Silodosin Aurovitas - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Silodosin Aurovitas jest wskazany w leczeniu objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u dorosłych mężczyzn.

Dawkowanie i sposób podawania

Zalecana standardowa dawka to 1 kapsułka 8 mg raz na dobę. Dla specjalnych grup pacjentów zaleca się dawkę 1 kapsułki 4 mg na dobę.

Kapsułkę należy przyjmować doustnie, z posiłkiem, najlepiej o stałej porze każdego dnia. Nie należy jej przełamywać ani gryźć, lecz połykać w całości, popijając szklanką wody.

Silodosin Aurovitas nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w tym wskazaniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS)

U pacjentów przyjmujących α1-blokery obserwowano IFIS podczas operacji zaćmy. Może to prowadzić do powikłań śródoperacyjnych. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia sylodosyną u pacjentów planujących operację zaćmy. Zaleca się przerwanie leczenia α1-blokerem 1-2 tygodnie przed zabiegiem, jednak nie ustalono optymalnej długości przerwy. Zespół chirurgów i okulistów powinien być poinformowany o stosowaniu sylodosyny przez pacjenta.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów stosujących sylodosynę, którzy mają zaplanowaną operację zaćmy.

Działania ortostatyczne

Częstość występowania działań ortostatycznych jest bardzo mała, jednak u pojedynczych pacjentów może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, rzadko prowadzące do omdlenia. W przypadku pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego pacjent powinien usiąść lub położyć się do ustąpienia objawów. Nie zaleca się leczenia sylodosyną pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym.

Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego i odpowiednio monitorowani, szczególnie na początku leczenia.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

Nie zaleca się stosowania sylodosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na brak danych.

Rak gruczołu krokowego

Przed rozpoczęciem leczenia sylodosyną należy wykluczyć obecność raka gruczołu krokowego, gdyż BPH i rak prostaty mogą dawać podobne objawy. Zaleca się regularne badania gruczołu krokowego i oznaczanie PSA.

Wpływ na płodność

Leczenie sylodosyną może prowadzić do zmniejszenia ilości nasienia podczas orgazmu, co może tymczasowo wpłynąć na męską płodność. Efekt ten ustępuje po przerwaniu przyjmowania leku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Sylodosyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, dehydrogenazę alkoholową i UGT2B7. Jest również substratem P-glikoproteiny. Substancje hamujące lub indukujące te enzymy i transportery mogą wpływać na stężenia sylodosyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu.

Główne interakcje:

• Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z innymi antagonistami receptora α-adrenergicznego
• Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, cyklosporyna) - nie zaleca się jednoczesnego stosowania
• Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. diltiazem) - możliwe zwiększenie AUC sylodosyny o około 30%, bez znaczenia klinicznego
• Inhibitory PDE-5 - obserwowano niewielkie interakcje farmakodynamiczne, zaleca się monitorowanie pacjenta
• Leki przeciwnadciśnieniowe - zachować ostrożność przy rozpoczynaniu leczenia skojarzonego

Przy stosowaniu sylodosyny należy zwrócić szczególną uwagę na potencjalne interakcje z inhibitorami CYP3A4 oraz innymi lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Sylodosyna jest przeznaczona wyłącznie dla pacjentów płci męskiej. Lek może powodować zmniejszenie ilości nasienia lub brak wytrysku, co może tymczasowo wpływać na męską płodność. Efekt ten ustępuje po przerwaniu leczenia.

Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym są zaburzenia wytrysku (wytrysk wsteczny, anejakulacja) występujące u około 23% pacjentów. Inne częste działania niepożądane to:

• Zawroty głowy
• Niedociśnienie ortostatyczne
• Przekrwienie błony śluzowej nosa
• Biegunka

Rzadziej obserwowano: zmniejszenie libido, tachykardię, nudności, suchość w jamie ustnej, wysypkę, świąd, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych.

Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia zaburzeń wytrysku oraz objawów niedociśnienia ortostatycznego. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny do umiarkowanego.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Sylodosyna jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, zlokalizowanych głównie w gruczole krokowym, podstawie pęcherza, szyjce pęcherza, torebce stercza i części sterczowej moczowodu. Blokada tych receptorów powoduje rozluźnienie mięśni gładkich, zmniejszając opór podpęcherzowy bez wpływu na kurczliwość wypieracza. Prowadzi to do poprawy objawów związanych z BPH.

Stosunek wiązania α1A:α1B sylodosyny wynosi 162:1, co świadczy o jej wysokiej selektywności i potencjalnie mniejszym ryzyku działań niepożądanych związanych z układem krążenia.

Wysoka selektywność sylodosyny wobec receptorów α1A-adrenergicznych przekłada się na skuteczność w leczeniu objawów BPH przy potencjalnie mniejszym ryzyku działań ogólnoustrojowych.