Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Senaxa PR

Melatonin

tabl. o przedł. uwalnianiu
2 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
40,87
<- profesjonalna informacja dla lekarzy

Wskazania

Senaxa PR jest wskazana do stosowania w monoterapii w krótkotrwałym leczeniu pierwotnej bezsenności u pacjentów w wieku 55 lat i starszych. Lek dedykowany jest osobom cierpiącym na bezsenność charakteryzującą się niską jakością snu.

Melatonina zawarta w preparacie Senaxa PR pomaga w regulacji rytmu dobowego i poprawie jakości snu u osób starszych. Lek może być szczególnie pomocny u pacjentów z zaburzeniami wydzielania endogennej melatoniny.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawkowanie Czas stosowania
Dorośli ≥55 lat 2 mg raz na dobę Do 13 tygodni
Dzieci i młodzież 0-18 lat Nie ustalono Nie zalecane
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek 2 mg raz na dobę Zachować ostrożność
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Nie zalecane -

Tabletki należy przyjmować 1-2 godziny przed snem, po posiłku. Ważne jest połykanie tabletek w całości, bez rozgryzania czy ssania, aby zachować właściwości przedłużonego uwalniania.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować szczególną ostrożność ze względu na brak danych dotyczących farmakokinetyki melatoniny w tej grupie. Nie zaleca się stosowania leku u osób z zaburzeniami czynności wątroby z powodu podwyższonych stężeń endogennej melatoniny w ciągu dnia u tych pacjentów.

Warto zapamiętać
  • Senaxa PR jest wskazana do krótkotrwałego leczenia bezsenności u pacjentów ≥55 lat
  • Tabletki należy połykać w całości 1-2 godziny przed snem, po posiłku

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku Senaxa PR jest nadwrażliwość na melatoninę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z chorobami autoimmunologicznymi ze względu na brak danych klinicznych dotyczących stosowania melatoniny w tej grupie. Lek nie powinien być również stosowany u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Senaxa PR może powodować senność, dlatego należy zachować ostrożność, jeśli senność pacjenta może wiązać się z zagrożeniem bezpieczeństwa. Lek wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ze względu na zawartość laktozy, produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Melatonina wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, głównie za pośrednictwem układu enzymatycznego cytochromu P450. Najważniejsze interakcje obejmują:

  • Fluwoksamina - zwiększa stężenie melatoniny 17-krotnie (AUC) i 12-krotnie (Cmax). Należy unikać łączenia tych leków.
  • 5- lub 8-metoksypsoralen - zwiększa stężenie melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu.
  • Cymetydyna - zwiększa stężenie melatoniny w osoczu.
  • Estrogeny - zwiększają stężenie melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu.
  • Inhibitory CYP1A2 (np. chinolony) - mogą zwiększać ekspozycję na melatoninę.
  • Induktory CYP1A2 (np. karbamazepina, ryfampicyna) - mogą zmniejszać stężenie melatoniny.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu melatoniny z benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi (np. zolpidem), gdyż może dojść do nasilenia działania uspokajającego. Alkohol zmniejsza skuteczność nasenną melatoniny.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania melatoniny w czasie ciąży. Nie zaleca się stosowania leku Senaxa PR u kobiet w ciąży i planujących ciążę. Melatonina przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (występujące często, u 1-10% pacjentów) to:

  • Ból głowy
  • Zapalenie nosogardzieli
  • Ból pleców
  • Ból stawów

Do niezbyt częstych działań niepożądanych (0,1-1% pacjentów) należą m.in.: drażliwość, nerwowość, bezsenność, nietypowe sny, zawroty głowy, nadciśnienie tętnicze, bóle brzucha, suchość w jamie ustnej, hiperbilirubinemia.

Rzadko (0,01-0,1% pacjentów) mogą wystąpić: leukopenia, małopłytkowość, zmiany nastroju, depresja, omdlenia, zaburzenia widzenia, dusznica bolesna, wymioty, wyprysk, zapalenie stawów, priapizm.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Melatonina jest hormonem naturalnie wydzielanym przez szyszynkę, strukturalnie pokrewnym serotoninie. Bierze udział w regulacji rytmów okołodobowych i cyklu snu-czuwania poprzez oddziaływanie na receptory MT1, MT2 i MT3. Fizjologicznie jej wydzielanie wzrasta wieczorem, osiągając szczyt między godziną 2:00 a 4:00 rano.

Po podaniu doustnym melatonina ulega szybkiemu wchłanianiu. Metabolizowana jest głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi około 3,5-4 godzin.

Przedawkowanie

Przedawkowanie melatoniny najczęściej objawia się nasiloną sennością. W większości przypadków objawy mają nasilenie łagodne do umiarkowanego. Klirens substancji czynnej następuje w ciągu 12 godzin od spożycia. Nie jest wymagane specjalne leczenie poza monitorowaniem stanu pacjenta.

W badaniach klinicznych stosowano dawki do 5 mg/dobę przez 12 miesięcy bez istotnych działań niepożądanych. W literaturze opisywano podawanie nawet 300 mg/dobę bez klinicznie istotnych efektów ubocznych.



Wskazania

Produkt jest wskazany jako monoterapia w krótkotrwałym leczeniu pierwotnej bezsenności, charakteryzującej się niską jakością snu, u pacjentów w wieku 55 lat lub starszych.

Zalecana dawka to 2 mg raz/dobę, 1-2 h przed snem, po posiłku. Dawkę tę można stosować przez okres do 13 tyg. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu u dzieci w wieku 0-18 lat. Do stosowania w tej grupie pacjentów bardziej odpowiednie mogą być inne postacie farmaceutyczne i/lub moce. Zaburzenia czynności nerek. Nie zbadano wpływu żadnego ze stadiów zaburzenia czynności nerek na farmakokinetykę melatoniny. Podczas podawania melatoniny w tej grupie pacjentów należy zachować ostrożność. Zaburzenia czynności wątroby. Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Opublikowane dane wskazują na znacznie podwyższone stężenia endogennej melatoniny w ciągu dnia, z powodu zmniejszonego klirensu, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Z tego względu nie zaleca się stosowania produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Tabl. należy połykać w całości, aby zachować ich właściwości przedł. uwalniania. Nie należy kruszyć ani ssać tabl. w celu łatwiejszego połknięcia.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Lek może powodować senność, dlatego produkt leczniczy należy stosować ostrożnie, jeśli senność pacjenta może się wiązać z zagrożeniem dla bezpieczeństwa. Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania produktu u osób z chorobami autoimmunologicznymi. Z tego względu nie zaleca się stosowania produktu u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może wywoływać senność, dlatego produkt należy stosować ostrożnie, jeśli senność pacjenta może wiązać się z zagrożeniem dla bezpieczeństwa.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych. Zaobserwowano, że melatonina indukuje izoenzym CYP3A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne. Znaczenie kliniczne tej obserwacji jest nieznane. W przypadku wystąpienia indukcji, może to prowadzić do zmniejszenia stężeń w osoczu innych jednocześnie stosowanych produktów leczniczych. Melatonina nie indukuje enzymów CYP1A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne. W związku z tym, interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie oddziaływania melatoniny na enzymy CYP1A najprawdopodobniej nie będą istotne. Metabolizm melatoniny następuje głównie przez enzymy CYP1A. W związku z tym, możliwe są interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie ich oddziaływania na enzymy CYP1A. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych fluwoksaminą, która zwiększa stężenia melatoniny (17-krotnie wartość AUC i 12-krotnie stężenie Cmax w surowicy), hamując jej metabolizm przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19 cytochromu wątrobowego P450 (CYP). Należy unikać łączenia tych leków. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych 5- lub 8-metoksypsoralenem (5 i 8-MOP), który zwiększa stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych cymetydyną (inhibitor CYP2D), która zwiększa stężenia melatoniny w osoczu poprzez hamowanie jej metabolizmu. Palenie papierosów może zmniejszać stężenia melatoniny w wyniku indukowania CYP1A2. Należy zachować ostrożność u pacjentek stosujących estrogeny (np. leki antykoncepcyjne lub hormonalną terapię zastępczą), ponieważ produkty te zwiększają stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu przez enzymy CYP1A1 i CYP1A2. Inhibitory CYP1A2, takie jak chinolony, mogą prowadzić do wzrostu ekspozycji na melatoninę. Induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, mogą powodować zmniejszenie stężenia melatoniny w osoczu. W piśmiennictwie znajduje się duża ilość danych dotyczących wpływu agonistów/antagonistów receptorów adrenergicznych, agonistów/antagonistów opioidowych, leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów prostaglandyn, pochodnych benzodiazepiny, tryptofanu i alkoholu na wydzielanie endogennej melatoniny. Nie prowadzono badań, dotyczących zaburzania przez te substancje czynne właściwości farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych produktu leczniczego, jak również nie badano odwrotnego zjawiska. Przyjmując produkt nie należy spożywać alkoholu, gdyż zmniejsza on skuteczność działania nasennego produktu leczniczego. Lek może nasilać właściwości uspokajające benzodiazepin i innych leków nasennych niebędących pochodnymi beznodiazepiny, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon. W badaniu klinicznym istniały wyraźne dowody na przejściową interakcję farmakodynamiczną pomiędzy melatoniną i zolpidemem, 1 h po jednoczesnym podaniu tych leków. Jednoczesne podawanie prowadziło do nasilonych zaburzeń uwagi, pamięci i koordynacji, w porównaniu ze stosowaniem samego zolpidemu. Melatonina była stosowana w badaniach równocześnie z tiorydazyną i imipraminą - substancjami czynnymi wpływającymi na OUN. W żadnym przypadku nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne stosowanie melatoniny prowadziło jednak do nasilonego uczucia rozluźnienia oraz trudności z wykonywaniem zadań, w porównaniu z leczeniem samą imipraminą oraz nasilonego „zamroczenia” w porównaniu ze stosowaniem samej tiorydazyny.

Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania melatoniny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. W świetle braku danych klinicznych nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego u kobiet w ciąży i kobiet zamierzających zajść w ciążę. W pokarmie kobiecym stwierdzano obecność endogennej melatoniny, można więc przypuszczać, że również melatonina egzogenna jest wydzielana w pokarmie kobiecym. Dostępne są dane pochodzące z modeli zwierzęcych, w tym gryzoni, owiec, bydła i naczelnych, wskazujące na przenikanie melatoniny z organizmu matki do płodu przez łożysko lub w pokarmie. Z tego względu nie zaleca się karmienia piersią przez kobiety leczone melatoniną.

W badaniach klinicznych (z udziałem ogółem 1 931 pacjentów stosujących produkt leczniczy zawierający 2 mg melatoniny w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu i 1 642 pacjentów otrzymujących placebo) działanie niepożądane zgłoszono u 48,8% pacjentów leczonych produktem leczniczym zawierającym melatoninę w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu w porównaniu z 37,8% otrzymujących placebo. Przy porównaniu wskaźnika pacjentów z działaniami niepożądanymi na 100 pacjento-tygodni, wyższy wskaźnik odnotowano po placebo niż po produkcie leczniczym zawierającym melatoninę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (5,743 dla placebo w porównaniu z 3,013 dla produktu leczniczego zawierającego melatoninę w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu). Do najczęstszych działań niepożądanych należały: ból głowy, zapalenie nosogardzieli, ból pleców i stawów, które - wg klasyfikacji MedDRA, występowały często, zarówno w grupie leczonej produktem zawierającym melatoninę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jak placebo. W badaniach klinicznych oraz w spontanicznych raportach po wprowadzeniu do obrotu zgłoszono poniżej wymienione działania niepożądane. W badaniach klinicznych działanie niepożądane wystąpiło ogółem u 9,5% pacjentów leczonych produktem leczniczym zawierającym melatoninę w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu w porównaniu z 7,4% pacjentów otrzymujących placebo. Poniżej wyszczególniono tylko działania niepożądane zaobserwowane w badaniach klinicznych, które występowały u pacjentów z częstością równą lub większą niż w grupie placebo. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (rzadko) półpasiec. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) leukopenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcja nadwrażliwości. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hipertriglicerydemia, hipokalcemia, hiponatremia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) drażliwość, nerwowość, niepokój, bezsenność, nietypowe sny, koszmary senne, lęk; (rzadko) zmiany nastroju, agresja, pobudzenie, płacz, objawy napięcia, dezorientacja, budzenie się wcześnie rano, zwiększone libido, nastrój depresyjny, depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) migrena, ból głowy, letarg, pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, senność; (rzadko) omdlenia, zaburzenia pamięci, zaburzenia uwagi, stan marzeniowy, zespół niespokojnych nóg, niska jakość snu, parestezje. Zaburzenia oka: (rzadko) zmniejszona ostrość widzenia, niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) zawroty głowy przy zmianie pozycji, zawroty głowy. Zaburzenia serca: (rzadko) dusznica bolesna, palpitacje. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) nadciśnienie tętnicze; (rzadko) uderzenia gorąca. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, dyspepsja, owrzodzenie jamy ustnej, suchość w jamie ustnej, nudności; (rzadko) choroba refluksowa przełyku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, pęcherze na błonie śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie języka, rozstrój żołądka, wymioty, odbiegające od normy odgłosy perystaltyki jelit, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, cuchnący oddech, dolegliwości brzuszne, zaburzenia żołądkowe, zapalenie żołądka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) hiperbilirubinemia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) zapalenie skóry, pocenie się w nocy, świąd, wysypka, ogólny świąd, suchość skóry; (rzadko) wyprysk, rumień, zapalenie skóry rąk, łuszczyca, ogólna wysypka, wysypka ze świądem, zmiany chorobowe płytki paznokciowej; (nieznana) obrzęk naczynioruchowy twarzy, obrzęk języka. Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle kończyn; (rzadko) zapalenie stawów, skurcze mięśni, ból karku, skurcze w nocy. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) cukromocz, białkomocz; (rzadko) wielomocz, hematuria, moczenie nocne. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) objawy menopauzalne; (rzadko) priapizm, zapalenie gruczołu krokowego; (nieznana) mlekotok. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) astenia, ból w klatce piersiowej; (rzadko) uczucie znużenia, bóle, pragnienie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększenie mc.; (rzadko) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, nieprawidłowy poziom elektrolitów we krwi, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych.

Zgłoszono kilka przypadków przedawkowania w okresie po wprowadzeniu do obrotu produktu leczniczego zawierającego 2 mg melatoniny w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym była senność. Większość przypadków miała nasilenie łagodne do umiarkowanego. Produkt leczniczy zawierający 2 mg melatoniny w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu był podawany w badaniach klinicznych w dawce 5 mg/dobę przez okres 12 m-cy bez istotnej zmiany charakteru zgłaszanych działań niepożądanych. W piśmiennictwie znajdują się doniesienia o podawaniu dawek dobowych do 300 mg melatoniny bez wywołania klinicznie istotnych działań niepożądanych. W przypadku przedawkowania należy oczekiwać senności. Należy spodziewać się klirensu substancji czynnej w ciągu 12 h od spożycia. Nie jest wymagane żadne specjalne leczenie.

Melatonina jest naturalnie występującym hormonem wytwarzanym przez szyszynkę i strukturalnie pokrewnym serotoninie. Fizjologicznie wydzielanie melatoniny zwiększa się wkrótce po zapadnięciu zmroku, a jej maks. stężenie przypada na 2:00-4:00 godzinę rano i zmniejsza się w drugiej połowie nocy. Melatonina bierze udział w sterowaniu rytmami okołodobowymi i dostosowywaniu się organizmu do cyklu światła i ciemności. Ma również związek z działaniem nasennym i zwiększoną skłonnością do snu. Uważa się, że działanie melatoniny na receptory MT1, MT2 i MT3 przyczynia się do jej właściwości wywoływania snu, gdyż receptory te (głównie MT1 i MT2) biorą udział w regulacji rytmów okołodobowych i regulacji snu.

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 2 mg melatoniny.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Lek należy zażywać bez pokarmu (co najmniej 1 h przed jedzeniem lub najwcześniej 2 h po posiłku).