Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Singulair® 10

Montelukast

tabl. powl.
10 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
X

Singulair® 10 - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Singulair® 10 jest wskazany jako leczenie pomocnicze w astmie przewlekłej łagodnej do umiarkowanej u pacjentów, u których terapia wziewnymi glikokortykosteroidami i doraźnie stosowanymi krótko działającymi β-agonistami nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów. U pacjentów z astmą oskrzelową preparat jednocześnie łagodzi objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Singulair® 10 jest również wskazany w zapobieganiu astmie wysiłkowej.

Singulair® 10 stanowi opcję terapeutyczną dla pacjentów z astmą, u których standardowe leczenie jest niewystarczające, oferując dodatkowe korzyści w postaci łagodzenia objawów alergicznego nieżytu nosa i zapobiegania astmie wysiłkowej.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa wiekowa Dawkowanie Pora podania
Osoby w wieku 15 lat i starsze 1 tabletka powlekana 10 mg Raz na dobę, wieczorem

Tabela 1. Schemat dawkowania Singulair® 10

Efekt terapeutyczny leku na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w ciągu pierwszej doby od rozpoczęcia leczenia. Singulair® 10 można przyjmować niezależnie od posiłków. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania leku zarówno w okresach dobrej kontroli astmy, jak i w czasie jej zaostrzeń.

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Prosty schemat dawkowania Singulair® 10 (jedna tabletka raz dziennie) może sprzyjać przestrzeganiu zaleceń terapeutycznych przez pacjentów. Lek wykazuje szybki początek działania, co może być korzystne w kontroli objawów astmy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (montelukast) lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

  • Singulair® 10 nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy. Pacjenci powinni mieć dostęp do odpowiedniego leku doraźnego.
  • Nie należy nagle zastępować wziewnych lub doustnych glikokortykosteroidów montelukastem.
  • W rzadkich przypadkach może wystąpić zespół Churga-Strauss, szczególnie przy redukcji dawki glikokortykosteroidów stosowanych ogólnie.
  • U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na ASA należy unikać stosowania ASA i innych NLPZ pomimo leczenia montelukastem.
  • Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z metabolizmem galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie Singulair® 10 wymaga świadomości potencjalnych zagrożeń i ścisłego monitorowania pacjentów, szczególnie w kontekście możliwości wystąpienia rzadkich, ale poważnych powikłań, takich jak zespół Churga-Strauss.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami rutynowo używanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. Badania interakcji wykazały, że montelukast nie wpływa istotnie na farmakokinetykę wielu powszechnie stosowanych leków, takich jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna i warfaryna.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu montelukastu z lekami indukującymi CYP 3A4, 2C8 i 2C9 (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna). Gemfibrozyl (inhibitor CYP 2C8) znacząco zwiększa ekspozycję na montelukast, jednak nie wymaga to dostosowania dawki.

Profil interakcji Singulair® 10 jest korzystny, co ułatwia jego stosowanie u pacjentów przyjmujących wiele leków. Jednakże, w przypadku stosowania silnych induktorów lub inhibitorów enzymów metabolizujących lek, konieczne jest zachowanie ostrożności i monitorowanie pacjenta.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ograniczone dane dotyczące stosowania montelukastu w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wad rozwojowych. Singulair® 10 można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Stosowanie podczas karmienia piersią powinno być rozważone tylko w przypadkach bezwzględnej konieczności.

Decyzja o stosowaniu Singulair® 10 u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podejmowana indywidualnie, po starannym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (≥1/100 do <1/10) to:

  • Ból głowy
  • Ból brzucha
  • Biegunka, nudności, wymioty
  • Wysypka
  • Gorączka
  • Zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT)

Rzadziej obserwowano m.in. zaburzenia snu, depresję, reakcje nadwrażliwości, zawroty głowy, krwawienia z nosa, suchość w jamie ustnej.

Profil bezpieczeństwa Singulair® 10 jest generalnie korzystny, z przewagą łagodnych i przemijających działań niepożądanych. Niemniej jednak, należy zwrócić uwagę na potencjalne rzadkie, ale poważne działania niepożądane, takie jak zaburzenia psychiczne czy zespół Churga-Strauss.

Mechanizm działania

Montelukast jest antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1. Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są ważnymi mediatorami prozapalnymi w patofizjologii astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Poprzez blokowanie receptorów CysLT1, montelukast hamuje efekty leukotrienów, takie jak skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększona przepuszczalność naczyń i napływ eozynofilów.

Unikalny mechanizm działania Singulair® 10, polegający na blokowaniu receptorów leukotrienowych, oferuje dodatkową opcję terapeutyczną w leczeniu astmy, szczególnie u pacjentów, u których standardowe leczenie jest niewystarczające.

Warto zapamiętać
  • Singulair® 10 jest skuteczny w leczeniu astmy przewlekłej łagodnej do umiarkowanej, jednocześnie łagodząc objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
  • Lek charakteryzuje się prostym schematem dawkowania (1 tabletka raz dziennie) i szybkim początkiem działania, co może poprawić przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.


Wskazania

Preparat jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów z astmą oskrzelową, preparat stosowany w leczeniu astmy łagodzi jednocześnie objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Preparat jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

Osoby w wieku 15 lat i starsze z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa powinny przyjmować 1 tabl. powl. 10 mg raz/dobę, wieczorem. Zalecenia ogólne. Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w 1-szej dobie od rozpoczęcia leczenia. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania produktu leczniczego zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. Produktu leczniczego nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami, które zawierają tę samą substancję czynną, montelukast. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo, zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Leczenie produktem leczniczym a inne metody leczenia astmy. Preparat można dołączyć do aktualnego schematu leczenia. Preparat może być stosowany pomocniczo u pacjentów, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów oraz „doraźnie” stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli. Produktem leczniczym nie należy nagle zastępować wziewnych glikokortykosteroidów. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci 6-14 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancję pomocniczą.

Pacjentów należy poinformować, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeniu ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego przez nich „doraźnie” odpowiedniego leku. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować produkt leczniczy krótko działającego β -agonisty w postaci wziewnej. Jeśli konieczne będzie zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego β -agonisty, pacjenci powinni jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu niekiedy były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia glikokortykosteroidem stosowanym doustnie. Pomimo tego, że związek przyczynowy ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego nie został ustalony, lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na takie objawy, jak eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatia. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na ASA, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania ASA i innych NLPZ. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Nie należy się spodziewać, że montelukast wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP 2C8) wskazywały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczona ilość danych z dostępnych baz danych dotyczących zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między przyjmowaniem produktu leczniczego a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym świecie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Preparat można stosować w ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Preparat może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Montelukast oceniano w następujących badaniach klinicznych: tabl. powl. 10 mg u około 4 000 pacjentów w wieku 15 lat i starszych z astmą. Tabl. powl. 10 mg u około 400 pacjentów w wieku 15 lat i starszych z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku 6-14 lat z astmą. W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane, związane ze stosowaniem produktu leczniczego, były zgłaszane często u pacjentów z astmą, leczonych montelukastem i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo: pacjenci w wieku 15 lat i starsi (dwa badania 12-tyg.; n=795). Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha. Dzieci w wieku 6-14 lat (1. badanie 8-tyg.; n=201) (2 badania 56-tyg.; n=615). Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy. W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci 6-14 lat nie stwierdzono zmiany profilu bezpieczeństwa stosowania. Dane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Działania niepożądane odnotowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zostały wymienione poniżej w tabeli, zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz określoną terminologią działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych została ustalona na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilowe w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie); (rzadko) zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci; (bardzo rzadko) omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezja i/lub hipoestezja, napady drgawkowe. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) zespół Churga-Strauss (ang. Churg-Strauss Syndrome, CSS). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT); (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) siniaczenie, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) osłabienie i/lub zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk.

Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych badaniach dotyczących astmy, w których pacjentom podawano montelukast w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tyg., a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dobę przez ok. tydzień, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te zaobserwowano u dorosłych i u dzieci po przyjęciu dawki tak dużej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42-m-nego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa stosowania u pacjentów dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i należały do nich: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierna aktywność psychoruchowa. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym, uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy, wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptory CysLT typu-1 (CysLT1) występują w drogach oddechowych u ludzi (w tym w komórkach mięśni gładkich dróg odddechowych i makrofagach występujących w drogach oddechowych) oraz w innych komórkach prozapalnych (w tym eozynofilach i komórkach macierzystych szpiku). CysLT mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie, działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń krwionośnych oraz napływ eozynofilów. W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT są uwalniane z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergen, zarówno we wczesnej, jak i w późnej fazie reakcji i są związane z występowaniem objawów alegicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Przeprowadzony test prowokacji wewnątrznosowej z zastosowaniem CysLT wykazał nasilenie niedrożności przewodów nosowych i objawów zatkania nosa.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.