• Nieleczona jaskra z wąskim kątem przesączania
• Rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu
• Niedrożność jelita porażenna
• Wcześniej istniejący blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia lub rozproszone nadkomorowe i komorowe zaburzenia przewodzenia
• Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Zaburzenia sercowo-naczyniowe: U pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia lub innymi zaburzeniami przewodzenia stosowanie leku jest dopuszczalne wyłącznie pod warunkiem częstego monitorowania EKG. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z istniejącą niewydolnością serca.

Zaburzenia hematologiczne: Ze względu na ryzyko wystąpienia neutropenii lub agranulocytozy, zaleca się regularne kontrolowanie morfologii krwi, szczególnie w przypadku pojawienia się objawów infekcji (gorączka, objawy grypopodobne, ból gardła).

Reakcje nadwrażliwości: Opipramol może powodować reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje opóźnione. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych skórnych należy przerwać leczenie.

Zaburzenia czynności wątroby: Podczas długotrwałego leczenia zaleca się regularne monitorowanie parametrów czynności wątroby.

Nietolerancje pokarmowe: Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w skojarzeniu z alkoholem.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki psychotropowe: Możliwe jest stosowanie Sympramolu w terapii skojarzonej z neuroleptykami, lekami nasennymi i uspokajającymi (np. benzodiazepinami), jednak należy liczyć się z nasileniem działania hamującego na OUN.

Leki antycholinergiczne: Możliwe nasilenie działania silnych leków antycholinergicznych (np. stosowanych w chorobie Parkinsona, fenotiazyny).

Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Jednoczesne stosowanie może prowadzić do addytywnego wpływu na układ serotoninergiczny. W przypadku fluoksetyny i fluwoksaminy możliwe jest zwiększenie stężenia opipramolu w osoczu i nasilenie działań niepożądanych.

Alkohol: Jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać działanie sedatywne.

Inhibitory MAO: Konieczne zachowanie 14-dniowego odstępu między zakończeniem leczenia inhibitorami MAO a rozpoczęciem terapii opipramolem (i odwrotnie).

Beta-adrenolityki i leki przeciwarytmiczne klasy Ic: Możliwa zmiana stężenia w osoczu zarówno tych leków, jak i opipramolu.

Barbiturany i leki przeciwdrgawkowe: Mogą zmniejszać stężenie opipramolu w osoczu i osłabiać jego działanie terapeutyczne.

Neuroleptyki: Jednoczesne stosowanie (np. haloperydolu, rysperydonu) może zwiększać stężenie opipramolu w osoczu.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozwój zarodka i płodu. Stosowanie w ciąży, szczególnie w I trymestrze, możliwe tylko w przypadku bezwzględnych wskazań.

Karmienie piersią: Opipramol przenika w niewielkich ilościach do mleka matki. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. W przypadku konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: zmęczenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie zatkanego nosa (często); zawroty głowy, senność (niezbyt często)
• Zaburzenia sercowo-naczyniowe: niedociśnienie i ortostatyczne spadki ciśnienia (często); tachykardia, palpitacje (niezbyt często)
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zaparcia (niezbyt często)
• Zaburzenia skóry: reakcje alergiczne (niezbyt często)
• Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia ejakulacji, zaburzenia erekcji (niezbyt często)

Rzadziej obserwowane, ale istotne klinicznie działania niepożądane to:

• Zaburzenia hematologiczne: leukopenia (rzadko), agranulocytoza (bardzo rzadko)
• Zaburzenia psychiczne: stany pobudzenia, splątania, delirium (rzadko)
• Zaburzenia neurologiczne: drgawki, zaburzenia motoryczne, ataksja (bardzo rzadko)
• Zaburzenia okulistyczne: jaskra ostra (bardzo rzadko)
• Zaburzenia wątroby: ciężkie zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka (bardzo rzadko)

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Sympramolu mogą obejmować:

• Zaburzenia świadomości: od senności do śpiączki
• Zaburzenia neurologiczne: niepokój, splątanie, drgawki, ataksja
• Zaburzenia sercowo-naczyniowe: tachykardia/bradykardia, arytmie, blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie, wstrząs
• Zaburzenia oddechowe: depresja oddechowa
• Zaburzenia nerkowe: oliguria, anuria

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Hospitalizacja i monitorowanie czynności życiowych przez co najmniej 48 godzin
• Usunięcie niewchłoniętego leku poprzez płukanie żołądka
• Leczenie objawowe: wspomaganie oddychania, korekta zaburzeń hemodynamicznych, leczenie drgawek
• Brak swoistego antidotum
• Dializa i hemodializa są nieskuteczne

Należy zachować szczególną ostrożność u dzieci, które są bardziej wrażliwe na ostre przedawkowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Właściwości farmakologiczne

Sympramol (dichlorowodorek opipramolu) jest lekiem o unikalnym profilu farmakologicznym, łączącym cechy leków przeciwdepresyjnych i anksjolitycznych. Jego główne właściwości to:

• Silne powinowactwo do receptorów sigma (typ 1 i 2)
• Antagonizm wobec receptorów histaminowych H1
• Modulacja układu glutaminergicznego poprzez receptory NMDA
• Zwiększenie obrotu metabolicznego dopaminy
• Modulacja układów serotoninergicznego i noradrenergicznego

W przeciwieństwie do klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol charakteryzuje się niską aktywnością antycholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego monoamin.

Skład

Jedna tabletka drażowana Sympramolu zawiera 50 mg dichlorowodorku opipramolu jako substancję czynną.

Lek wykazuje unikalne właściwości farmakologiczne, łącząc działanie przeciwlękowe z poprawą nastroju, przy jednoczesnym korzystnym profilu bezpieczeństwa w zakresie działań antycholinergicznych. Wymaga jednak ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych i działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.