Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Solifenacin Medreg

Solifenacin succinate

tabl. powl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
18,47
30% (1)
5,97
S (2)
bezpł.
Solifenacin Medreg
tabl. powl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
35,43
30% (1)
10,63
S (2)
bezpł.

Solifenacyna - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Solifenacyna jest wskazana w leczeniu objawowym naglącego nietrzymania moczu i/lub częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Lek działa poprzez kompetycyjne, wybiórcze antagonizowanie receptora cholinergicznego, głównie podtypu M3, co prowadzi do zmniejszenia skurczów mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego.

Dawkowanie

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku 5 mg raz na dobę, w razie potrzeby można zwiększyć do 10 mg raz na dobę
Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr >30 ml/min) Bez modyfikacji dawki
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min) Maks. 5 mg raz na dobę
Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby Bez modyfikacji dawki
Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Child-Pugh) Maks. 5 mg raz na dobę
Pacjenci stosujący silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) Maks. 5 mg raz na dobę

Tabletki należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Maksymalne działanie terapeutyczne solifenacyny obserwuje się najwcześniej po 4 tygodniach leczenia.

Przeciwwskazania

Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z:

  • Zatrzymaniem moczu
  • Ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy)
  • Miastenią
  • Jaskrą z wąskim kątem przesączania
  • Nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Hemodializą
  • Ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
  • Ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, jeśli jednocześnie stosowane są silne inhibitory CYP3A4

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia solifenacyną należy wykluczyć inne przyczyny częstomoczu, takie jak niewydolność serca czy choroby nerek. W przypadku zakażenia układu moczowego należy wdrożyć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:

  • Istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza i ryzykiem zatrzymania moczu
  • Zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego
  • Ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego
  • Ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min)
  • Umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Child-Pugh)
  • Jednoczesnym stosowaniem silnych inhibitorów CYP3A4
  • Przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym
  • Neuropatią autonomicznego układu nerwowego

U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz torsade de pointes.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie innych leków cholinolitycznych może nasilać działanie terapeutyczne i niepożądane solifenacyny. Po zakończeniu leczenia solifenacyną należy zachować około tygodniową przerwę przed rozpoczęciem terapii innym lekiem cholinolitycznym.

Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu, rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) może znacząco zwiększyć ekspozycję na solifenacynę. W takich przypadkach maksymalna dawka solifenacyny nie powinna przekraczać 5 mg.

Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży. Solifenacyna przenika do mleka matki u myszy, dlatego należy unikać jej stosowania podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg raz na dobę i u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz na dobę.

Inne częste działania niepożądane obejmują:

  • Zaparcia
  • Nudności
  • Niestrawność
  • Ból brzucha
  • Niewyraźne widzenie

Rzadziej obserwowano: senność, zaburzenia smaku, zawroty głowy, ból głowy, suchość oczu, suchość w jamie nosowej, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie i obrzęki obwodowe.

Warto zapamiętać
  • Solifenacyna jest selektywnym antagonistą receptorów muskarynowych M3, stosowanym w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego.
  • Maksymalne działanie terapeutyczne leku obserwuje się po 4 tygodniach stosowania, a najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania solifenacyny mogą wystąpić nasilone objawy cholinolityczne. Największa przypadkowo podana dawka to 280 mg w ciągu 5 godzin. Leczenie przedawkowania obejmuje:

  • Podanie węgla aktywowanego
  • Płukanie żołądka (jeśli wykonane w ciągu 1 godziny)
  • Leczenie objawowe, w tym podanie fizostygminy lub karbacholu w przypadku ciężkich objawów cholinolitycznych
  • Zastosowanie benzodiazepin w przypadku drgawek lub nadmiernego pobudzenia
  • Sztuczną wentylację w przypadku niewydolności oddechowej
  • Podanie leków β-adrenolitycznych w przypadku tachykardii
  • Cewnikowanie pęcherza w przypadku zatrzymania moczu

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT oraz z istotnymi chorobami serca.

Właściwości farmakologiczne

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego, głównie podtypu M3. Blokując receptory M3 w pęcherzu moczowym, zmniejsza skurcze mięśni gładkich wypieracza, co prowadzi do zmniejszenia objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego.

Skład

Jedna tabletka zawiera 5 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 3,8 mg solifenacyny.

Solifenacyna stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego. Jej selektywne działanie na receptory M3 przyczynia się do korzystnego profilu bezpieczeństwa, jednak wymaga ostrożnego stosowania u pacjentów z określonymi schorzeniami współistniejącymi oraz monitorowania potencjalnych interakcji lekowych.


1) Zespół pęcherza nadreaktywnego
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.


Wskazania

Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i/lub częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku. Zalecana dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności solifenacyny u dzieci i dlatego produktu nie należy stosować u dzieci. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr >30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania produktu leczniczego. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki solifenacyny bursztynianu większej niż 5 mg raz/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w klasyfikacji Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz/dobę. Silne inhibitory cytochromu P450 3A4. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol, maks. dawka produktu nie powinna być większa niż 5 mg.

Tabl. należy przyjmować doustnie połykając w całości i popijając płynem. Produkt można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit (w tym z toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. U pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. U pacjentów poddawanych hemodializie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem.

Przed rozpoczęciem leczenia produktem należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca lub choroba nerek). W przypadku zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza oraz ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w klasyfikacji Child-Pugh); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i/lub jednocześnie stosujących produkty lecznicze mogące spowodować zapalenie przełyku lub mogące je zaostrzyć (takie jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz torsade de pointes. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotąd ustalone. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U niektórych pacjentów przyjmujących bursztynian solifenacyny obserwowano obrzęk naczynioruchowy z obrzękiem dróg oddechowych. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i/lub stosowne środki zaradcze. U niektórych pacjentów leczonych bursztynianem solifenacyny obserwowano występowanie reakcji anafilaktycznej. Jeżeli u pacjenta rozwinie się reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i/lub stosowne środki zaradcze. Maks. działanie produktu występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia. Ponieważ solifenacyna może powodować niewyraźne widzenie oraz niezbyt często senność i uczucie zmęczenia, to ten produkt leczniczy może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o własnościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania produktu należy zachować ok. tyg. przerwę przed podjęciem leczenia innym produktem leczniczym o działaniu cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. W badaniach in vitro wykazano, że terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na zmianę klirensu produktów leczniczych metabolizowanych przez wymienione enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawany ketokonazol (200 mg/dobę), silny inhibitor CYP3 A4, 2-krotnie zwiększał AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował 3-krotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3 A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka solifenacyny nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Podczas stosowania solifenacyny nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych tego związku ze złożonymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi połączenie etynyloestradiolu i lewonorgestrelu. Podczas stosowania solifenacyny nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie solifenacyny nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka, płodu lub przebieg porodu. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu leczniczego kobietom w ciąży. Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka matki. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i/lub jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków. Z tego względu należy unikać stosowania produktu podczas karmienia piersią.

W wyniku farmakologicznego działania solifenacyny, lek może powodować cholinolityczne działania niepożądane, (na ogół) o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. Częstość występowania cholinolitycznych działań niepożądanych jest zależna od dawki. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym w czasie przyjmowania solifenacyny było uczucie suchości w jamie ustnej. Objaw ten występował u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg raz/dobę, u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz/dobę i u 4% pacjentów otrzymujących placebo. Nasilenie uczucia suchości w jamie ustnej było na ogół niewielkie i jedynie sporadycznie było przyczyną przerwania terapii. Generalnie współpraca pacjentów w zakresie przestrzegania zaleceń była bardzo dobra (ok. 99%) i ok. 90% pacjentów leczonych solifenacyną ukończyło badanie obejmujące 12 tyg. leczenia. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zmniejszone łaknienie, hyperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) omamy, dezorientacja; (nieznana) majaczenie. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) senność, zaburzenia smaku; (rzadko) zawroty głowy, ból głowy. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie; (niezbyt często) zespół suchego oka; (nieznana) jaskra. Zaburzenia serca: (nieznana) torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, migotanie przedsionków, kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) suchość w jamie nosowej; (nieznana) dysfonia. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w jamie ustnej; (często) zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha; (niezbyt często) refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle; (rzadko) niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, wymioty; (nieznana) niedrożność jelita, dyskomfort w jamie brzusznej. wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) suchość skóry; (rzadko) świąd, wysypka; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) trudności w oddawaniu moczu; (rzadko) zatrzymanie moczu; (nieznana) zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie, obrzęki obwodowe.

Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu może teoretycznie powodować ciężkie działania niepożądane wynikające z jej działania cholinolitycznego. Największą dawką solifenacyny bursztynianu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 h, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, niewymagających hospitalizacji pacjenta. W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować leczenie węglem aktywowanym. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 h, lecz nie należy prowokować wymiotów. Objawy można leczyć w następujący sposób: ciężkie, ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie: należy zastosować fizostygminę lub karbachol. Drgawki lub nadmierne pobudzenie: należy zastosować benzodiazepiny. Niewydolność oddechowa: należy zastosować sztuczną wentylację. Tachykardia: należy zastosować produkty lecznicze blokujące receptory β-adrenergiczne. Zatrzymanie moczu: należy zastosować cewnikowanie pęcherza. Rozszerzenie źrenic: należy zastosować pilokarpinę w kroplach i/lub umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (tj. hipokaliemia, bradykardia oraz na jednoczesne podawanie produktów leczniczych mogących wydłużać odstęp QT) oraz pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (tj. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Pęcherz moczowy unerwiony jest przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza działając poprzez receptory muskarynowe, z których największą rolę odgrywa podtyp M3. Wyniki badań farmakologicznych prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M3 receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że solifenacyna jest wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, ponieważ wykazuje małe powinowactwo w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.

1 tabl. zawiera 5 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 3,8 mg solifenacyny.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.