Sirdalud® MR - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Sirdalud® MR jest wskazany w następujących przypadkach:

Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu:

• Zwiększone napięcie mięśni w chorobach neurologicznych, takich jak:
  • Stwardnienie rozsiane
  • Przewlekłe choroby rdzenia kręgowego
  • Choroby zwyrodnieniowe rdzenia kręgowego
  • Następstwa udaru mózgu
  • Mózgowe porażenie dziecięce
• U dorosłych pacjentów z wcześniej rozpoznanym mózgowym porażeniem dziecięcym

Tabletki:

• Bolesne skurcze mięśni związane z:
  • Statycznymi i czynnościowymi schorzeniami kręgosłupa (zespoły szyjne i lędźwiowe)
  • Następstwami zabiegów chirurgicznych, np. przepukliny jądra miażdżystego lub zapalenia stawu biodrowego
• Zwiększone napięcie mięśni w chorobach neurologicznych (jak wymieniono powyżej dla kapsułek)

Sirdalud® MR wykazuje skuteczność w leczeniu spastyczności mięśni o różnej etiologii, zarówno w schorzeniach ostrych jak i przewlekłych.

Dawkowanie i sposób podawania

Sirdalud® MR charakteryzuje się wąskim indeksem terapeutycznym oraz dużą zmiennością międzyosobniczą pod względem stężenia tyzanidyny w osoczu. Z tego powodu kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta.

Zalecenia ogólne:

• Rozpoczynać od małej dawki początkowej (tabletki 2 mg 3 razy na dobę), aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych
• Dawkę należy ostrożnie zwiększać, dostosowując ją do indywidualnych potrzeb pacjenta

Dawkowanie w zwiększonym napięciu mięśni w chorobach neurologicznych:

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leczenia.

Szczególne grupy pacjentów:

Dzieci i młodzież (poniżej 18 lat): Nie zaleca się stosowania ze względu na ograniczone doświadczenie.

Osoby w podeszłym wieku (≥65 lat): Rozpoczynać od najniższej dawki i stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji i skuteczności.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (ClCr <25 ml/min):

• Rozpoczynać od dawki 2 mg raz na dobę (tabletki)
• Kapsułki 6 mg są przeciwwskazane ze względu na brak możliwości dostosowania dawki
• Dawkę zwiększać powoli, w zależności od tolerancji i skuteczności
• Zaleca się najpierw zwiększenie jednorazowej dawki dobowej, a następnie częstości podawania

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

• Przeciwwskazane w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby
• W umiarkowanych zaburzeniach stosować ostrożnie, rozpoczynając od najmniejszej dawki
• Zwiększać dawkę z zachowaniem ostrożności, zależnie od tolerancji pacjenta

Przerwanie leczenia: Dawkę należy zmniejszać stopniowo, szczególnie u pacjentów długotrwale przyjmujących duże dawki, aby uniknąć ryzyka wystąpienia nadciśnienia tętniczego lub tachykardii z odbicia.

Indywidualne dostosowanie dawkowania Sirdalud® MR jest kluczowe dla osiągnięcia optymalnej skuteczności przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Przeciwwskazania

Stosowanie Sirdalud® MR jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
• Trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz (3-krotnie powyżej górnej granicy normy)
• Równoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina lub cyprofloksacyna
• Stwierdzona nadwrażliwość na tyzanidynę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą leku

Przeciwwskazania do stosowania Sirdalud® MR wynikają głównie z ryzyka hepatotoksyczności oraz potencjalnie niebezpiecznych interakcji lekowych. Kluczowe jest unikanie jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP1A2, które mogą prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia tyzanidyny w osoczu i nasilenia działań niepożądanych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Monitorowanie czynności wątroby:

• Comiesięczne monitorowanie biochemicznych wskaźników czynności wątroby przez pierwsze 4 miesiące u pacjentów otrzymujących dawki ≥12 mg/dobę
• Przerwać leczenie, jeśli aktywność AlAT lub AspAT przekracza 3-krotnie górną granicę normy

Ryzyko niedociśnienia tętniczego:

• Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami hipotensyjnymi
• Monitorować ciśnienie tętnicze, szczególnie na początku leczenia i przy zwiększaniu dawki

Ryzyko nadciśnienia tętniczego z odbicia:

• Nie przerywać leczenia w sposób nagły, szczególnie u pacjentów przyjmujących duże dawki lub stosujących jednocześnie leki hipotensyjne
• Odstawiać lek stopniowo

Zaburzenia czynności nerek:

• U pacjentów z ClCr <25 ml/min rozpoczynać leczenie od dawki 2 mg raz na dobę (tabletki)
• Kapsułki 6 mg są przeciwwskazane w tej grupie pacjentów

Reakcje nadwrażliwości:

• Obserwować pacjenta przez 1-2 dni po podaniu pierwszej dawki
• W przypadku anafilaksji lub obrzęku naczynioruchowego natychmiast przerwać leczenie

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Pacjenci doświadczający senności, zawrotów głowy lub innych objawów niedociśnienia powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie Sirdalud® MR wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w zakresie czynności wątroby, ciśnienia tętniczego oraz potencjalnych reakcji nadwrażliwości. Kluczowe jest stopniowe odstawianie leku oraz dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Inhibitory CYP1A2:

• Przeciwwskazane: fluwoksamina, cyprofloksacyna
• Niezalecane: amiodaron, meksyletyna, propafenon, cymetydyna, enoksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna, rofekoksyb, doustne środki antykoncepcyjne, tyklopidyna

Leki wydłużające odstęp QT: Niezalecane jednoczesne stosowanie z tyzanidyną w dużych dawkach (np. cyzapryd, amitryptylina, azytromycyna)

Leki hipotensyjne: Możliwe nasilenie działania hipotensyjnego, ryzyko bradykardii

Ryfampicyna: Może zmniejszać stężenie tyzanidyny o 50%, co może wymagać dostosowania dawki

Palenie tytoniu: U mężczyzn palących >10 papierosów/dobę obserwowano 30% zmniejszenie ekspozycji na tyzanidynę

Alkohol: Należy ograniczyć lub unikać spożycia ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych

Leki działające hamująco na OUN: Możliwe nasilenie działania sedatywnego (np. benzodiazepiny, baklofen, leki przeciwhistaminowe)

Agoniści receptorów α-2 adrenergicznych: Nie stosować jednocześnie z innymi agonistami (np. klonidyna) ze względu na ryzyko addytywnego działania hipotensyjnego

Interakcje Sirdalud® MR z innymi lekami mogą prowadzić do istotnych klinicznie konsekwencji, w tym nasilenia działań niepożądanych lub zmniejszenia skuteczności terapeutycznej. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP1A2 oraz lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża:

• Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży ze względu na ograniczone doświadczenie
• Stosować tylko wtedy, gdy korzyści terapeutyczne wyraźnie przewyższają ryzyko
• Badania na zwierzętach wykazały potencjalny szkodliwy wpływ na rozwijający się płód

Karmienie piersią:

• Nie należy stosować u kobiet karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących przenikania do mleka ludzkiego

Zalecenia dla kobiet w wieku rozrodczym:

• Wykonać test ciążowy przed rozpoczęciem leczenia
• Stosować skuteczną antykoncepcję (o wskaźniku poczęć <1%) podczas leczenia i przez 1 dzień po jego zakończeniu

Ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania Sirdalud® MR w ciąży i podczas karmienia piersią, lek powinien być stosowany w tych okresach tylko w przypadkach bezwzględnej konieczności, po starannym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Bardzo często (≥1/10):

• Uczucie senności, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej
• Osłabienie mięśni
• Zmęczenie

Często (≥1/100 do <1/10):

• Bezsenność, zaburzenia snu
• Niedociśnienie tętnicze
• Nudności
• Zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie aktywności aminotransferaz

Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100):

• Bradykardia

Częstość nieznana:

• Omamy, stan splątania
• Zawroty głowy pochodzenia obwodowego, dyzartria
• Omdlenia
• Ból brzucha, wymioty
• Osłabienie, zespół z odstawienia
• Reakcje nadwrażliwości (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka)
• Nieostre widzenie
• Zapalenie wątroby, niewydolność wątroby
• Świąd, wysypka, rumień, zapalenie skóry

Działania niepożądane związane z odstawieniem leku:

• Nadciśnienie tętnicze i tachykardia z odbicia (po nagłym odstawieniu)
• W skrajnych przypadkach ryzyko udaru mózgu

Profil działań niepożądanych Sirdalud® MR obejmuje szeroki zakres objawów, z których część może mieć poważne konsekwencje kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy ze strony układu nerwowego, sercowo-naczyniowego oraz wątroby. Kluczowe jest odpowiednie monitorowanie pacjenta i stopniowe odstawianie leku w celu minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania:

• Nudności, wymioty
• Niedociśnienie tętnicze
• Wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes
• Zawroty głowy, senność
• Zwężenie źrenic
• Niepokój
• Zespół zaburzeń oddechowych
• Śpiączka

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Usunięcie zażytego leku poprzez wielokrotne podawanie dużych dawek węgla aktywowanego
• Wymuszona diureza w celu przyspieszenia eliminacji leku
• Leczenie objawowe

W przypadku przedawkowania Sirdalud® MR kluczowe jest szybkie wdrożenie odpowiedniego postępowania, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania funkcji życiowych i zapobiegania potencjalnie groźnym arytmiom. Większość pacjentów po odpowiednim leczeniu osiąga pełne wyzdrowienie.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Mechanizm działania:

• Ośrodkowo działający lek zwiotczający mięśnie szkieletowe
• Główne miejsce działania: rdzeń kręgowy
• Hamuje uwalnianie aminokwasów pobudzających receptory NMDA poprzez stymulację presynaptycznych receptorów α-2
• Zmniejsza wzmożone napięcie mięśni poprzez hamowanie przewodnictwa sygnałów polisynaptycznych na poziomie rdzeniowych neuronów wstawkowych
• Wykazuje również umiarkowane, ośrodkowe działanie przeciwbólowe

Właściwości farmakokinetyczne:

• Charakteryzuje się wąskim indeksem terapeutycznym
• Wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą pod względem stężenia w osoczu
• Metabolizowana głównie w wątrobie przez izoenzym CYP1A2

Sirdalud® MR, dzięki swojemu mechanizmowi działania, skutecznie zmniejsza wzmożone napięcie mięśni w różnych schorzeniach neurologicznych. Jednocześnie, ze względu na wąski indeks terapeutyczny i zmienność farmakokinetyczną, wymaga starannego monitorowania i indywidualnego dostosowania dawki.

Dane farmaceutyczne

Skład: 1 kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda, zawiera 6 mg tyzanidyny w postaci tyzanidyny chlorowodorku.

Postać farmaceutyczna: Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde.

Przechowywanie: Zgodnie z zaleceniami producenta, zwykle w temperaturze pokojowej, chronić przed światłem i wilgocią.

Sirdalud® MR w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie substancji czynnej w organizmie, co może przyczynić się do zmniejszenia częstości występowania działań niepożądanych związanych z wahaniami stężenia leku w osoczu.