Sitagliptin Aurovitas - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Sitagliptin Aurovitas jest wskazany do stosowania u osób dorosłych z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii w następujących sytuacjach:

• W monoterapii:
  • U pacjentów nieodpowiednio kontrolowanych wyłącznie dietą i ćwiczeniami fizycznymi, u których stosowanie metforminy jest niewłaściwe z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji.
• W dwuskładnikowej terapii doustnej w skojarzeniu z:
  • Metforminą, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne oraz stosowanie jedynie metforminy nie wystarczają do odpowiedniej kontroli glikemii.
  • Pochodną sulfonylomocznika, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne oraz stosowanie jedynie maksymalnej tolerowanej dawki pochodnej sulfonylomocznika nie wystarczają do odpowiedniej kontroli glikemii oraz gdy stosowanie metforminy jest niewłaściwe.
  • Agonistą receptora PPARγ (np. tiazolidynedionem), gdy jego zastosowanie jest wskazane i gdy stosowanie diety i ćwiczeń fizycznych w połączeniu z agonistą receptora PPARγ w monoterapii nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
• W trójskładnikowej terapii doustnej w skojarzeniu z:
  • Pochodną sulfonylomocznika i metforminą, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne oraz stosowanie tych produktów leczniczych nie wystarczają do odpowiedniej kontroli glikemii.
  • Agonistą receptora PPARγ i metforminą, gdy zastosowanie agonisty receptora PPARγ jest wskazane i gdy stosowanie diety i ćwiczeń fizycznych w połączeniu z tymi produktami leczniczymi nie wystarczają do odpowiedniej kontroli glikemii.
• Jako lek uzupełniający w stosunku do insuliny (z metforminą lub bez), kiedy dieta i ćwiczenia fizyczne w połączeniu ze stałą dawką insuliny nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.

Sitagliptin Aurovitas pozwala na skuteczną kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 w różnych schematach leczenia, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Umożliwia to indywidualizację terapii i dostosowanie jej do potrzeb konkretnego pacjenta.

Dawkowanie i sposób podawania

Standardowa dawka sytagliptyny wynosi 100 mg raz na dobę. Produkt można przyjmować niezależnie od posiłków. W przypadku stosowania w skojarzeniu z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ, należy utrzymać dotychczasową dawkę tych leków.

Przy jednoczesnym stosowaniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną można rozważyć zmniejszenie ich dawki w celu zredukowania ryzyka hipoglikemii. W razie pominięcia dawki, należy ją przyjąć jak najszybciej. Nie należy stosować podwójnej dawki tego samego dnia.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy dostosować w zależności od stopnia niewydolności, zgodnie z powyższą tabelą. Przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowo w jego trakcie zaleca się ocenę czynności nerek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego nie jest konieczne dostosowywanie dawki. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zostały ustalone.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Nie należy stosować produktu u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy. Stosowanie inhibitorów DPP-4 wiąże się z ryzykiem wystąpienia ostrego zapalenia trzustki. Należy poinformować pacjentów o charakterystycznym objawie ostrego zapalenia trzustki: uporczywym, silnym bólu brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy odstawić produkt.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zapaleniem trzustki w wywiadzie. Hipoglikemia może wystąpić podczas stosowania sytagliptyny w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika - w takich przypadkach można rozważyć zmniejszenie dawki tych leków.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki sytagliptyny. Zgłaszano występowanie ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji i zespołu Stevens-Johnsona. W przypadku podejrzenia reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktu.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu na tabletkę, więc uznaje się go za "wolny od sodu". Produkt nie ma istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak należy zwrócić uwagę pacjentów na ryzyko hipoglikemii przy stosowaniu w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Ryzyko istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami jest niewielkie. Metabolizm sytagliptyny zachodzi głównie przy udziale CYP3A4 i CYP2C8, jednak ma on niewielkie znaczenie dla klirensu leku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek silne inhibitory CYP3A4 mogą wpływać na farmakokinetykę sytagliptyny.

Sytagliptyna jest substratem dla glikoproteiny P i transportera anionów organicznych OAT3. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny (inhibitora glikoproteiny P) zwiększało AUC i Cmax sytagliptyny, jednak zmiany te nie były istotne klinicznie. Sytagliptyna w niewielkim stopniu hamuje glikoproteinę P.

Nie stwierdzono istotnego wpływu sytagliptyny na farmakokinetykę metforminy, gliburydu, symwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny czy doustnych środków antykoncepcyjnych. Przy jednoczesnym stosowaniu z digoksyną obserwowano niewielkie zwiększenie jej AUC i Cmax.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania sytagliptyny u kobiet w ciąży. Z powodu braku danych nie zaleca się stosowania produktu w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy sytagliptyna przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy stosować leku podczas karmienia piersią. Brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Hipoglikemia (bardzo często przy stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną)
• Ból głowy (często)
• Zawroty głowy (niezbyt często)
• Zaparcia (niezbyt często)
• Nudności, wymioty (częstość nieznana)

Rzadko zgłaszano ciężkie działania niepożądane, takie jak zapalenie trzustki czy reakcje nadwrażliwości. W badaniach klinicznych obserwowano również niewielkie wydłużenie odstępu QTc przy stosowaniu dużych dawek, jednak nie uznano tego za istotne klinicznie.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Sytagliptyna jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4). Hamowanie DPP-4 prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych hormonów inkretynowych GLP-1 i GIP, co skutkuje poprawą kontroli glikemii poprzez zwiększenie syntezy i uwalniania insuliny oraz zmniejszenie wydzielania glukagonu.

Lek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-4 godzinach. Biodostępność bezwzględna wynosi około 87%. Wiązanie z białkami osocza jest niewielkie (38%). Sytagliptyna jest wydalana głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny.

Przedawkowanie

W badaniach klinicznych podawano zdrowym ochotnikom pojedyncze dawki do 800 mg bez istotnych działań niepożądanych. W przypadku przedawkowania zaleca się standardowe postępowanie wspomagające, w tym usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie kliniczne i leczenie objawowe. Sytagliptynę można w umiarkowanym stopniu usunąć za pomocą hemodializy.

Skład

Jedna tabletka zawiera sytagliptyny chlorowodorek jednowodny w ilości odpowiadającej 25 mg lub 100 mg sytagliptyny.

Sitagliptin Aurovitas stanowi skuteczną opcję terapeutyczną dla pacjentów z cukrzycą typu 2, umożliwiającą poprawę kontroli glikemii poprzez nowatorski mechanizm działania. Lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa i może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, co pozwala na indywidualizację leczenia.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Sitagliptin Aurovitas

2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.