Wyszukaj produkt

Stocrin®

Efavirenz

tabl. powl.
50 mg
30 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
X
Stocrin®
tabl. powl.
600 mg
30 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
X
Stocrin®
tabl. powl.
200 mg
90 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
X

Stocrin® (efawirenz) - informacje dla lekarza

Wskazania

Stocrin jest wskazany w leczeniu skojarzonym zakażenia HIV-1 u:

  • dorosłych
  • młodzieży
  • dzieci w wieku od 3 lat

Lek nie został dostatecznie zbadany u pacjentów z zaawansowanym zakażeniem HIV (liczba CD4 <50/mm3) oraz po niepowodzeniu schematów zawierających inhibitor proteazy. Brak wystarczających danych o skuteczności terapii skojarzonej z PI po nieskuteczności schematów ze Stocrinem.

Dawkowanie

Leczenie powinien rozpoczynać lekarz doświadczony w terapii HIV. Efawirenz musi być stosowany w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Zaleca się podawanie leku przed snem w celu poprawy tolerancji działań niepożądanych ze strony układu nerwowego.

Dorośli: 600 mg raz na dobę doustnie w skojarzeniu z NRTI, z lub bez PI.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży (3-17 lat)
Masa ciała (kg) Dawka (raz na dobę)
13 do <15 200 mg
15 do <20 250 mg
20 do <25 300 mg
25 do <32,5 350 mg
32,5 do <40 400 mg
≥40 600 mg

Tabletki można podawać wyłącznie dzieciom, które potrafią je połknąć.

Dostosowanie dawki:

  • Przy jednoczesnym stosowaniu z worykonazolem: dawka efawirenzu musi być zmniejszona o 50% (do 300 mg raz na dobę)
  • Przy jednoczesnym stosowaniu z ryfampicyną u pacjentów ≥50 kg: można rozważyć zwiększenie dawki efawirenzu do 800 mg/dobę

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Wpływ zaburzeń czynności nerek na farmakokinetykę efawirenzu powinien być minimalny.

Przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość na efawirenz lub którykolwiek składnik preparatu
  • Ciężka niewydolność wątroby (stopień C wg Child-Pough)
  • Jednoczesne stosowanie z: terfenadyną, astemizolem, cyzaprydem, midazolamem, triazolamem, pimozydem, beprydylem, alkaloidami sporyszu
  • Jednoczesne stosowanie preparatów zawierających ziele dziurawca
  • Jednoczesne stosowanie z worykonazolem

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

  • Nie stosować w monoterapii ani jako jedyny lek dodany do nieskutecznego schematu
  • Przerwać stosowanie w przypadku ciężkiej wysypki z pęcherzami, złuszczaniem naskórka, zajęciem błon śluzowych lub gorączką
  • Monitorować pacjentów pod kątem ciężkiej depresji, psychozy lub myśli samobójczych
  • Zachować ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby
  • Monitorować czynność wątroby, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłym WZW B lub C
  • Zachować ostrożność u pacjentów z drgawkami w wywiadzie
  • Monitorować stężenie lipidów i glukozy we krwi
  • Może powodować zawroty głowy i zaburzenia koncentracji - zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów

Interakcje

Efawirenz jest induktorem CYP3A4 i inhibitorem niektórych izoenzymów CYP. Może zmieniać stężenia innych leków metabolizowanych przez CYP3A4. Najważniejsze interakcje:

  • Inhibitory proteazy HIV - może być konieczne dostosowanie dawek
  • Ryfampicyna - może być konieczne zwiększenie dawki efawirenzu
  • Worykonazol - przeciwwskazane jednoczesne stosowanie
  • Klarytromycyna - rozważyć zastosowanie alternatywnego antybiotyku
  • Metadon - może być konieczne zwiększenie dawki metadonu
  • Doustne środki antykoncepcyjne - stosować dodatkową antykoncepcję mechaniczną

Ciąża i karmienie piersią

Nie stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety przyjmujące efawirenz powinny stosować skuteczną antykoncepcję. Nie zaleca się karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane:

  • Wysypka skórna
  • Zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia koncentracji)
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka)
  • Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Należy monitorować pacjentów pod kątem lipodystrofii i zaburzeń metabolicznych.

Właściwości farmakologiczne

Efawirenz jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy HIV-1. Hamuje replikację wirusa poprzez niekompetycyjne blokowanie odwrotnej transkryptazy. Nie wykazuje istotnego działania wobec HIV-2.

Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 5 godzinach. Lek w znacznym stopniu (>99%) wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie przez układ cytochromu P450. Okres półtrwania wynosi 40-55 godzin po podaniu wielokrotnym.

Warto zapamiętać
  • Efawirenz należy stosować wyłącznie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi
  • Lek podaje się raz na dobę, najlepiej przed snem, aby zminimalizować działania niepożądane ze strony OUN

Efawirenz jest skutecznym lekiem przeciwretrowirusowym, ale wymaga ścisłego monitorowania pacjenta ze względu na potencjalne działania niepożądane i interakcje lekowe. Kluczowe jest dostosowanie dawkowania u poszczególnych grup pacjentów oraz edukacja chorych odnośnie prawidłowego stosowania leku.



Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Jednym z niepożądanych działań leku jakie mogą wystąpić jest nadwrażliwość na światło.
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.