Golimumab (Simponi) - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Golimumab jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń u pacjentów dorosłych:

• Reumatoidalne zapalenie stawów (RZS)
  • O nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, w skojarzeniu z metotreksatem (MTX), u pacjentów z niewystarczającą odpowiedzią na leczenie lekami modyfikującymi przebieg choroby (DMARD), w tym MTX
  • Ciężka i progresywna postać, u pacjentów nieleczonych wcześniej MTX
• Łuszczycowe zapalenie stawów (ŁZS) - aktywna i postępująca postać, w monoterapii lub skojarzeniu z MTX, po niepowodzeniu leczenia DMARD
• Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (ZZSK) - ciężka, czynna postać, po niepowodzeniu leczenia konwencjonalnego
• Wrzodziejące zapalenie jelita grubego (WZJG) - umiarkowana lub ciężka czynna postać, po niepowodzeniu leczenia standardowego lub przeciwwskazaniach do jego stosowania

Wykazano, że golimumab zmniejsza tempo progresji uszkodzenia stawów w RZS i ŁZS oraz poprawia sprawność fizyczną pacjentów.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie powinno być rozpoczynane i nadzorowane przez lekarza specjalistę doświadczonego w diagnostyce i leczeniu wymienionych schorzeń. Pacjenci powinni otrzymać specjalną Kartę Bezpieczeństwa.

Dawkowanie golimumabu w zależności od wskazania i masy ciała pacjenta

U pacjentów o masie ciała >100 kg można rozważyć zwiększenie dawki do 100 mg raz w miesiącu w przypadku braku odpowiedniej odpowiedzi klinicznej po 3-4 dawkach.

Odpowiedź kliniczną uzyskuje się zwykle w ciągu 12-14 tygodni leczenia. U pacjentów bez korzyści terapeutycznych w tym okresie należy rozważyć zasadność kontynuacji leczenia.

Golimumab podaje się podskórnie. Po odpowiednim przeszkoleniu pacjenci mogą samodzielnie wykonywać wstrzyknięcia, jeśli lekarz uzna to za właściwe.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na golimumab lub substancje pomocnicze
• Czynna gruźlica lub inne ciężkie zakażenia (np. posocznica, zakażenia oportunistyczne)
• Umiarkowana lub ciężka niewydolność serca (klasa III/IV wg NYHA)

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia golimumabem należy przeprowadzić dokładną ocenę pacjenta pod kątem aktywnej lub utajonej gruźlicy oraz innych zakażeń. Pacjentów należy ściśle monitorować w kierunku rozwoju zakażeń w trakcie i po zakończeniu leczenia.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami demielinizacyjnymi, nowotworami złośliwymi w wywiadzie oraz zwiększonym ryzykiem ich wystąpienia.

Interakcje

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania golimumabu z innymi biologicznymi lekami modyfikującymi przebieg choroby stosowanymi w leczeniu tych samych schorzeń. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami immunosupresyjnymi.

Ciąża i karmienie piersią

Stosowanie golimumabu u kobiet w ciąży nie jest zalecane. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia i przez co najmniej 6 miesięcy po jego zakończeniu. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia i przez co najmniej 6 miesięcy po jego zakończeniu.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to zakażenia górnych dróg oddechowych, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, bóle głowy i nudności. Ciężkie działania niepożądane obejmują ciężkie zakażenia, w tym gruźlicę, reaktywację wirusowego zapalenia wątroby typu B, choroby demielinizacyjne i nowotwory złośliwe.

Właściwości farmakologiczne

Golimumab jest ludzkim przeciwciałem monoklonalnym, które wiąże się z dużym powinowactwem zarówno do rozpuszczalnej, jak i przezbłonowej postaci ludzkiego czynnika martwicy nowotworu alfa (TNF-α). Poprzez blokowanie wiązania TNF-α z jego receptorami, golimumab hamuje prozapalną aktywność tego cytokinu, co prowadzi do zmniejszenia stanu zapalnego i poprawy objawów choroby.

Mechanizm działania golimumabu opiera się na selektywnym blokowaniu TNF-α, co czyni go skutecznym lekiem w terapii chorób zapalnych o podłożu autoimmunologicznym.

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu podskórnym golimumab jest wolno wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 2-6 dniach. Biodostępność wynosi około 51%. Okres półtrwania wynosi około 12 dni u pacjentów z RZS, ŁZS i ZZSK oraz około 14 dni u pacjentów z WZJG. Stężenie stacjonarne osiągane jest po około 12 tygodniach leczenia.

Farmakokinetyka golimumabu pozwala na wygodne dawkowanie raz w miesiącu, co może poprawić przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.

Przedawkowanie

W badaniach klinicznych podawano pojedyncze dożylne dawki do 10 mg/kg bez obserwacji toksyczności wymagającej zmniejszenia dawki. W przypadku przedawkowania zaleca się ścisłe monitorowanie pacjenta pod kątem objawów działań niepożądanych i wdrożenie odpowiedniego leczenia objawowego.

Golimumab charakteryzuje się szerokim marginesem bezpieczeństwa, jednak w przypadku przedawkowania konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta i leczenie objawowe.

Postać farmaceutyczna

Golimumab dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce lub we wstrzykiwaczu. Każdy wstrzykiwacz lub ampułko-strzykawka zawiera 0,5 ml roztworu z 50 mg golimumabu.

Dostępność golimumabu w postaci gotowej do użycia ułatwia samodzielne podawanie leku przez pacjentów, co może zwiększyć komfort terapii i przestrzeganie zaleceń lekarskich.