Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Stoperan

Loperamide hydrochloride

kaps. twarde
2 mg
8 szt.
Doustnie
OTC
100%
12,56
Stoperan
kaps. twarde
2 mg
18 szt.
Doustnie
OTC
100%
16,00

Stoperan - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Stoperan jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki u dorosłych oraz dzieci powyżej 6. roku życia. Lek wykazuje skuteczność zarówno w krótkotrwałych, jak i długotrwałych epizodach biegunkowych.

Należy pamiętać, że leczenie Stoperanem ma charakter wyłącznie objawowy. W przypadkach, gdy możliwe jest ustalenie etiologii biegunki, należy wdrożyć odpowiednie leczenie przyczynowe.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa wiekowa Biegunka ostra Biegunka przewlekła Maksymalna dawka dobowa
Dorośli i dzieci >12 lat Początkowo 2 kaps. (4 mg), następnie 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym stolcu Początkowo 1 kaps. (2 mg) 2x/dobę, w razie potrzeby do 4-6 kaps. (8-12 mg)/dobę 8 kaps. (16 mg)
Dzieci 9-12 lat 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym stolcu 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym stolcu 3 kaps. (6 mg)
Dzieci 6-8 lat 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym stolcu 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym stolcu 3 kaps. (6 mg) w biegunce ostrej
2 kaps. (4 mg) w biegunce przewlekłej

Uwaga: Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na postać farmaceutyczną.

U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, mimo braku danych farmakokinetycznych, zaleca się ostrożność w stosowaniu leku ze względu na zmniejszony metabolizm wątrobowy.

Jeśli biegunka ustąpi po podaniu jednej dawki, nie należy kontynuować stosowania leku.

Przeciwwskazania

Stoperan jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na chlorowodorek loperamidu lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Stany, w których spowolnienie perystaltyki jelit może prowadzić do poważnych powikłań (np. niedrożność jelit, megacolon, toksyczne rozszerzenie okrężnicy)
  • Ostra czerwonka z krwią w kale i gorączką
  • Ostre wrzodziejące zapalenie jelita grubego
  • Rzekomobłoniaste zapalenie jelit (zwłaszcza po antybiotykoterapii)
  • Bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy wywołane przez Salmonella, Shigella i Campylobacter
  • Dzieci poniżej 6. roku życia

W przypadku wystąpienia zaparć, wzdęć lub objawów niedrożności jelit należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas leczenia biegunki Stoperanem należy zwrócić szczególną uwagę na następujące kwestie:

  • Konieczność uzupełniania niedoborów wody i elektrolitów, zwłaszcza u dzieci
  • Przerwanie leczenia w przypadku braku poprawy w ciągu 48 godzin w ostrej biegunce
  • Ostrożne stosowanie u pacjentów z AIDS ze względu na ryzyko toksycznego rozszerzenia okrężnicy
  • Zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
  • Monitorowanie pacjentów pod kątem objawów toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego
  • Unikanie stosowania u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na możliwość wystąpienia zmęczenia, zawrotów głowy lub senności.

Warto zapamiętać
  • Stoperan jest lekiem przeciwbiegunkowym o działaniu wyłącznie objawowym.
  • Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych wynosi 16 mg (8 kapsułek), a dla dzieci 6 mg (3 kapsułki).

Interakcje z innymi lekami

Loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami P-glikoproteiny (np. chinidyna, rytonawir) może prowadzić do 2-3 krotnego zwiększenia stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tej interakcji przy stosowaniu zalecanych dawek nie jest do końca poznane.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Nie zaleca się stosowania Stoperanu w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze lek może być stosowany jedynie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Ze względu na przenikanie loperamidu do mleka matki, nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

  • Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, niestrawność, suchość w jamie ustnej
  • Zaburzenia układu nerwowego: bóle i zawroty głowy, zmęczenie, senność
  • Zaburzenia skóry: wysypka, pokrzywka, świąd

Rzadko mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny. W pojedynczych przypadkach raportowano niedrożność jelit, toksyczne rozszerzenie okrężnicy oraz zatrzymanie moczu.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego (zaparcia, niedrożność jelit) oraz ośrodkowego układu nerwowego (zwiększone napięcie mięśniowe, splątanie, senność, depresja oddechowa). Jako antidotum stosuje się nalokson. Ze względu na dłuższy czas działania loperamidu niż naloksonu, pacjenta należy obserwować przez co najmniej 48 godzin.

Mechanizm działania

Loperamid, wiążąc się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita, hamuje uwalnianie acetylocholiny, co prowadzi do zmniejszenia perystaltyki jelit. W efekcie dochodzi do spowolnienia pasażu jelitowego, zmniejszenia częstości wypróżnień oraz zwiększenia resorpcji wody i elektrolitów w jelicie grubym. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 1-3 godzinach od przyjęcia leku.

Skład

Substancją czynną leku jest chlorowodorek loperamidu. Jedna kapsułka twarda zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu.

Stosowanie Stoperanu wymaga uwzględnienia indywidualnej sytuacji klinicznej pacjenta oraz potencjalnych korzyści i ryzyka związanego z leczeniem. W przypadku wątpliwości lub wystąpienia niepokojących objawów, należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym.



Wskazania

Lek jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych, dzieci powyżej 6 r.ż.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat. Biegunka ostra: pierwsza dawka 2 kaps. (4 mg), a następnie 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 8 kaps. (16 mg)/dobę. Biegunka przewlekła: początkowo 1 kaps. (2 mg) 2x/dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 4-6 kaps. (8-12 mg)/dobę. Dzieci 9-12 lat. Biegunka ostra: 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 3 kaps. (6 mg)/dobę. Biegunka przewlekła: 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 3 kaps. (6 mg)/dobę. Dzieci 6-8 lat. Biegunka ostra: 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 3 kaps. (6 mg)/dobę. Biegunka przewlekła: 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 2 kaps. (4 mg)/dobę. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci poniżej 6 lat (ograniczenie wynika z postaci leku). Osoby w podeszłym wieku. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Biegunka może ustąpić po jednej dawce. Wówczas nie należy dłużej stosować leku.

Nadwrażliwość na loperamidu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stany, w których niepożądane jest spowolnienie perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, okrężnicy olbrzymiej (megacolon) i toksycznego rozszerzenia okrężnicy (megacolon toxicum). Leczenie lekiem należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit. Niedrożność jelit. Ostre wrzodziejące zapalenie jelita grubego, ostry rzut krwotocznego zapalenia jelita grubego, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zwłaszcza związane z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania. Ostra czerwonka z krwią w kale i przebiegająca z podwyższoną temperaturą ciała. Bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy spowodowane chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter. Nie należy stosować leku u dzieci poniżej 6 lat.

Leczenie biegunki lekiem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane) należy zastosować leczenie przyczynowe. U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci może wystąpić odwodnienie i niedobór elektrolitów. Dlatego w czasie biegunki należy uzupełniać niedobory wody i soli mineralnych. Podawanie leku należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparć, wzdęcia, rozwijającej się niedrożności oraz jeżeli po podaniu leku w ostrej biegunce w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta. U pacjentów z AIDS, leczonych lekiem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie leku w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów wzdęcia brzucha. U pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie, leczonych chlorowodorkiem loperamidu, opisywano pojedyncze przypadki wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu. Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Ponieważ większość leku jest metabolizowana, a metabolity lub lek w postaci niezmienionej są wydalane z kałem, nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U pacjentów, u których występuje gorączka oraz krew w kale, przed rozpoczęciem podawania loperamidu należy ustalić przyczyny biegunki. Loperamid powinien być stosowany ostrożnie u młodszych dzieci ze względu na większą zmienność odpowiedzi na lek w tej grupie chorych. Nie zaleca się stosowania loperamidu u dzieci poniżej 6 rż. W zespole objawów w przebiegu biegunki leczonej lekiem, mogą wystąpić: zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Dlatego też wskazane jest zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami Pglikoproteiny, powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie interakcji farmakokinetycznych inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach (od 2 mg do maks. 16 mg/dobę) jest nieznane.

Nie stwierdzono teratogennego działania loperamidu. Nie zaleca się jednak przyjmowania leku w I trymestrze ciąży, a w II i III trymestrze leku może być stosowany jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza przewidywana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla matki i płodu. Loperamid przenika do mleka matki w niewielkiej ilości, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Zaburzenia układu immunologicznego: pojedyncze przypadki reakcji alergicznych, niekiedy ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny i reakcje przypominające anafilaksję. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo rzadko) bóle i zawroty głowy, zmęczenie. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) senność. Zaburzenie żołądka i jelit: (bardzo rzadko) zaparcia, nudności, wymioty, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, ból brzucha, niestrawność, suchość w jamie ustnej, niedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy (megacolon), w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy (megacolon toxicum). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) wysypka, pokrzywka i świąd. Pojedyncze przypadki obrzęku naczynioruchowego, wysypki pęcherzowej, w tym zespołu Stevens-Johnsona, rumienia wielopostaciowego i martwicy toksyczno-rozpływna naskórka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: pojedyncze przypadki zatrzymania moczu. Wiele zdarzeń niepożądanych związanych ze stosowaniem loperamidu jest częstymi objawami zespołów biegunkowych (dyskomfort i ból w jamie brzusznej, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, senność, zawroty głowy, zaparcie, wzdęcia z oddawaniem wiatrów). Często objawy te trudno jest odróżnić od działań niepożądanych stosowanego leku.

W przypadku przedawkowania (również przedawkowania względnego, związanego z zaburzeniami czynności wątroby) mogą wystąpić zaparcia, niedrożność jelit, zatrzymanie moczu oraz objawy zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego (zwiększone napięcie mięśniowe, osłupienie, splątanie, senność, zaburzenia koordynacji nerwowo-mięśniowej, zwężenie źrenic, bezdech, depresja oddechowa). Dzieci są bardziej wrażliwe niż dorośli na toksyczne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania jako antidotum stosuje się nalokson. Ponieważ czas działania loperamidu jest dłuższy niż naloksonu (1-3 h), pacjenta należy obserwować przez przynajmniej 48 h i w razie wystąpienia objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego powtórzyć podanie naloksonu.

Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita, w wyniku czego dochodzi do zmniejszenia uwalniania acetylocholiny z zakończeń nerwowych i zwojów śródściennych, co powoduje hamowanie perystaltyki jelit. Spowalnia się pasaż jelitowy, zmniejsza częstość i liczbę wypróżnień, zwiększa napięcie zwieracza odbytu. Dochodzi do resorpcji wody z jelita grubego, dzięki czemu zmienia się konsystencja stolca. Zmniejsza się wydalanie wody i elektrolitów. Początek działania terapeutycznego loperamidu występuje po 1-3 h od przyjęcia.

1 kaps. twarda zawiera: 2 mg Loperamidi hydrochloridum (chlorowodorek loperamidu).

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.