Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Sitagliptin Adamed

Sitagliptin

tabl. powl.
100 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
30,44
30% (1)
8,92
S (2)
bezpł.
Sitagliptin Adamed
tabl. powl.
50 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
16,06
30% (1)
5,21
S (2)
bezpł.

Sitagliptin Adamed - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Sitagliptin Adamed jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii:

W monoterapii: - U pacjentów niewystarczająco kontrolowanych za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych, u których stosowanie metforminy jest niewłaściwe z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji.

W terapii dwulekowej w skojarzeniu z: - Metforminą, gdy dieta, ćwiczenia i metformina nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii - Pochodną sulfonylomocznika, gdy dieta, ćwiczenia i maksymalna tolerowana dawka sulfonylomocznika nie wystarczają, a metformina jest niewłaściwa - Agonistą PPARγ (np. tiazolidynedionem), gdy jego zastosowanie jest wskazane, a monoterapia nie zapewnia kontroli glikemii

W terapii trójlekowej w skojarzeniu z: - Pochodną sulfonylomocznika i metforminą, gdy te leki nie wystarczają - Agonistą PPARγ i metforminą, gdy te leki nie wystarczają

Sitagliptin Adamed może być również stosowany jako lek dodany do insuliny (zeta, ćwiczenia i stała dawka insuliny nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.

Zastosowanie sitagliptyny w różnych schematach leczenia pozwala na indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta z cukrzycą typu 2, gdy dotychczasowe leczenie nie przynosi zadowalających efektów.

Dawkowanie i sposób podawania

Zalecana dawka sitagliptyny wynosi 100 mg raz na dobę. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

W przypadku stosowania w skojarzeniu z metforminą i/lub agonistą PPARγ, należy utrzymać dotychczasowe dawki tych leków.

Przy jednoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną można rozważyć zmniejszenie ich dawki w celu zredukowania ryzyka hipoglikemii.

W razie pominięcia dawki, należy ją przyjąć jak najszybciej. Nie należy stosować podwójnej dawki tego samego dnia.

Stopień zaburzenia czynności nerek Dawka sitagliptyny
Łagodne (GFR ≥60 do <90 ml/min) 100 mg raz na dobę
Umiarkowane (GFR ≥45 do <60 ml/min) 100 mg raz na dobę
Umiarkowane (GFR ≥30 do <45 ml/min) 50 mg raz na dobę
Ciężkie (GFR ≥15 do <30 ml/min) lub schyłkowa niewydolność nerek 25 mg raz na dobę

Dawkowanie sitagliptyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego nie jest konieczne dostosowywanie dawki. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Sitagliptyny nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Nie należy stosować sitagliptyny u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy.

Stosowanie inhibitorów DPP-4 wiąże się z ryzykiem wystąpienia ostrego zapalenia trzustki. Należy poinformować pacjentów o charakterystycznym objawie - uporczywym, silnym bólu brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy przerwać leczenie sitagliptyną.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zapaleniem trzustki w wywiadzie.

Podczas stosowania sitagliptyny w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika może wystąpić hipoglikemia. Należy rozważyć zmniejszenie dawki tych leków.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki sitagliptyny.

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano występowanie ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji i zespołu Stevens-Johnsona. W przypadku podejrzenia reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku.

Zgłaszano również przypadki pemfigoidu pęcherzowego u pacjentów przyjmujących inhibitory DPP-4. W razie podejrzenia pemfigoidu należy przerwać leczenie sitagliptyną.

Lek nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak należy ostrzec pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy i senności oraz ryzyku hipoglikemii przy stosowaniu w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Ryzyko klinicznie istotnych interakcji sitagliptyny z innymi lekami jest niewielkie. Metabolizm z udziałem CYP3A4 ma niewielki wpływ na klirens sitagliptyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.

Jednoczesne stosowanie z metforminą, cyklosporyną, digoksyną nie powodowało istotnych klinicznie zmian farmakokinetyki sitagliptyny.

Sytagliptyna nie wpływała znacząco na farmakokinetykę metforminy, gliburydu, symwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny czy doustnych środków antykoncepcyjnych.

Sitagliptyna może być słabym inhibitorem glikoproteiny P in vivo.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania sitagliptyny u kobiet w ciąży. Ze względu na potencjalne ryzyko nie należy stosować leku w okresie ciąży.

Nie wiadomo, czy sitagliptyna przenika do mleka kobiecego. Lek nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.

Brak danych na temat wpływu sitagliptyny na płodność u ludzi.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obejmują:

  • Hipoglikemię (przy stosowaniu w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną)
  • Ból głowy
  • Zawroty głowy
  • Zaparcia
  • Nudności i wymioty
  • Bóle stawów i mięśni

Rzadziej obserwowano ciężkie działania niepożądane, takie jak zapalenie trzustki czy reakcje nadwrażliwości.

Szczegółowy profil bezpieczeństwa sitagliptyny został potwierdzony w dużym badaniu klinicznym TECOS, oceniającym wpływ leku na układ sercowo-naczyniowy.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe leczenie podtrzymujące. Sitagliptynę można w umiarkowanym stopniu usunąć za pomocą hemodializy.

Mechanizm działania

Sitagliptyna jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4). Hamowanie DPP-4 prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych hormonów inkretynowych GLP-1 i GIP. Inkretyny stymulują wydzielanie insuliny i hamują wydzielanie glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy, co prowadzi do poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Skład

Substancja czynna: sitagliptyny chlorowodorek jednowodny w ilości odpowiadającej 50 mg lub 100 mg sitagliptyny.

Sitagliptin Adamed to nowoczesny lek przeciwcukrzycowy o udowodnionej skuteczności i bezpieczeństwie, pozwalający na indywidualizację terapii cukrzycy typu 2. Jego mechanizm działania oparty na efekcie inkretynowym zapewnia skuteczną kontrolę glikemii przy niskim ryzyku hipoglikemii.

Warto zapamiętać
  • Sitagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi
  • Standardowa dawka to 100 mg raz na dobę, ale wymaga dostosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Sitagliptin Adamed

Wskazania wg ChPL

2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.

Wskazania

Produkt jest wskazany do stosowania u dorosłych z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii: w monoterapii - u pacjentów nieodpowiednio kontrolowanych wyłącznie dietą i ćwiczeniami fizycznymi, u których stosowanie metforminy jest niewłaściwe z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji. W dwuskładnikowej terapii doustnej w skojarzeniu z: metforminą w przypadku, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne oraz stosowanie jedynie metforminy nie wystarczają do odpowiedniej kontroli glikemii; pochodną sulfonylomocznika w przypadku, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne oraz stosowanie jedynie maks. tolerowanej dawki pochodnej sulfonylomocznika nie wystarczają do odpowiedniej kontroli glikemii oraz w przypadku, gdy stosowanie metforminy jest niewłaściwe z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji; agonistą receptora aktywowanego przez proliferatory peroksysomów typu γ (PPARγ) (tj. tiazolidynedionem), jeśli zastosowanie agonisty receptora PPAR. jest wskazane i kiedy stosowanie diety i ćwiczeń fizycznych w połączeniu z agonistą receptora PPARγ w monoterapii nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. W trójskładnikowej terapii doustnej w skojarzeniu z: pochodną sulfonylomocznika i metforminą w przypadku, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne oraz stosowanie tych produktów leczniczych nie wystarczają do odpowiedniej kontroli glikemii; agonistą receptora PPARγ i metforminą, kiedy zastosowanie agonisty receptora PPARγ jest wskazane i kiedy stosowanie diety i ćwiczeń fizycznych w połączeniu z tymi produktami leczniczymi nie wystarczają do odpowiedniej kontroli glikemii. Produkt jest także wskazany do stosowania jako lek uzupełniający w stosunku do insuliny (z metforminą lub bez), kiedy dieta i ćwiczenia fizyczne w połączeniu ze stałą dawką insuliny nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.

Dawka sytagliptyny wynosi 100 mg raz/dobę. W przypadku stosowania w skojarzeniu z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ, należy utrzymać dotychczasową dawkę metforminy i/lub agonisty receptora PPARγ i jednocześnie stosować produkt. W przypadku stosowania produktu w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub z insuliną, można rozważyć mniejszą dawkę pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki produktu, należy przyjąć ją jak najszybciej. Nie należy stosować podwójnej dawki tego samego dnia. Zaburzenia czynności nerek. Przed zastosowaniem sytagliptyny w skojarzeniu z innym przeciwcukrzycowym produktem leczniczym, należy sprawdzić warunki stosowania tego produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej [GFR] ≥60 do <90 ml/min) nie jest wymagane dostosowywanie dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu umiarkowanym (GFR ≥45 do <60 ml/min) nie jest wymagane dostosowywanie dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu umiarkowanym (GFR ≥30 do <45 ml/min) dawka produktu wynosi 50 mg raz/dobę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥15 do <30 ml/min) lub schyłkową niewydolnością nerek (ang. ESRD) (GFR <15 ml/min), w tym tych, którzy wymagają stosowania hemodializy lub dializy otrzewnowej, dawka produktu wynosi 25 mg raz/dobę. Produkt leczniczy można przyjmować niezależnie od terminu dializy. Ze względu na konieczność dostosowywania dawki w zależności od czynności nerek zaleca się przeprowadzanie oceny czynności nerek przed zastosowaniem produktu, a także okresowo w trakcie leczenia. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego nie jest konieczne dostosowywanie dawki. Nie przeprowadzono badań sytagliptyny z udziałem pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, zatem należy zachować ostrożność. Jednak ze względu na to, że sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki, nie należy się spodziewać, aby ciężkie zaburzenia czynności wątroby miały wpływ na farmakokinetykę sytagliptyny. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest konieczne dostosowywanie dawki w zależności od wieku. Dzieci i młodzież. Sitagliptyny nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat ze względu na niewystarczającą skuteczność. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania sitagliptyny u dzieci poniżej 10 lat.

Produkt leczniczy można przyjmować z jedzeniem lub niezależnie od posiłków.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie należy stosować produktu u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy. Stosowanie inhibitorów DPP-4 wiąże się z ryzykiem wystąpienia ostrego zapalenia trzustki. Należy poinformować pacjentów o charakterystycznym objawie ostrego zapalenia trzustki: uporczywym, silnym bólu brzucha. Po odstawieniu sytagliptyny (z leczeniem wspomagającym lub bez) zaobserwowano ustąpienie zapalenia trzustki, ale odnotowano bardzo rzadkie przypadki martwiczego lub krwotocznego zapalenia trzustki i/lub zgonu. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy odstawić produkt oraz inne potencjalnie budzące wątpliwości produkty lecznicze. W przypadku potwierdzenia ostrego zapalenia trzustki nie należy ponownie rozpoczynać leczenia produktem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zapaleniem trzustki w wywiadzie. W badaniach klinicznych z zastosowaniem sytagliptyny w monoterapii i w skojarzeniu z produktami leczniczymi, o których nie wiadomo, czy powodują hipoglikemię (np. metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ), częstość występowania hipoglikemii obserwowana podczas przyjmowania sytagliptyny była podobna do częstości występowania hipoglikemii u pacjentów przyjmujących placebo. Hipoglikemia była obserwowana podczas stosowania sytagliptyny w skojarzeniu z insuliną lub z pochodną sulfonylomocznika. Z tego względu można rozważyć mniejszą dawkę pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii. Sytagliptyna wydalana jest przez nerki. U pacjentów z GFR <45 ml/min, a także u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) wymagających stosowania hemodializy lub dializy otrzewnowej zaleca się zmniejszenie dawki sytagliptyny w celu uzyskania w osoczu stężenia zbliżonego do tego, jakie stwierdza się u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Przed zastosowaniem sytagliptyny w skojarzeniu z innym przeciwcukrzycowym produktem leczniczym, należy sprawdzić warunki stosowania tego produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Po wprowadzeniu sytagliptyny do obrotu zgłaszano występowanie ciężkich reakcji nadwrażliwości u leczonych pacjentów. Reakcje te obejmują anafilaksję, obrzęk naczynioruchowy oraz złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevens-Johnsona. Początek tych reakcji występował w ciągu 1-szych 3 m-cy po rozpoczęciu leczenia, a w przypadku kilku zgłoszeń - po 1-szej dawce. W przypadku podejrzenia reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktu. Należy zbadać inne możliwe przyczyny zdarzenia oraz zastosować alternatywną metodę leczenia cukrzycy. W okresie po wprowadzeniu sytagliptyny do obrotu zgłaszano występowanie pemfigoidu pęcherzowego u pacjentów przyjmujących inhibitory DPP-4, w tym sytagliptynę. W przypadku podejrzenia pemfigoidu pęcherzowego należy przerwać stosowanie produktu. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę, że zgłaszano występowanie zawrotów głowy i senności. Ponadto należy poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia hipoglikemii w przypadku stosowania produktu w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub z insuliną.

Dane kliniczne opisane poniżej wskazują, że ryzyko wystąpienia znaczących klinicznie interakcji z jednocześnie stosowanymi produktami leczniczymi jest niewielkie. Badania w warunkach in vitro wykazały, że głównym enzymem odpowiedzialnym za ograniczenie metabolizmu sytagliptyny jest CYP3A4 ze współudziałem CYP2C8. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek metabolizm, także z udziałem CYP3A4, ma tylko niewielki wpływ na klirens sytagliptyny. Metabolizm może być bardziej istotny w eliminacji sytagliptyny w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ang. ESRD). Z tego względu istnieje możliwość, że silnie działające inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą zmieniać farmakokinetykę sytagliptyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek. Wpływ silnie działających inhibitorów CYP3A4 w przypadku zaburzeń czynności nerek nie był oceniany w badaniach klinicznych. Badania transportu leku w warunkach in vitro wykazały, że sytagliptyna jest substratem dla glikoproteiny p oraz transportera anionów organicznych-3 (ang. OAT3). Transport sytagliptyny, w którym pośredniczy OAT3, hamowany był w warunkach in vitro przez probenecyd, chociaż ryzyko wystąpienia znaczących klinicznie interakcji uznawane jest za niewielkie. Jednoczesne stosowanie inhibitorów OAT3 nie było oceniane w warunkach in vivo. Metformina: Jednoczesne stosowanie metforminy w wielokrotnych dawkach wynoszących 1000 mg 2x/dobę z sytagliptyną w dawce 50 mg nie powodowało znaczącej zmiany farmakokinetyki sytagliptyny u pacjentów z cukrzycą typu 2. Przeprowadzono badanie w celu określenia wpływu cyklosporyny, silnego inhibitora glikoproteiny p, na farmakokinetykę sytagliptyny. Jednoczesne podanie sytagliptyny w pojedynczej dawce doustnej wynoszącej 100 mg z cyklosporyną w pojedynczej dawce doustnej wynoszącej 60 mg zwiększało wartość AUC oraz Cmax sytagliptyny odpowiednio o ok. 29% i 68%. Takich zmian farmakokinetyki sytagliptyny nie uznano za istotne klinicznie. Klirens nerkowy sytagliptyny nie uległ znaczącej zmianie. Z tego względu nie należy spodziewać się znaczących interakcji z innymi inhibitorami glikoproteiny P. Sytagliptyna miała niewielki wpływ na stężenie digoksyny w osoczu krwi. W wyniku stosowania przez 10 dni digoksyny w dawce 0,25 mg jednocześnie z sytagliptyną w dawce 100 mg/dobę osoczowe AUC dla digoksyny zwiększyło się przeciętnie o 11%, a osoczowe wartości Cmax o 18%. Nie zaleca się dostosowywania dawki digoksyny, jednak w przypadku jednoczesnego stosowania sytagliptyny i digoksyny należy monitorować pacjentów, u których istnieje ryzyko zatrucia digoksyną. Dane z badań in vitro wskazują, że sytagliptyna nie hamuje ani nie indukuje izoenzymów CYP450. W badaniach klinicznych sytagliptyna nie powodowała znaczących zmian farmakokinetyki metforminy, gliburydu, symwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny czy doustnych leków antykoncepcyjnych, wskazując na niewielką możliwość wchodzenia w interakcje z substratami CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 i transporterem kationów organicznych (ang. OCT) w warunkach in vivo. Sytagliptyna może być słabym inhibitorem glikoproteiny p w warunkach in vivo.

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania sytagliptyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję w przypadku stosowania dużych dawek. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Z powodu braku danych dotyczących stosowania u ludzi nie stosować produktu w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy sytagliptyna przenika do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach wykazały, że sytagliptyna przenika do mleka samic zwierząt. Produkt nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano wpływu na płodność u samców i samic zwierząt. Brak danych dotyczących wpływu sytagliptyny na płodność u ludzi.

Zgłaszano ciężkie działania niepożądane, w tym zapalenie trzustki i reakcje nadwrażliwości. Zgłaszano występowanie hipoglikemii podczas stosowania produktu w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) i insuliną (9,6%). Częstość występowania działań niepożądanych określona w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych sytagliptyny w monoterapii i po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości, w tym odpowiedzi anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) hipoglikemia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) śródmiąższowa choroba płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) zaparcia; (nieznana) wymioty, ostre zapalenie trzustki, martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki ze skutkiem śmiertelnym lub bez. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd; (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, zapalenie naczyń skóry, złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevens-Johnsona, pemfigoid pęcherzowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, artropatia. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek; szczegóły, patrz ChPL. Oprócz przedstawionych powyżej działań niepożądanych związanych ze stosowaniem produktu leczniczego, działania niepożądane zgłaszane niezależnie od związku przyczynowego z produktem leczniczym występowały z częstością, co najmniej 5% i u pacjentów leczonych sytagliptyną obejmowały zakażenia górnych dróg oddechowych oraz zapalenie błony śluzowej nosogardła. Dodatkowe działania niepożądane zgłaszane niezależnie od związku przyczynowego z produktem leczniczym, które występowały częściej u pacjentów leczonych sytagliptyną (bez osiągnięcia poziomu 5%, ale występujące z częstością o 0,5% większą u pacjentów leczonych sytagliptyną niż w grupie kontrolnej), obejmowały zapalenia kości i stawów oraz ból kończyn. Obserwowano większą częstość występowania niektórych działań niepożądanych przy stosowaniu sytagliptyny w skojarzeniu z innymi przeciwcukrzycowymi produktami leczniczymi w porównaniu z badaniami sytagliptyny stosowanej w monoterapii. Obejmowały one hipoglikemię (działanie niepożądane występowało bardzo często w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą), grypę (często przy stosowaniu z insuliną (zarówno z metforminą, jak i bez niej)), nudności i wymioty (często przy stosowaniu z metforminą), wzdęcia (często przy stosowaniu z metforminą lub pioglitazonem), zaparcia (często w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą), obrzęki obwodowe (często przy stosowaniu z pioglitazonem oraz w leczeniu skojarzonym z pioglitazonem i metforminą), senność i biegunkę (niezbyt często przy stosowaniu z metforminą) oraz suchość w ustach (niezbyt często przy stosowaniu z insuliną (zarówno z metforminą, jak i bez niej)). W badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem sitagliptyny u dzieci i młodzieży z cukrzycą typu 2 w wieku 10-17 lat profil działań niepożądanych był porównywalny do profilu obserwowanego u dorosłych. Do badania TECOS, oceniającego wpływ sytagliptyny na układ sercowo-naczyniowy włączono 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną w dawce 100 mg/dobę (lub 50 mg/dobę, jeśli wartość początkowa eGFR wynosiła ≥30 i <50 ml/min/1,73 m2) oraz 7339 pacjentów z populacji wyodrębnionej zgodnie z zaplanowanym leczeniem otrzymujących placebo. Obie metody leczenia stosowano jednocześnie z zazwyczaj stosowanym leczeniem zmierzającym do regionalnych docelowych wartości dla HbA1c i czynników ryzyka sercowo-naczyniowego (ang. CV). Całkowita częstość występowania ciężkich działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących sytagliptynę była podobna do tej obserwowanej u pacjentów otrzymujących placebo. W populacji wyodrębnionej zgodnie z zaplanowanym leczeniem wśród pacjentów, którzy w chwili rozpoczęcia badania stosowali insulinę i/lub sulfonylomocznik, częstość występowania ciężkiej hipoglikemii w grupie pacjentów leczonych sytagliptyną wynosiła 2,7% i 2,5% w grupie pacjentów otrzymujących placebo. Wśród pacjentów, którzy w chwili rozpoczęcia badania nie stosowali insuliny i/lub sulfonylomocznika, częstość występowania ciężkiej hipoglikemii w grupie pacjentów leczonych sytagliptyną wynosiła 1,0% i 0,7% w grupie pacjentów otrzymujących placebo. Częstość występowania obiektywnie potwierdzonych przypadków zapalenia trzustki w grupie pacjentów leczonych sytagliptyną wynosiła 0,3% i 0,2% w grupie pacjentów otrzymujących placebo.

W badaniach klinicznych z udziałem zdrowych osób i z grupą kontrolną sytagliptyna była podawana w pojedynczych dawkach wynoszących do 800 mg. W jednym badaniu z zastosowaniem sytagliptyny w dawce wynoszącej 800 mg obserwowano min. wydłużenie odstępu QTc, którego nie uznano za istotne klinicznie. Nie ma doświadczeń dotyczących stosowania w badaniach klinicznych dawek większych niż 800 mg. W badaniach fazy I z zastosowaniem dawek wielokrotnych nie stwierdzono żadnych klinicznych działań niepożądanych zależnych od dawki w przypadku podawania sytagliptyny w dawkach do 600 mg/dobę w okresach do 10 dni i 400 mg/dobę w okresach do 28 dni. W przypadku przedawkowania uzasadnione jest zastosowanie zwykłych środków wspomagających, np. usunięcie niewchłoniętego produktu leczniczego z przewodu pokarmowego, obserwacja kliniczna (w tym wykonanie elektrokardiogramu) oraz, jeśli zajdzie potrzeba, leczenie objawowe w warunkach szpitalnych. Sytagliptynę można w umiarkowanej ilości usunąć za pomocą dializoterapii. W badaniach klinicznych podczas hemodializy trwającej 3-4 h usunięto ok. 13,5% podanej dawki. W określonych stanach klinicznych można rozważyć zastosowanie przedłużonej hemodializy. Nie wiadomo, czy sytagliptynę można usunąć za pomocą dializy otrzewnowej.

Sytagliptyna należy do klasy doustnych leków hipoglikemizujących nazywanych inhibitorami dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4). Poprawa kontroli glikemii obserwowana podczas stosowania tego produktu leczniczego może być wynikiem pośrednictwa w zwiększaniu stężenia aktywnych hormonów z grupy inkretyn. Hormony z grupy inkretyn, w tym glukagonopodobny peptyd-1 (GLP-1) oraz zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy (GIP) uwalniane są w jelicie przez cały dzień, a ich stężenie zwiększa się w odpowiedzi na spożycie pokarmu. Inkretyny stanowią część systemu endogennego uczestniczącego w fizjologicznej kontroli homeostazy glukozy. Kiedy stężenie glukozy we krwi jest prawidłowe lub podwyższone, GLP-1 oraz GIP zwiększają syntezę insuliny i uwalnianie jej z komórek β trzustki poprzez wewnątrzkomórkowe szlaki sygnalizacyjne z uwzględnieniem cyklicznego AMP.

1 tabl. 50 mg lub 100 mg zawiera sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, co odpowiada 50 mg lub 100 mg sytagliptyny.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.