Solifenacin Medreg
Solifenacin succinate
Solifenacyna - charakterystyka leku dla lekarzy
Wskazania
Solifenacyna jest wskazana w leczeniu objawowym naglącego nietrzymania moczu i/lub częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.
Lek działa poprzez kompetycyjne, wybiórcze antagonizowanie receptora cholinergicznego, głównie podtypu M3, co prowadzi do zmniejszenia skurczów mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego.
Dawkowanie i sposób podawania
| Grupa pacjentów | Dawkowanie |
|---|---|
| Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku | 5 mg raz na dobę, w razie potrzeby można zwiększyć do 10 mg raz na dobę |
| Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr >30 ml/min) | Bez modyfikacji dawki |
| Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min) | Maksymalnie 5 mg raz na dobę |
| Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby | Bez modyfikacji dawki |
| Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w klasyfikacji Child-Pugh) | Maksymalnie 5 mg raz na dobę |
| Pacjenci stosujący silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfawir, itrakonazol) | Maksymalnie 5 mg raz na dobę |
Tabletki należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności solifenacyny u dzieci, dlatego nie należy stosować leku w tej grupie wiekowej.
Przeciwwskazania
Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z:
- Zatrzymaniem moczu
- Ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy)
- Miastenią
- Jaskrą z wąskim kątem przesączania
- Nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Poddawanych hemodializie
- Ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
- Ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia solifenacyną należy wykluczyć inne przyczyny częstomoczu, takie jak niewydolność serca lub choroba nerek. W przypadku zakażenia układu moczowego należy wdrożyć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne.
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:
- Istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza i ryzykiem zatrzymania moczu
- Zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego
- Ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego
- Ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min)
- Umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w klasyfikacji Child-Pugh)
- Jednoczesnym leczeniem silnymi inhibitorami CYP3A4
- Przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym
- Neuropatią autonomicznego układu nerwowego
U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz torsade de pointes.
Warto zapamiętać
- Maksymalne działanie solifenacyny występuje najwcześniej po 4 tygodniach leczenia.
- Lek może powodować niewyraźne widzenie, senność i uczucie zmęczenia, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie innych leków o właściwościach cholinolitycznych może nasilać działanie terapeutyczne i niepożądane solifenacyny. Po zaprzestaniu podawania leku należy zachować około tygodniową przerwę przed rozpoczęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym.
Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu, rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) może zwiększać ekspozycję na solifenacynę. W takich przypadkach maksymalna dawka solifenacyny nie powinna przekraczać 5 mg.
Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych solifenacyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, warfaryną czy digoksyną.
Ciąża i laktacja
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży. Solifenacyna przenika do mleka matki u myszy, dlatego należy unikać stosowania leku podczas karmienia piersią.
Działania niepożądane
Najczęstszym działaniem niepożądanym jest uczucie suchości w jamie ustnej, występujące u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg raz na dobę i u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz na dobę.
Inne często występujące działania niepożądane to:
- Zaparcia
- Nudności
- Niestrawność
- Ból brzucha
- Niewyraźne widzenie
Rzadziej obserwowano: senność, zaburzenia smaku, zawroty głowy, ból głowy, suchość oczu, suchość w jamie nosowej, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie i obrzęki obwodowe.
Przedawkowanie
Przedawkowanie solifenacyny może prowadzić do nasilonych działań cholinolitycznych. Największa przypadkowo podana dawka to 280 mg w ciągu 5 godzin. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie węglem aktywowanym. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 godziny od przyjęcia leku.
Leczenie objawowe przedawkowania może obejmować:
- Podanie fizostygminy lub karbacholu w przypadku ciężkich objawów cholinolitycznych
- Zastosowanie benzodiazepin w przypadku drgawek lub nadmiernego pobudzenia
- Sztuczną wentylację w przypadku niewydolności oddechowej
- Podanie leków β-adrenolitycznych w przypadku tachykardii
- Cewnikowanie pęcherza w przypadku zatrzymania moczu
- Podanie pilokarpiny w kroplach i umieszczenie pacjenta w ciemnym pomieszczeniu w przypadku rozszerzenia źrenic
Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT oraz z istotnymi chorobami serca.
Właściwości farmakologiczne
Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego, szczególnie podtypu M3. Działa poprzez hamowanie wiązania acetylocholiny do receptorów muskarynowych w mięśniach gładkich wypieracza pęcherza moczowego, co prowadzi do zmniejszenia ich skurczu.
Skład
Jedna tabletka zawiera 5 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 3,8 mg solifenacyny.
Solifenacyna stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego. Jej stosowanie wymaga jednak uwzględnienia potencjalnych działań niepożądanych i interakcji, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz stosujących jednocześnie inhibitory CYP3A4.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Upośledza !
D