Wyszukaj produkt

Sotalol Aurovitas

Sotalol hydrochloride

tabl.
40 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
X

Sotalol Aurovitas - charakterystyka leku dla lekarza

Wskazania

Sotalol Aurovitas jest wskazany w zapobieganiu:

  • Tachykardiom komorowym zagrażającym życiu
  • Udokumentowanym objawowym tachykardiom komorowym u pacjentów bez niekontrolowanej niewydolności serca
  • Udokumentowanym tachykardiom nadkomorowym u pacjentów bez niekontrolowanej niewydolności serca, gdy leczenie jest konieczne (np. utrzymanie rytmu zatokowego po umiarowieniu migotania lub trzepotania przedsionków)

Lek należy stosować tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko działań niepożądanych, szczególnie proarytmii.

Dawkowanie

Rozpoczęcie leczenia lub zmiana dawkowania wymaga dokładnej oceny stanu klinicznego pacjenta, w tym:

  • Wykonania badania EKG z pomiarem skorygowanego odstępu QT
  • Oznaczenia stężenia potasu
  • Oceny czynności nerek
  • Analizy jednocześnie stosowanych leków

Leczenie należy rozpoczynać od małej dawki, stopniowo ją zwiększając i monitorując stan pacjenta:

Dawka początkowa Dawka docelowa Maksymalna dawka dobowa
80 mg (1x dziennie lub 2x 40 mg) 160-320 mg (w 2-3 dawkach podzielonych) 480-640 mg

Dawkę należy zwiększać stopniowo co 2-3 dni, monitorując odstęp QT. Większość pacjentów reaguje na dawkę dobową 160-320 mg.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:
Klirens kreatyniny (ml/min) Zalecane dawkowanie
>60 Zazwyczaj stosowana dawka
30-60 Połowa dawki
10-30 Jedna czwarta dawki
<10 Nie należy stosować sotalolu

U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie dawki ze względu na pogorszenie czynności nerek.

Przeciwwskazania

Sotalolu nie należy stosować w następujących przypadkach:

  • Zespół wydłużonego odstępu QT (wrodzony lub nabyty)
  • Częstoskurcz torsades de pointes
  • Nadwrażliwość na sotalol, sulfonamidy lub substancje pomocnicze
  • Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc
  • Niekontrolowana niewydolność serca
  • Wstrząs kardiogenny
  • Blok przedsionkowo-komorowy II° i III° (bez stymulatora)
  • Dusznica bolesna Prinzmetala
  • Zespół chorej zatoki (bez stymulatora)
  • Bradykardia (<50 uderzeń/min)
  • Objaw Raynauda i zaburzenia krążenia obwodowego
  • Nieleczony guz chromochłonny
  • Niedociśnienie tętnicze (z wyjątkiem niedociśnienia na skutek zaburzeń rytmu serca)
  • Znieczulenie ogólne powodujące depresję mięśnia sercowego
  • Ciężka niewydolność nerek (ClCr <10 ml/min)
  • Kwasica metaboliczna
  • Jednoczesne stosowanie leków wywołujących torsades de pointes

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory, po zawale serca oraz u osób z hipokaliemią lub hipomagnezemią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania sotalolu należy zwrócić szczególną uwagę na:

  • Ryzyko wystąpienia proarytmii, w tym torsades de pointes
  • Konieczność monitorowania EKG, zwłaszcza odstępu QT
  • Możliwość maskowania objawów hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą
  • Ryzyko nasilenia niewydolności serca u pacjentów z upośledzoną funkcją lewej komory
  • Możliwość zaostrzenia objawów dusznicy bolesnej po nagłym odstawieniu leku
  • Konieczność dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
  • Ryzyko interakcji z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT

Należy regularnie kontrolować stan kliniczny pacjenta, wykonywać badania EKG oraz monitorować stężenie elektrolitów.

Interakcje

Sotalol wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, w tym:

  • Leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III - zwiększone ryzyko proarytmii
  • Leki wydłużające odstęp QT - zwiększone ryzyko torsades de pointes
  • Leki moczopędne - ryzyko hipokaliemii
  • Leki hipoglikemizujące - maskowanie objawów hipoglikemii
  • Werapamil, diltiazem - ryzyko bradykardii i niewydolności serca
  • NLPZ - osłabienie działania hipotensyjnego

Konieczne jest zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu sotalolu z wymienionymi lekami oraz odpowiednie monitorowanie pacjenta.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane sotalolu to:

  • Bradykardia
  • Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego
  • Zawroty głowy, zmęczenie
  • Duszność
  • Nudności, biegunka
  • Wysypka skórna

Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest ryzyko wystąpienia proarytmii, w tym potencjalnie zagrażającego życiu częstoskurczu torsades de pointes.

Wnioski

Sotalol jest skutecznym lekiem przeciwarytmicznym, jednak ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych wymaga ścisłego monitorowania pacjenta. Kluczowe jest odpowiednie dawkowanie, regularna kontrola EKG oraz unikanie interakcji lekowych. Lek powinien być stosowany tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania sotalolu mogą wystąpić następujące objawy:

  • Bradykardia
  • Niedociśnienie tętnicze
  • Zastoinowa niewydolność serca
  • Skurcz oskrzeli
  • Hipoglikemia
  • Wydłużenie odstępu QT
  • Tachykardia komorowa, w tym torsades de pointes

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

  • Podanie atropiny (0,5-2 mg i.v.) w przypadku bradykardii
  • Podanie glukagonu (1 mg i.v.), a następnie izoprenaliny (25 μg) lub dobutaminy (2,5-10 μg/kg/min) w przypadku niedociśnienia
  • Zastosowanie przezskórnej stymulacji serca w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia
  • Podanie teofiliny lub wziewnego β2-mimetyku w przypadku skurczu oskrzeli
  • Wykonanie kardiowersji, przezskórnej stymulacji serca i/lub podanie siarczanu magnezu w przypadku torsades de pointes

W ciężkich przypadkach może być konieczna hemodializa w celu usunięcia sotalolu z organizmu.

Mechanizm działania

Sotalol wykazuje podwójny mechanizm działania:

  • Działanie β-adrenolityczne (klasa II leków przeciwarytmicznych) - blokuje receptory β1 i β2, co prowadzi do zwolnienia czynności serca i zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego
  • Działanie klasy III leków przeciwarytmicznych - wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego i okres refrakcji w tkance przedsionków i komór

Efekty elektrofizjologiczne sotalolu obejmują:

  • Wydłużenie odstępu QT i QTc
  • Wydłużenie okresu refrakcji przedsionków, komór i dodatkowych dróg przewodzenia
  • Zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (wydłużenie odstępu PQ)

Sotalol nie wykazuje istotnego wpływu na depolaryzację komór (szerokość zespołu QRS pozostaje bez zmian).

Farmakokinetyka

Najważniejsze cechy farmakokinetyczne sotalolu:

  • Biodostępność po podaniu doustnym: 90-100%
  • Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu: 2,5-4 godziny
  • Okres półtrwania: 10-20 godzin
  • Wydalanie: głównie przez nerki w postaci niezmienionej (80-90%)
  • Wiązanie z białkami osocza: minimalne (<10%)
  • Przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki

Ze względu na wydalanie nerkowe, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Sotalol przenika przez łożysko i może powodować działania niepożądane u płodu i noworodka, takie jak bradykardia, hipoglikemia czy zaburzenia oddychania. Lek należy stosować w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.

Sotalol przenika do mleka matki w znacznych ilościach. Ze względu na ryzyko wystąpienia bradykardii i hipoglikemii u karmionego piersią dziecka, nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania sotalolu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Sotalol może powodować zawroty głowy i zmęczenie, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek.

Wnioski końcowe

Sotalol jest skutecznym lekiem przeciwarytmicznym, jednak jego stosowanie wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w tym proarytmii. Kluczowe znaczenie ma staranna selekcja pacjentów, odpowiednie dawkowanie oraz ścisłe monitorowanie podczas terapii. Lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka przed rozpoczęciem leczenia sotalolem, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka proarytmii.



Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.