Zopiklon - charakterystyka leku nasennego

Wskazania do stosowania

Zopiklon jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u osób dorosłych. Może być stosowany w przypadku bezsenności przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej. Lek pomaga w trudnościach z zasypianiem, spłyconym śnie oraz wczesnym budzeniu się nad ranem.

Zopiklon należy do grupy leków nasennych będących pochodnymi cyklopirolonu. Jego mechanizm działania polega na nasilaniu otwierania hamujących kanałów chlorkowych poprzez stymulację kompleksu receptora GABA-A i benzodiazepinowego. Wykazuje on wysokie powinowactwo do receptorów GABA w ośrodkowym układzie nerwowym, szczególnie w korze mózgu, móżdżku i hipokampie.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki należy przyjmować doustnie, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu, bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek.

Czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy, zwykle od kilku dni do 2 tygodni. Maksymalny zalecany czas ciągłej terapii (włącznie z okresem zmniejszania dawki) wynosi 4 tygodnie. W przypadku bezsenności przejściowej zaleca się stosowanie leku przez 2-5 dni, a w przypadku bezsenności krótkotrwałej przez 2-3 tygodnie.

Przeciwwskazania

Stosowanie zopiklonu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na zopiklon lub którykolwiek składnik preparatu
• Ciężka postać zespołu bezdechu sennego
• Ciężka niewydolność oddechowa
• Ciężka niewydolność wątroby

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania zopiklonu u:

• Osób w podeszłym wieku
• Pacjentów z zaburzeniami psychicznymi
• Osób nadużywających leków (obecnie lub w przeszłości)
• Pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek
• Osób z ostrą niewydolnością oddechową

Zopiklon nie powinien być stosowany jako jedyny środek w leczeniu pacjentów z psychozą lub ciężką depresją. U tych pacjentów, podobnie jak u wszystkich cierpiących na bezsenność, najpierw należy leczyć chorobę podstawową i czynniki leżące u jej podłoża.

Istnieje ryzyko wystąpienia uzależnienia, które zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania terapii. W przypadku rozwoju uzależnienia zaleca się stopniowe zakończenie leczenia, aby uniknąć objawów odstawiennych.

Pacjenci powinni być świadomi ryzyka wystąpienia amnezji następczej. Aby je zminimalizować, należy upewnić się, że przyjmują lek wyłącznie przed udaniem się na spoczynek i że ich nieprzerwany sen będzie trwał 7-8 godzin.

U pacjentów stosujących zopiklon mogą wystąpić zaburzenia zachowania związane ze snem, takie jak chodzenie we śnie, prowadzenie pojazdu czy przygotowywanie i spożywanie posiłków. W takich przypadkach zaleca się przerwanie stosowania leku.

Interakcje z innymi lekami

Zopiklon wchodzi w interakcje z wieloma substancjami, co może prowadzić do nasilenia jego działania lub zwiększenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych:

• Alkohol - nasila działanie nasenne zopiklonu, należy unikać jednoczesnego stosowania
• Inne leki działające hamująco na OUN (np. leki przeciwpsychotyczne, anksjolityczne, przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, przeciwhistaminowe, narkotyczne leki przeciwbólowe) - zwiększają hamujący wpływ zopiklonu na OUN
• Leki hamujące enzymy CYP3A4 i CYP2C8 (np. ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna) - mogą opóźniać eliminację zopiklonu i nasilać jego działanie
• Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital) - mogą zmniejszać stężenie zopiklonu we krwi, co może wymagać zwiększenia dawki

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu zopiklonu z wymienionymi lekami i skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą w celu ustalenia bezpiecznego schematu leczenia.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Zopiklon przenika przez łożysko i nie powinien być stosowany w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym planujące ciążę lub podejrzewające, że są w ciąży, powinny zaprzestać stosowania leku. Stosowanie zopiklonu w III trymestrze ciąży lub podczas porodu może prowadzić do wystąpienia hipotermii, niedociśnienia i depresji oddechowej u noworodka.

Zopiklon i jego metabolity przenikają do mleka matki. Ze względu na wolniejszy metabolizm u noworodków i potencjalnie szkodliwy wpływ na OUN, nie należy stosować zopiklonu podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane zopiklonu to:

• Zaburzenia psychiczne: objawy odstawienne, bezsenność z odbicia, nasilenie depresji, amnezja następcza, koszmary nocne, halucynacje
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: gorzki lub metaliczny smak w ustach, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty
• Zaburzenia skórne: wysypka, świąd
• Zaburzenia ogólne: zmęczenie następnego dnia rano, ból głowy, zawroty głowy

W przypadku wystąpienia psychicznych objawów niepożądanych, szczególnie u osób starszych, należy zakończyć terapię.

Przedawkowanie

Przedawkowanie zopiklonu objawia się hamowaniem ośrodkowego układu nerwowego. Objawy mogą obejmować senność, zawroty głowy, splątanie, letarg, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia oddychania, śpiączkę i ataksję. Ryzyko ciężkiego przedawkowania wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu innych środków hamujących OUN, w tym alkoholu.

Leczenie przedawkowania polega na podaniu węgla aktywowanego, monitorowaniu czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego oraz ewentualnym podaniu flumazenilu jako antidotum. Hemodializa nie jest skuteczna w leczeniu przedawkowania zopiklonu.

Właściwości farmakodynamiczne

Zopiklon wykazuje działanie uspokajające, nasenne i przeciwlękowe. W przeciwieństwie do benzodiazepin, w dawkach klinicznych wywiera tylko niewielkie działanie anksjolityczne, przeciwdrgawkowe i zwiotczające mięśnie. Lek skraca fazę I snu (senność), wydłuża fazę II (płytki sen) oraz fazy III i IV (głęboki sen). Nie wpływa na skrócenie stadium snu REM.

Działanie nasenne pojawia się po 15-20 minutach od podania. Zopiklon korzystnie wpływa na samopoczucie po przebudzeniu, a jego wpływ na funkcje psychomotoryczne i czujność rano po podaniu jest minimalny.

Dawki terapeutyczne nie mają istotnego wpływu na czynność układu oddechowego czy sercowo-naczyniowego.