Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Sympramol®

Opipramol dihydrochloride

tabl. draż.
50 mg
90 szt.
Doustnie
Rx
100%
50,34
Sympramol®
tabl. draż.
50 mg
20 szt.
Doustnie
Rx
100%
13,38
Sympramol®
tabl. draż.
50 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
36,32

Sympramol® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Sympramol® (dichlorowodorek opipramolu) jest wskazany w leczeniu:

  • Zaburzeń lękowych uogólnionych
  • Zaburzeń występujących pod postacią somatyczną

Lek wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe oraz poprawiające nastrój u pacjentów.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie Sympramolem musi zawsze przebiegać pod ścisłym nadzorem lekarza. Zalecane dawkowanie przedstawia poniższa tabela:

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli - dawka standardowa 50 mg rano i w południe, 100 mg wieczorem
Dorośli - dawka zredukowana 50-100 mg raz na dobę (wieczorem)
Dorośli - dawka zwiększona Do 100 mg 3 razy na dobę
Dzieci powyżej 6 lat 3 mg/kg masy ciała na dobę

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od skuteczności i tolerancji leku.

Czas trwania leczenia: Zaleca się regularne stosowanie leku przez co najmniej 2 tygodnie. Średni czas leczenia wynosi 1-2 miesiące.

Sposób podawania: Tabletki drażowane należy przyjmować doustnie, popijając płynem (wodą lub sokiem owocowym).

Ze względu na niewielkie doświadczenie w stosowaniu opipramolu u dzieci, zalecenia dotyczące dawkowania w tej grupie wiekowej należy traktować z ostrożnością.

Warto zapamiętać
  • Działanie leku pojawia się stopniowo, dlatego konieczne jest regularne stosowanie przez co najmniej 2 tygodnie
  • Dawkowanie należy dostosować indywidualnie pod nadzorem lekarza, w zależności od skuteczności i tolerancji

Przeciwwskazania

Stosowanie Sympramolu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na dichlorowodorek opipramolu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu
  • Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi i psychotropowymi
  • Ostre zatrzymanie moczu
  • Ostre delirium
  • Nieleczona jaskra z wąskim kątem przesączania
  • Rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu
  • Niedrożność jelita porażenna
  • Wcześniej istniejący blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia lub rozproszone nadkomorowe i komorowe zaburzenia przewodzenia
  • Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku i uniknięcia potencjalnie niebezpiecznych interakcji lub powikłań.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Zaburzenia kardiologiczne: U pacjentów z wcześniej istniejącym blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia lub innymi zaburzeniami przewodzenia, stosowanie leku dopuszcza się wyłącznie pod warunkiem częstego monitorowania EKG.

Zmiany w obrazie krwi: Istnieje ryzyko wystąpienia neutropenii lub agranulocytozy. Zaleca się regularne kontrolowanie morfologii krwi, szczególnie w przypadku wystąpienia objawów takich jak gorączka, infekcje grypopodobne czy ból gardła.

Reakcje nadwrażliwości: Opipramol może powodować reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje opóźnione. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych skórnych, należy przerwać leczenie.

Czynność wątroby: Podczas długotrwałego leczenia zaleca się regularne badanie czynności wątroby.

Nietolerancje: Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w skojarzeniu z alkoholem.

Świadomość tych ostrzeżeń pozwala na odpowiednie monitorowanie pacjenta i wczesne wykrycie potencjalnych powikłań związanych z terapią.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki neuroleptyczne, nasenne i uspokajające: Możliwe nasilenie ośrodkowego działania hamującego.

Leki antycholinergiczne: Potencjalne nasilenie działania, szczególnie w przypadku silnych leków antycholinergicznych stosowanych w chorobie Parkinsona i fenotiazyn.

Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: Ryzyko addytywnego wpływu na układ serotoninergiczny. Fluoksetyna i fluwoksamina mogą zwiększać stężenie opipramolu w osoczu.

Alkohol: Nasilenie działania sedatywnego.

Inhibitory MAO: Konieczne zachowanie 14-dniowego odstępu między zakończeniem stosowania jednego leku a rozpoczęciem drugiego.

β-adrenolityki, leki przeciwarytmiczne klasy Ic: Możliwa zmiana stężenia w osoczu zarówno tych leków, jak i opipramolu.

Barbiturany i leki przeciwdrgawkowe: Mogą zmniejszać stężenie opipramolu w osoczu.

Neuroleptyki (np. haloperydol, rysperydon): Możliwe zwiększenie stężenia opipramolu w osoczu.

Znajomość tych interakcji jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku w terapii skojarzonej i odpowiedniego dostosowania dawkowania.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Ciąża: Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży. Podawanie leku w ciąży, szczególnie w I trymestrze, możliwe tylko w przypadku bezwzględnych wskazań.

Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania opipramolu w okresie karmienia piersią ze względu na przenikanie substancji czynnej do mleka matki. W przypadku konieczności stosowania leku, należy przerwać karmienie piersią.

Decyzja o stosowaniu leku u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podjęta po dokładnej analizie potencjalnych korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane obejmują:

  • Zaburzenia układu nerwowego: zmęczenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie zatkanego nosa (często)
  • Zaburzenia serca: niedociśnienie i ortostatyczne spadki ciśnienia (często)
  • Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia (niezbyt często)
  • Zaburzenia skóry: reakcje alergiczne (niezbyt często)

Rzadziej występujące, ale istotne klinicznie działania niepożądane to:

  • Zaburzenia krwi: leukopenia, agranulocytoza (rzadko/bardzo rzadko)
  • Zaburzenia wątroby: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, ciężkie zaburzenia czynności wątroby (niezbyt często/bardzo rzadko)
  • Zaburzenia psychiczne: stany pobudzenia, splątania, delirium (rzadko)
  • Zaburzenia układu nerwowego: drgawki, zaburzenia motoryczne (bardzo rzadko)

Monitorowanie pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych jest istotne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii i ewentualnej modyfikacji leczenia.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania: Senność, bezsenność, zawroty głowy, niepokój, śpiączka, osłupienie, stany splątania, nasilony lęk, ataksja, drgawki, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, wstrząs, depresja oddechowa, rzadko zatrzymanie akcji serca.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

  • Hospitalizacja pacjenta
  • Usunięcie szkodliwej substancji (wywołanie wymiotów i/lub płukanie żołądka)
  • Monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego przez co najmniej 48 godzin
  • Leczenie objawowe: wspomaganie oddychania, leczenie niedociśnienia, korekcja zaburzeń rytmu serca, leczenie drgawek

Uwaga: Dializa i hemodializa są nieskuteczne w leczeniu przedawkowania opipramolu.

Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci, które są bardziej wrażliwe na ostre przedawkowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Właściwości farmakodynamiczne

Opipramol wykazuje złożony mechanizm działania:

  • Duże powinowactwo do receptorów sigma (typ 1 i 2)
  • Antagonistyczne działanie na receptory histaminowe H1
  • Mniejsze powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT2A, dopaminowych D2 i α-adrenergicznych
  • Modulacja układu NMDA poprzez receptory sigma
  • Zwiększenie obrotu metabolicznego dopaminy

W przeciwieństwie do innych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol wykazuje małą aktywność antycholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny czy noradrenaliny.

Badania na modelach zwierzęcych wykazały działanie neuroprotekcyjne w regionie hipokampa oraz aktywność w testach behawioralnych wskazującą na działanie anksjolityczne.

Skład

Jedna tabletka drażowana Sympramolu zawiera 50 mg dichlorowodorku opipramolu jako substancję czynną.

Znajomość składu leku jest istotna dla identyfikacji potencjalnych alergenów i interakcji z innymi substancjami.



Wskazania

Zaburzenia lękowe uogólnione i zaburzenia występujące pod postacią somatyczną.

Leczenie musi zawsze przebiegać pod nadzorem lekarza. Zwykle u dorosłych dawka wynosi 50 mg dichlorowodorku opipramolu rano i w południe oraz 100 mg dichlorowodorku opipramolu wieczorem. W zależności od skuteczności i tolerancji leku przez pacjenta, dawkę można zmniejszyć do 50 mg lub 100 mg dichlorowodorku opipramolu i podawać raz/dobę, na noc lub dawkę można zwiększyć do 100 mg dichlorowodorku opipramolu i podawać do 3x/dobę. Dzieciom powyżej 6 lat podaje sie 3 mg dichlorowodorku opipramolu na kg. mc. ciała. Ponieważ doświadczenie w stosowaniu opipramolu u dzieci jest niewielkie, to zalecenie dotyczące dawkowania należy traktować tylko jako wskazówkę. Ponieważ działanie opipramolu nie pojawia się natychmiast, a zmiany nastroju występują stopniowo, produkt leczniczy powinien być stosowany regularnie przez co najmniej 2 tyg. Zalecany średni czas leczenia wynosi 1-2 m-ce.

Tabl. drażowane należy przyjmować z płynem (wodą, sokiem owocowym).

Nadwrażliwość na dichlorowodorek opipramolu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi i psychotropowymi. Ostre zatrzymanie moczu. Ostre delirium. Nie leczona jaskra z wąskim kątem przesączania. Rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu. Niedrożność jelita porażenna. Wcześniej istniejący blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia lub rozproszone nadkomorowe i komorowe zaburzenia przewodzenia. Jednoczesne stosowanie opipramolu z inhibitorami MAO.

Dopuszcza się stosowanie u pacjentów z wcześniej istniejącym blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia lub innymi zaburzeniami przewodzenia tylko pod warunkiem częstego wykonywania badania EKG (w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego wyższego stopnia). Bardzo rzadko mogą wystąpić zmiany w obrazie krwi (neutropenia, agranulocytoza), dlatego podczas leczenia opipramolem należy kontrolować morfologię krwi, szczególnie, gdy u pacjenta wystąpi gorączka, infekcje grypopodobne czy ból gardła. Opipramol może powodować reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje opóźnione. Jeżeli wystąpią reakcje alergiczne skóry, leczenie opipramolem należy zakończyć. Podczas długotrwałego leczenia zaleca się, aby badać czynność wątroby. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Szybkość reakcji może być zmieniona podczas prawidłowego stosowania dichlorowodorku opipramolu na tyle, by zaburzyć zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (zwłaszcza w skojarzeniu z alkoholem).

Leczenie opipramolem nie wyklucza zastosowania terapii skojarzonej z neuroleptykami, lekami nasennymi i uspokajającymi (np. benzodiazepinami). Należy jednak wziąć pod uwagę, że podczas skojarzonego leczenia może nasilić się kilka specyficznych efektów, zwłaszcza ośrodkowe działania hamujące. To samo dotyczy sedacji po znieczuleniu ogólnym. Działanie szczególnie silnych leków antycholinergicznych, takich jak leki stosowane w chorobie Parkinsona i fenotiazyny, może ulec nasileniu. Jednoczesne leczenie inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i opipramolem może prowadzić do addytywnego wpływu tych leków na układ serotoninergiczny. W przypadku stosowania fluoksetyny i fluwoksaminy może wystąpić zwiększenie stężeń w osoczu trójpierścieniowych substancji psychotropowych i związane z tym nasilenie działań niepożądanych. Jeśli to konieczne, należy zmniejszyć dawkę opipramolu. Jednoczesne stosowanie z alkoholem może powodować senność. Przed rozpoczęciem leczenia opipramolem, co najmniej 14 dni wcześniej należy odstawić inhibitory MAO. Tak samo, opipramol należy odstawić przed włączeniem do leczenia inhibitorów MAO. Jednoczesne stosowanie β-adrenolityków (np. propanolol), leków przeciwarytmicznych klasy Ic, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz leków wpływających na mikrosomalny układ enzymów wątrobowych może prowadzić do zmiany stężenia w osoczu zarówno tych leków jak i opipramolu. Barbiturany i leki przeciwdrgawkowe mogą zmniejszać stężenie opipramolu w osoczu, a zatem i zmniejszać działanie terapeutyczne opipramolu. Jednoczesne podawanie neuroleptyków (np. haloperydol, rysperydon) może zwiększać stężenie opipramolu w osoczu. Jeśli to konieczne, należy dokonać odpowiedniej zmiany.

Nie ma danych dotyczących działania opipramolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie pozwalają na wyciągnięcie wniosków dotyczących szkodliwego działania opipramolu na rozwój zarodkowy lub płodność. Kobietom w ciąży, szczególnie w I trymestrze, można podawać opipramol tylko wtedy, kiedy jest to bezwzględnie wskazane. Opipramol nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią, ponieważ substancja czynna w niewielkich ilościach przenika do mleka. Jeśli stosowanie opipramolu jest bezwzględnie wskazane, należy zaprzestać karmienia piersią.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zmiany parametrów krwi, szczególnie leukopenia; (bardzo rzadko) agranulocytoza. Zaburzenia układu nerwowego: (często) szczególnie na początku leczenia zmęczenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie zatkanego nosa; (niezbyt często) zawroty głowy, senność, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia akomodacji, drżenie, zwiększenie mc., odczucie pragnienia; (rzadko) stany pobudzenia, bóle głowy, parestezje, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, stany splatania i delirium, szczególnie związane z nagłym odstawieniem lub długotrwałym stosowaniem dużych dawek opipramolu, pobudzenie, pocenie się, zaburzenia snu; (bardzo rzadko) mózgowe napady drgawkowe, zaburzenia motoryczne (akatyzja, dyskinezy), ataksja, polineuropatie, nagła jaskra, stany lękowe. Zaburzenia serca: (często) szczególnie na początku leczenia niedociśnienie i ortostatyczne spadki ciśnienia; (niezbyt często) tachykardia, palpitacje; (rzadko) stany zapaści, zaburzenia przewodzenia, nasilenie istniejącej niewydolności serca. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) zaparcia; (rzadko) zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia smaku, niedrożność jelit porażenna, szczególnie w przypadku nagłego odstawienia opipramolu lub długotrwałego leczenia dużymi dawkami, nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) okresowo zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; (bardzo rzadko) ciężkie zaburzenia czynności wątroby, po długotrwałym leczeniu żółtaczka i przewlekłe uszkodzenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) skórne reakcje alergiczne (wysypka, pokrzywka); (rzadko) obrzęki; (bardzo rzadko) wypadanie włosów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia ejakulacji, zaburzenia erekcji; (rzadko) mlekotok.

Objawy przedawkowania: senność, bezsenność, zawroty głowy, niepokój, śpiączka, osłupienie, przemijające stany splątania, nasilony lęk, ataksja, drgawki, oliguria, anuria, tachykardia/bradykardia, arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie, wstrząs, depresja oddechowa, rzadko - zatrzymanie akcji serca. Brak swoistego antidotum dla opipramolu. Szkodliwą substancję należy usunąć przez wywołanie wymiotów i/lub płukanie żołądka. Pacjent powinien być hospitalizowany. Należy podtrzymywać czynności życiowe. Należy monitorować czynność układu sercowo-naczyniowego co najmniej przez 48 h. W przypadku przedawkowania należy zastosować następujące leczenie: niewydolność oddechowa: intubacja i sztuczna wentylacja; ciężkie niedociśnienie: ułożenie pacjenta we właściwej pozycji, środki zwiększające objętość osocza, dopamina lub dobutamina we wlewie kroplowym; niemiarowość serca: leczenie indywidualne; jeśli konieczne zastosować rozrusznik serca, skorygować niskie stężenie potasu i leczyć ewentualną kwasicę; drgawki: diazepam w iniekcji dożylnej lub inny lek przeciwdrgawkowy, jak fenobarbital lub paraldehyd (uwaga: substancje te mogą nasilać istniejącą niewydolność oddechową, niedociśnienie lub śpiączkę); dializa lub hemodializa są nieskuteczne. Dzieci są bardziej niż dorośli wrażliwe na ostre przedawkowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub uspokajających i obserwowano u nich ciężkie zdarzenia niepożądane, należy przedsięwziąć wszystkie możliwe środki, aby uniknąć przedawkowania. Niemniej jednak, jeśli do tego dojdzie, objawy przedawkowania należy potraktować poważnie i starannie leczyć.

Opipramol wykazuje duże powinowactwo do receptorów sigma (typ 1 i typ 2) i działa antagonistycznie na receptory histaminowe typu 1. Powinowactwo do receptorów serotoninowych typu 2A, dopaminowych typu 2 i receptorów α-adrenergicznych jest mniejsze. W przeciwieństwie do strukturalnie podobnych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol ma mała aktywność antycholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny czy noradrenaliny. Opipramol poprzez receptory sigma moduluje układ NMDA. W badaniach na zwierzętach wykazano zapobieganie utracie neuronów spowodowanej niedokrwieniem regionu hipokampa. Obrót metaboliczny dopaminy jest zwiększony. Podobne właściwości modulujące opisano dla ligandów sigma w układzie serotoninergicznym i noradrenergicznym. Opipramol, podobnie jak inne bardziej selektywne ligandy sigma, jest aktywny w farmakologicznych modelach behawioralnych, co jest wskaźnikiem działania anksjolitycznego. Wykazuje porównywalnie mniejsza aktywność w teście pływania u szczurów, stosowanym jako metoda skriningowa dla potencjalnych leków przeciwdepresyjnych. U ludzi opipramol wykazuje działanie uspokajające, przeciwlekowe i poprawiające nastrój.

1 tabl. drażowana zawiera 50 mg dichlorowodorku opipramolu.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Zmniejszenie wchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku jego adsorpcji przez błonnik. Dochodzi do zmniejszenia lub całkowitego braku efektów terapeutycznych. W przypadku trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych - brak poprawy nastroju i uczucia lęku (możliwość samobójstwa).

Przyspieszony metabolizm leku w wątrobie (o 42%) poprzez pobudzenie enzymów mikrosomalnych przez związki powstałe podczas smażenia lub grillowania mięsa. Zmniejszenie stężenia leku we krwi prowadzi do braku lub osłabienia efektu terapeutycznego.