Stocrin®
Efavirenz
Stocrin® - charakterystyka leku dla lekarza
Wskazania
Stocrin® jest wskazany w leczeniu skojarzonym zakażenia HIV-1 u:
- dorosłych
- młodzieży
- dzieci w wieku od 3 lat
Lek nie został dostatecznie zbadany u pacjentów z zaawansowanym zakażeniem HIV (liczba komórek CD4 <50/mm3) oraz po niepowodzeniu schematów zawierających inhibitor proteazy. Brak wystarczających danych o skuteczności terapii skojarzonej z inhibitorem proteazy po nieskuteczności schematów ze Stocrinem.
Stocrin jest lekiem przeznaczonym do terapii skojarzonej HIV-1, głównie u pacjentów we wczesnych stadiach zakażenia. Jego skuteczność w zaawansowanym AIDS nie została dobrze udokumentowana.
Dawkowanie
Leczenie powinien rozpoczynać lekarz doświadczony w terapii HIV. Efawirenz musi być stosowany w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Zaleca się podawanie leku przed snem w celu poprawy tolerancji działań niepożądanych ze strony układu nerwowego.
Grupa pacjentów | Dawkowanie |
---|---|
Dorośli | 600 mg raz na dobę doustnie |
Dzieci i młodzież (3-17 lat) | Dawka zależna od masy ciała:
|
Dawkowanie raz na dobę.
Dostosowanie dawki:
- Przy jednoczesnym stosowaniu z worykonazolem: dawka efawirenzu musi być zmniejszona o 50% (do 300 mg raz na dobę)
- Przy jednoczesnym stosowaniu z ryfampicyną u pacjentów ≥50 kg: można rozważyć zwiększenie dawki efawirenzu do 800 mg na dobę
Dawkowanie Stocrinu jest zróżnicowane w zależności od wieku i masy ciała pacjenta. Konieczne jest dostosowanie dawki przy jednoczesnym stosowaniu niektórych leków.
Przeciwwskazania
Stosowanie Stocrinu jest przeciwwskazane w przypadku:
- Nadwrażliwości na efawirenz lub którykolwiek składnik preparatu
- Ciężkiej niewydolności wątroby (stopień C wg Child-Pough)
- Jednoczesnego stosowania z:
- terfenadyną
- astemizolem
- cyzaprydem
- midazolamem
- triazolamem
- pimozydem
- beprydylem
- alkaloidami sporyszu (np. ergotaminą, dihydroergotaminą, ergonowiną, metyloergonowiną)
- preparatami roślinnymi zawierającymi ziele dziurawca
- worykonazolem
Stocrin ma szereg przeciwwskazań, szczególnie dotyczących interakcji z innymi lekami. Kluczowe jest unikanie jednoczesnego stosowania z wymienionymi substancjami ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przy stosowaniu Stocrinu należy zachować szczególną ostrożność:
- Nie stosować w monoterapii HIV ani jako jedynego leku dodawanego do nieskutecznego schematu
- W przypadku ciężkiej wysypki z tworzeniem pęcherzy, złuszczaniem naskórka, zajęciem błon śluzowych lub gorączką należy odstawić lek
- Monitorować pacjentów pod kątem objawów depresji, psychozy lub myśli samobójczych
- Zachować ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby, w tym przewlekłym zapaleniem wątroby typu B lub C
- Monitorować czynność wątroby - rozważyć przerwanie leczenia przy długotrwałym zwiększeniu aktywności aminotransferaz >5x powyżej normy
- Zachować ostrożność u pacjentów z drgawkami w wywiadzie
- Monitorować stężenie lipidów i glukozy we krwi
- Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn
Stosowanie Stocrinu wymaga ścisłego monitorowania pacjenta pod kątem szeregu potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie dotyczących układu nerwowego, wątroby i metabolizmu. Konieczna jest regularna ocena stanu klinicznego i badań laboratoryjnych.
Interakcje
Efawirenz jest induktorem i inhibitorem enzymów CYP3A4, co prowadzi do licznych interakcji lekowych:
- Zmniejsza stężenie we krwi: indynawiru, lopinawiru, sakwinawiru, klarytromycyny, worykonazolu, metadonu
- Zwiększa stężenie we krwi: etynyloestradiolu
- Ryfampicyna zmniejsza stężenie efawirenzu
- Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z terfenadyną, astemizolem, cyzaprydem, midazolamem, triazolamem, pimozydem, beprydylem, alkaloidami sporyszu, preparatami z dziurawcem
Ze względu na liczne i istotne klinicznie interakcje, stosowanie Stocrinu wymaga dokładnej analizy wszystkich jednocześnie przyjmowanych przez pacjenta leków i suplementów. W wielu przypadkach konieczne jest dostosowanie dawek lub zmiana terapii.
Ciąża i laktacja
Nie należy stosować efawirenzu podczas ciąży, chyba że istnieje wyraźna konieczność. Kobiety przyjmujące lek powinny stosować skuteczną antykoncepcję. Nie zaleca się karmienia piersią podczas terapii.
Stocrin ma potencjalne działanie teratogenne, dlatego jego stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności i odpowiedniej antykoncepcji.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane Stocrinu:
- Bardzo często: wysypka skórna
- Często: zaburzenia psychiczne (lęk, depresja), zaburzenia układu nerwowego (zawroty głowy, bóle głowy, bezsenność), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty), zmęczenie
- Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, ciężkie zaburzenia psychiczne (myśli samobójcze), drgawki, zapalenie trzustki i wątroby
Obserwowano także zaburzenia metaboliczne (lipodystrofia, hiperlipidemia, hiperglikemia) oraz zmiany w badaniach laboratoryjnych (wzrost aktywności enzymów wątrobowych, amylazy, cholesterolu).
Profil działań niepożądanych Stocrinu jest szeroki i obejmuje wiele układów. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy neuropsychiatryczne oraz skórne, które występują najczęściej.
Właściwości farmakologiczne
Efawirenz jest niekompetycyjnym inhibitorem odwrotnej transkryptazy HIV-1. Charakteryzuje się:
- Dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (zwiększa się po posiłku)
- Silnym wiązaniem z białkami osocza (>99%)
- Metabolizmem głównie przez układ cytochromu P-450
- Długim okresem półtrwania (40-76 godzin)
Farmakokinetyka Stocrinu umożliwia jego stosowanie raz na dobę. Długi okres półtrwania zapewnia utrzymanie stężenia terapeutycznego, ale może też prowadzić do kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.
Warto zapamiętać
- Stocrin jest lekiem przeciwretrowirusowym stosowanym wyłącznie w terapii skojarzonej HIV-1
- Lek charakteryzuje się licznymi interakcjami i działaniami niepożądanymi, wymagającymi ścisłego monitorowania pacjenta