Spiriva® - Bromek tiotropiowy w leczeniu POChP

Wskazania do stosowania

Bromek tiotropiowy (Spiriva®) jest wskazany jako lek rozszerzający oskrzela w leczeniu podtrzymującym w celu złagodzenia objawów u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Lek ten działa poprzez długotrwałe rozszerzenie oskrzeli, co pomaga w łagodzeniu duszności i innych objawów POChP.

Spiriva® jest lekiem o długotrwałym działaniu przeciwcholinergicznym, co oznacza, że blokuje działanie acetylocholiny na receptory muskarynowe w drogach oddechowych. Dzięki temu zmniejsza się napięcie mięśni gładkich oskrzeli, co prowadzi do ich rozszerzenia i ułatwienia oddychania u pacjentów z POChP.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkę należy przyjmować o tej samej porze każdego dnia, używając inhalatora HandiHaler. Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Spiriva® jest przeznaczona wyłącznie do podawania wziewnego. Kapsułki nie wolno połykać. Lek należy inhalować wyłącznie za pomocą aparatu do inhalacji HandiHaler. Prawidłowa technika inhalacji powinna zostać dokładnie wyjaśniona pacjentowi przez lekarza lub innego wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia.

U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤50 ml/min) należy zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwość zwiększonego stężenia leku w osoczu.

Przeciwwskazania

Stosowanie bromku tiotropiowego jest przeciwwskazane u pacjentów z:

• Nadwrażliwością na bromek tiotropium
• Nadwrażliwością na atropinę lub jej pochodne (np. ipratropium, oksytropium)
• Nadwrażliwością na którykolwiek z pozostałych składników preparatu

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego lub niedrożnością szyi pęcherza moczowego ze względu na możliwość nasilenia objawów tych schorzeń.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Bromek tiotropiowy nie jest przeznaczony do stosowania w leczeniu ostrych napadów skurczu oskrzeli. W przypadku wystąpienia nagłego pogorszenia objawów POChP, pacjent powinien skorzystać z szybko działającego leku rozszerzającego oskrzela.

Po zastosowaniu leku mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości. W takim przypadku należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z:

• Jaskrą z wąskim kątem przesączania
• Rozrostem gruczołu krokowego
• Niedrożnością szyi pęcherza moczowego
• Umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤50 ml/min)

Pacjenci powinni być poinstruowani, aby unikać dostania się proszku do oczu podczas inhalacji. Może to spowodować wystąpienie lub zaostrzenie objawów jaskry z wąskim kątem przesączania.

Długotrwałe stosowanie leków przeciwcholinergicznych może prowadzić do suchości błony śluzowej jamy ustnej, co z kolei może zwiększać ryzyko próchnicy zębów.

Interakcje z innymi lekami

Chociaż nie przeprowadzono formalnych badań interakcji, bromek tiotropiowy był stosowany jednocześnie z innymi lekami powszechnie używanymi w leczeniu POChP bez klinicznych dowodów na interakcje. Do tych leków należą:

• Sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela
• Metyloksantyny
• Doustne i wziewne kortykosteroidy

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania bromku tiotropiowego z innymi lekami przeciwcholinergicznymi ze względu na brak badań w tym zakresie i potencjalne ryzyko nasilenia działań niepożądanych.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania bromku tiotropiowego u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję w połączeniu z toksycznością dla matki. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.

Nie wiadomo, czy bromek tiotropiowy przenika do mleka kobiecego. Mimo że badania na gryzoniach wskazują na niewielkie przenikanie leku do mleka, stosowanie Spiriva® w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Decyzję o stosowaniu leku w okresie ciąży lub karmienia piersią należy podjąć po konsultacji z lekarzem, uwzględniając potencjalne korzyści dla matki i ryzyko dla płodu lub dziecka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem bromku tiotropiowego wynikają z jego działania przeciwcholinergicznego. Do najczęściej zgłaszanych należą:

• Suchość błony śluzowej jamy ustnej (około 4% pacjentów)
• Zaparcia
• Kaszel
• Zapalenie gardła
• Zawroty głowy
• Ból głowy
• Zaburzenia smaku

Rzadziej występujące, ale potencjalnie poważne działania niepożądane obejmują:

• Jaskrę
• Zatrzymanie moczu
• Niedrożność jelit
• Tachykardię
• Migotanie przedsionków

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Mechanizm działania

Bromek tiotropiowy jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych. Jego główne działanie polega na blokowaniu receptorów M3 w mięśniówce gładkiej oskrzeli, co prowadzi do zahamowania zwężającego oskrzela działania acetylocholiny.

Lek wykazuje podobne powinowactwo do wszystkich podtypów receptora muskarynowego (M1-M5), ale jego działanie rozszerzające oskrzela wynika głównie z blokady receptorów M3. Długotrwałe działanie (ponad 24 godziny) jest prawdopodobnie spowodowane bardzo powolną dysocjacją cząsteczki leku od receptora M3.

Bromek tiotropiowy, jako lek o strukturze N-czwartorzędowej, działa wybiórczo i miejscowo na oskrzela po podaniu wziewnym, co minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

Właściwości farmakokinetyczne

Po inhalacji z użyciem inhalatora HandiHaler, około 20-30% dawki dociera do płuc. Pozostała część dawki osadza się w jamie ustnej i gardle, a następnie jest połykana. Ze względu na strukturę chemiczną i niską biodostępność po podaniu doustnym, ilość leku wchłaniana z przewodu pokarmowego jest minimalna.

Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 5-7 minutach od inhalacji. Stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 tygodniach stosowania leku. Bromek tiotropiowy wiąże się z białkami osocza w 72%.

Lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji po inhalacji wynosi 5-6 dni.

Podsumowanie

Spiriva® (bromek tiotropiowy) jest skutecznym lekiem w leczeniu podtrzymującym POChP, oferującym długotrwałe rozszerzenie oskrzeli przy wygodnym dawkowaniu raz na dobę. Jego selektywne działanie na receptory muskarynowe w drogach oddechowych zapewnia skuteczność przy minimalizacji ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy jednak pamiętać o potencjalnych działaniach niepożądanych związanych z mechanizmem przeciwcholinergicznym i stosować lek zgodnie z zaleceniami lekarza.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Spiriva®

2) Ciężka postać POChP z udokumentowanym badaniem spirometrycznym z wartością wskaźnika FEV1<50% oraz ujemną próbą rozkurczową
3) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.