Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Silodosin Recordati

Silodosine

kaps. twarde
8 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
24,07
30% (1)
10,55
S (2)
bezpł.
Silodosin Recordati
kaps. twarde
8 mg
90 szt.
Doustnie
Rx
100%
66,89
30% (1)
26,34
S (2)
bezpł.
Silodosin Recordati
kaps. twarde
4 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
17,61
30% (1)
10,85
S (2)
bezpł.

Silodosin Recordati - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Silodosin Recordati jest wskazany w leczeniu objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u dorosłych mężczyzn. Lek ten, będący selektywnym antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, skutecznie łagodzi zarówno objawy związane z gromadzeniem moczu (podrażnieniowe), jak i jego wydalaniem (zaporowe).

Selektywne działanie sylodosyny na receptory α1A, zlokalizowane głównie w gruczole krokowym, podstawie i szyjce pęcherza oraz torebce stercza, prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich w tych tkankach. Efektem jest zmniejszenie oporu podpęcherzowego bez wpływu na kurczliwość mięśni wypieracza, co przekłada się na poprawę w zakresie objawów ze strony dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z BPH.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Zalecana dawka
Dorośli mężczyźni (standardowo) 1 kapsułka 8 mg raz na dobę
Specjalne grupy pacjentów 1 kapsułka 4 mg raz na dobę
Pacjenci w podeszłym wieku Nie wymaga dostosowania dawki
Łagodne zaburzenia czynności nerek (ClCr ≥50 do ≤80 ml/min) Nie wymaga dostosowania dawki
Umiarkowane zaburzenia czynności nerek (ClCr ≥30 do <50 ml/min) 4 mg raz na dobę, możliwość zwiększenia do 8 mg po tygodniu
Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min) Nie zaleca się stosowania
Łagodne lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby Nie wymaga dostosowania dawki
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby Nie zaleca się stosowania

Kapsułki należy przyjmować doustnie, z posiłkiem, najlepiej o stałej porze każdego dnia. Kapsułkę należy połykać w całości, popijając szklanką wody, bez przełamywania czy gryzienia.

Silodosin Recordati nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu BPH.

Przeciwwskazania

Stosowanie Silodosin Recordati jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na sylodosynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Zespół wiotkiej tęczówki śródoperacyjnej (IFIS)

U pacjentów przyjmujących lub wcześniej leczonych α1-blokerami podczas operacji zaćmy obserwowano wystąpienie IFIS. Może to prowadzić do zwiększonego ryzyka powikłań w trakcie zabiegu. Nie zaleca się rozpoczynania terapii sylodosyną u pacjentów planujących operację zaćmy. Rekomenduje się przerwanie leczenia α1-blokerem na 1-2 tygodnie przed zabiegiem, choć optymalny czas odstawienia leku nie został jeszcze ustalony.

Niedociśnienie ortostatyczne

Mimo że częstość występowania działań ortostatycznych podczas stosowania sylodosyny jest bardzo niska, u niektórych pacjentów może dojść do obniżenia ciśnienia tętniczego, w rzadkich przypadkach prowadzącego do omdlenia. W razie wystąpienia pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (np. zawrotów głowy po pionizacji) pacjent powinien usiąść lub położyć się do momentu ustąpienia objawów. Nie zaleca się stosowania sylodosyny u pacjentów z rozpoznanym niedociśnieniem ortostatycznym.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

Nie zaleca się stosowania sylodosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych.

Rak gruczołu krokowego

Przed rozpoczęciem leczenia sylodosyną należy wykluczyć obecność raka gruczołu krokowego, gdyż BPH i rak prostaty mogą dawać podobne objawy i współistnieć. Zaleca się wykonanie badania per rectum oraz oznaczenie stężenia PSA przed terapią i w regularnych odstępach czasu w trakcie leczenia.

Wpływ na płodność

Leczenie sylodosyną może prowadzić do zmniejszenia ilości nasienia podczas orgazmu, co może tymczasowo wpływać na męską płodność. Efekt ten jest odwracalny i ustępuje po przerwaniu przyjmowania leku.

Silodosin Recordati zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, co oznacza, że produkt uznaje się za "wolny od sodu".

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Silodosin Recordati może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia objawów związanych z niedociśnieniem ortostatycznym oraz przestrzec przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem urządzeń mechanicznych do czasu poznania indywidualnej reakcji na lek.

Warto zapamiętać
  • Silodosin Recordati jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, skutecznym w leczeniu objawów BPH.
  • Podczas stosowania leku może wystąpić zespół wiotkiej tęczówki śródoperacyjnej (IFIS) w trakcie operacji zaćmy, dlatego ważne jest poinformowanie chirurga o przyjmowaniu sylodosyny.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Sylodosyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, dehydrogenazę alkoholową i UGT2B7. Jest również substratem P-glikoproteiny. Substancje hamujące lub indukujące te enzymy i transportery mogą wpływać na stężenia sylodosyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania sylodosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, cyklosporyna) ze względu na znaczące zwiększenie ekspozycji na lek. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. diltiazem) powodują umiarkowane zwiększenie AUC sylodosyny, co nie wymaga dostosowania dawki.

Obserwowano niewielkie interakcje farmakodynamiczne między sylodosyną a maksymalnymi dawkami inhibitorów PDE-5 (syldenafil, tadalafil). Pacjentów stosujących jednocześnie te leki należy monitorować pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.

Nie stwierdzono istotnych interakcji z digoksyną. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych, monitorując pacjentów pod kątem możliwych działań niepożądanych.

Wpływ na ciążę i laktację

Nie dotyczy, ponieważ sylodosyna jest przeznaczona wyłącznie dla pacjentów płci męskiej.

Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym zgłaszanym podczas stosowania sylodosyny są zaburzenia wytrysku (wytrysk wsteczny, anejakulacja) występujące u około 23% pacjentów. Efekt ten jest odwracalny i ustępuje w ciągu kilku dni po przerwaniu leczenia.

Inne często zgłaszane działania niepożądane obejmują:

  • Zawroty głowy
  • Niedociśnienie ortostatyczne
  • Przekrwienie błony śluzowej nosa
  • Biegunka

Rzadziej obserwowano: zmniejszenie libido, tachykardię, nudności, suchość w jamie ustnej, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, wysypkę, świąd.

W bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, języka i gardła.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania sylodosyny głównym objawem może być niedociśnienie ortostatyczne. Jeśli do przedawkowania doszło niedawno, można rozważyć wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. W razie wystąpienia niedociśnienia należy zastosować leczenie wspomagające układ krążenia. Ze względu na wysokie wiązanie sylodosyny z białkami (96,6%) dializa prawdopodobnie nie przyniesie istotnych korzyści.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Sylodosyna jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych. Stosunek wiązania α1A:α1B wynosi 162:1, co przekłada się na minimalne działanie ogólnoustrojowe przy zachowaniu wysokiej skuteczności w obrębie układu moczowego. Lek skutecznie zmniejsza opór podpęcherzowy, poprawiając zarówno objawy związane z gromadzeniem, jak i oddawaniem moczu u pacjentów z BPH.

Skład

Jedna kapsułka twarda Silodosin Recordati zawiera 4 mg lub 8 mg sylodosyny jako substancji czynnej.

Stosowanie sylodosyny w leczeniu BPH wymaga regularnej oceny skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Lek ten stanowi wartościową opcję terapeutyczną dla pacjentów z objawami ze strony dolnych dróg moczowych związanymi z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.


1) Leczenie objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.


Wskazania

Leczenie objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. BPH) u dorosłych mężczyzn.

Zalecana dawka to 1 kaps. 8 mg/dobę. Dla specjalnych grup pacjentów zalecana jest 1 kaps. 4 mg/dobę. Osoby w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u osób w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≥50 do ≤80 ml/min). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≥30 do <50 ml/min) zalecana jest dawka początkowa 4 mg raz/dobę, którą można zwiększyć do 8 mg raz/dobę po tyg. leczenia, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min). Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawkowania. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na brak danych. Stosowanie produktu leczniczego u dzieci i młodzieży nie jest właściwe we wskazaniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Kaps. należy zażywać z posiłkiem, najlepiej o stałej porze każdego dnia. Kaps. nie należy przełamywać ani gryźć, lecz połykać w całości, najlepiej popijając szklanką wody.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących α1-blokery, lub uprzednio leczonych α1-blokerami, obserwowano IFIS (odmianę zespołu małej źrenicy). Może to prowadzić do nasilonych powikłań w przebiegu operacji. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia sylodosyną u pacjentów planujących operację zaćmy. Zaleca się przerwanie leczenia α1-blokerem 1-2 tyg. przed operacją zaćmy, ale nie ustalono jeszcze korzyści wynikających z przerwania leczenia ani optymalnej długości przerwy w leczeniu przed operacją zaćmy. W czasie oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów powinien ustalić, czy pacjenci zakwalifikowani do operacji zaćmy są lub byli leczeni sylodosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas operacji. Częstość występowania działań ortostatycznych podczas stosowania sylodosyny jest bardzo mała. Jednak u pojedynczych pacjentów może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w rzadkich przypadkach prowadzące do omdlenia. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (takich jak zawroty głowy po pionizacji ciała) pacjent powinien usiąść lub położyć się aż do ustąpienia objawów. Nie zaleca się leczenia sylodosyną pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym. Nie zaleca się stosowania sylodosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min). Ze względu na brak dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie zaleca się stosowania sylodosyny u tych pacjentów. Ponieważ BPH i rak gruczołu krokowego mogą dawać takie same objawy i występować równocześnie, przed rozpoczęciem leczenia sylodosyną należy zbadać pacjentów z podejrzeniem BPH w celu wykluczenia obecności raka gruczołu krokowego. Przed leczeniem a następnie w regularnych odstępach czasu należy wykonywać badanie gruczołu krokowego palcem przez odbytnicę i, w razie potrzeby, oznaczać stężenie swoistego antygenu sterczowego. Leczenie sylodosyną prowadzi do zmniejszenia ilości nasienia podczas orgazmu, co może mieć tymczasowy wpływ na męską płodność. Działanie to ustępuje po przerwaniu przyjmowania sylodosyny. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 kaps., to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Preparat wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia objawów związanych z niedociśnieniem ortostatycznym (takich jak zawroty głowy) oraz przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów mechanicznych lub obsługiwaniem urządzeń mechanicznych, zanim nie poznają, jak sylodosyna na nich działa.

Sylodosyna jest w znacznym stopniu metabolizowana, głównie przez izoenzym CYP3A4, dehydrogenazę alkoholową i UGT2B7. Sylodosyna jest również substratem P-glikoproteiny. Substancje hamujące (takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir lub cyklosporyna) lub indukujące (takie jak ryfampicyna, barbiturany, karbamazepina, fenytoina) te enzymy i transportery mogą mieć wpływ na stężenia sylodosyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu. Brak wystarczających informacji dotyczących bezpiecznego stosowania sylodosyny w połączeniu z innymi antagonistami receptora α-adrenergicznego. W związku z powyższym nie zaleca się równoczesnego stosowania innych antagonistów receptora α-adrenergicznego. W badaniu interakcji zaobserwowano 3,7-krotne zwiększenie maks. stężenia sylodosyny w osoczu i 3,1-krotne zwiększenie ekspozycji na sylodosynę (tzn. AUC) podczas równoczesnego podawania silnego inhibitora izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol 400 mg). Nie zaleca się równoczesnego stosowania sylodosyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir lub cyklosporyna). W przypadku równoczesnego podawania sylodosyny z inhibitorem izoenzymu CYP3A4 o umiarkowanej mocy, takim jak diltiazem, obserwowano zwiększenie AUC sylodosyny o około 30%, ale nie odnotowano wpływu na Cmax i T0,5. Zmiana taka nie ma znaczenia klinicznego i nie wymaga dostosowania dawki. Obserwowano bardzo niewielkie interakcje farmakodynamiczne między sylodosyną a maks. dawkami syldenafilu lub tadalafilu. W kontrolowanym badaniu z użyciem placebo z udziałem 24 pacjentów w wieku 45-78 lat, przyjmujących sylodosynę, równoczesne podawanie syldenafilu 100 mg lub tadalafilu 20 mg wywoływało nieistotne klinicznie średnie obniżenie skurczowego lub rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi, oceniane w testach ortostatycznych (pozycja stojąca wobec pozycji leżącej na plecach). U pacjentów w wieku powyżej 65 lat średnie obniżenie w różnych punktach czasu wynosiło między 5 a 15 mmHg (skurczowe) oraz 0 a 10 mmHg (rozkurczowe). Pozytywne testy ortostatyczne były tylko nieznacznie częstsze podczas równoczesnego podawania, jednak nie wystąpiły objawy niedociśnienia ortostatycznego ani zawroty głowy. Pacjentów zażywających inhibitory PDE-5 równocześnie z sylodosyną należy monitorować pod względem możliwych działań niepożądanych. W programie badań klinicznych wielu pacjentów było równocześnie poddawanych leczeniu przeciwnadciśnieniowemu (przeważnie lekami działającymi na układ renina-angiotensyna, β-blokerami, antagonistami wapnia i lekami moczopędnymi), ale nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania niedociśnienia ortostatycznego u tych pacjentów. Należy jednak zachować ostrożność podczas rozpoczynania równoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych oraz monitorować pacjentów pod względem możliwych działań niepożądanych. Równoczesne podawanie sylodosyny 8 mg raz/dobę nie miało istotnego wpływu na stężenia digoksyny (substratu P-glikoproteiny) w stanie stacjonarnym. Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Nie dotyczy, ponieważ sylodosyna jest przeznaczona tylko dla pacjentów płci męskiej. W badaniach klinicznych podczas leczenia sylodosyną obserwowano występowanie wytrysku z mniejszą ilością nasienia lub bez nasienia z powodu farmakodynamicznych właściwości sylodosyny. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takiego działania, mającego tymczasowo wpływ na męską płodność.

Bezpieczeństwo stosowania sylodosyny badano w 4 kontrolowanych badaniach klinicznych Fazy II-III przeprowadzanych metodą podwójnie ślepej próby (z udziałem 931 pacjentów przyjmujących sylodosynę 8 mg raz/dobę i 733 pacjentów przyjmujących placebo) i w dwóch długookresowych otwartych przedłużonych badaniach fazy obserwacyjnej. Łącznie 1581 pacjentów przyjmowało sylodosynę w dawce 8 mg raz na dobę, w tym 961 pacjentów przez okres co najmniej 6 m-cy, a 384 pacjentów przez 1 rok. Najczęstszym działaniem niepożądanym zgłaszanym podczas stosowania sylodosyny w kontrolowanych badaniach klinicznych z użyciem placebo i podczas długotrwałego stosowania były zaburzenia wytrysku, takie jak wytrysk wsteczny i anejakulacja (zmniejszona objętość wytrysku lub brak wytrysku), z częstością występowania wynoszącą 23%. Może to tymczasowo wpływać na męską płodność. Działanie to ustępuje w ciągu kilku dni po przerwaniu leczenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje typu alergicznego, w tym obrzęk twarzy, obrzęk języka i obrzęk gardła. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zmniejszone libido. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy; (rzadko) omdlenie, utrata przytomności. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia; (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie ortostatyczne; (niezbyt często) niedociśnienie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) przekrwienie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka; (niezbyt często) nudności, suchość w jamie ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka, świąd, pokrzywka, wysypka polekowa. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) zaburzenia wytrysku, w tym wytrysk wsteczny anejakulacja. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (nieznana) śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, szczegóły patrz ChPL. Częstość występowania niedociśnienia ortostatycznego w badaniach klinicznych kontrolowanych z użyciem placebo wynosiła 1,2% z sylodosyną i 1,0% z placebo. Niedociśnienie ortostatyczne może sporadycznie prowadzić do omdlenia. IFIS zgłaszano podczas operacji zaćmy.

Sylodosynę oceniano przy dawkach do 48 mg/dobę u zdrowych mężczyzn. Działaniem niepożądanym ograniczającym wielkość dawki było niedociśnienie ortostatyczne. W przypadku niedawnego zażycia, można rozważyć wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Jeśli przedawkowanie sylodosyny prowadzi do niedociśnienia, należy zapewnić leczenie wspomagające układ krążenia. Dializa nie daje prawdopodobnie istotnych korzyści, ponieważ sylodosyna wiąże się w znacznym stopniu (96,6%) z białkami.

Sylodosyna jest wysoce selektywna wobec receptorów α1A-adrenergicznych zlokalizowanych głównie w ludzkim gruczole krokowym, podstawie pęcherza, szyjce pęcherza, torebce stercza i części sterczowej moczowodu. Blokada tych receptorów α1A-adrenergicznych powoduje rozluźnienie mięśni gładkich w tych tkankach, co zmniejsza opór podpęcherzowy, bez wpływu na kurczliwość mięśni gładkich wypieracza. Powoduje to poprawę objawów w fazie gromadzenia moczu (podrażnieniowych) i fazie wydalania moczu (zaporowych), powiązanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (objawy ze strony dolnych dróg moczowych, ang. LUTS). Sylodosyna wykazuje istotnie mniejsze powinowactwo do receptorów α1B-drenergicznych, zlokalizowanych głównie w układzie krążenia. Wykazano in vitro, że stosunek wiązania α1A: α1B sylodosyny (162:1) jest niezwykle wysoki.

1 kaps. twarda zawiera 4 mg lub 8 mg sylodosyny.