Selincro - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Selincro jest wskazany w celu redukcji spożycia alkoholu u dorosłych pacjentów uzależnionych od alkoholu, u których występuje wysoki poziom ryzyka picia (DRL - Drinking Risk Level), bez fizycznych objawów z odstawienia, niewymagających natychmiastowej detoksykacji. Preparat należy przepisywać wyłącznie w połączeniu ze stałym wsparciem psychospołecznym ukierunkowanym na przestrzeganie zasad leczenia i redukcję spożycia alkoholu.

Leczenie produktem Selincro należy rozpoczynać jedynie u pacjentów, u których DRL utrzymuje się na wysokim poziomie po 2 tygodniach od wstępnej oceny.

Selincro jest przeznaczony dla pacjentów uzależnionych od alkoholu, którzy chcą ograniczyć jego spożycie, ale nie wymagają natychmiastowej detoksykacji. Kluczowe jest połączenie farmakoterapii ze wsparciem psychospołecznym.

Dawkowanie i sposób podawania

Podczas wstępnej wizyty lekarz powinien dokonać oceny stanu klinicznego pacjenta, stopnia uzależnienia od alkoholu oraz poziomu spożycia alkoholu (na podstawie informacji podanych przez pacjenta). Następnie należy poprosić pacjenta o odnotowywanie przez około 2 tygodnie ilości spożywanego alkoholu.

Na kolejnej wizycie można rozpocząć leczenie produktem Selincro u pacjentów, u których DRL utrzymuje się na wysokim poziomie w okresie tych 2 tygodni. Produkt leczniczy należy stosować w połączeniu z interwencją psychospołeczną ukierunkowaną na przestrzeganie zasad leczenia i zmniejszenie spożycia alkoholu.

Tabela 1. Dawkowanie produktu Selincro

Jeśli pacjent rozpoczął picie alkoholu bez przyjęcia produktu Selincro, powinien przyjąć 1 tabletkę tak szybko, jak to możliwe. Preparat może być przyjmowany z jedzeniem lub bez jedzenia.

W kluczowych badaniach największą poprawę obserwowano w ciągu pierwszych 4 tygodni. Należy dokonywać regularnej (np. comiesięcznej) oceny odpowiedzi pacjenta na leczenie i potrzeby kontynuowania farmakoterapii. Lekarz powinien kontynuować ocenianie postępów pacjenta w ograniczaniu spożycia alkoholu, ogólne funkcjonowanie pacjenta, przestrzeganie przez pacjenta zasad terapii oraz ocenę wszelkich możliwych działań niepożądanych.

Dawkowanie Selincro jest elastyczne i dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta. Kluczowe jest regularne monitorowanie postępów leczenia i ewentualna modyfikacja terapii.

Szczególne grupy pacjentów

• Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat): Brak szczególnych zaleceń dotyczących dostosowania dawki.
• Zaburzenia czynności nerek: Brak szczególnych zaleceń dotyczących dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek.
• Zaburzenia czynności wątroby: Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
• Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktu Selincro jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Pacjenci przyjmujący leki z grupy agonistów receptorów opioidowych
• Pacjenci uzależnieni od opioidów aktualnie lub w niedawnej przeszłości
• Pacjenci z ostrymi objawami z odstawienia opioidów
• Pacjenci, u których podejrzewa się stosowanie opioidów w ostatnim czasie
• Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasyfikacja Child-Pugh)
• Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (eGFR <30 ml/min/1,73 m² pc.)
• Pacjenci z ostrym zespołem z odstawienia alkoholu w ostatnim czasie (przebiegającym z omamami, napadami drgawek i delirium tremens)

Selincro ma szereg przeciwwskazań, szczególnie związanych z używaniem opioidów oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Bezwzględnie należy przestrzegać tych ograniczeń, aby uniknąć potencjalnie niebezpiecznych interakcji i działań niepożądanych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Selincro nie jest przeznaczony dla pacjentów, u których celem leczenia jest natychmiastowa abstynencja. Redukcja spożycia alkoholu jest pośrednim celem na drodze do abstynencji.

Należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• Konieczność podania opioidów w sytuacjach nagłych
• Występowanie objawów psychicznych u pacjenta
• Współwystępowanie chorób psychicznych, takich jak duże zaburzenia depresyjne
• Zaburzenia napadowe w wywiadzie, w tym napady po odstawieniu alkoholu
• Łagodne lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby lub nerek
• Zwiększona aktywność AlAT lub AspAT (>3 x od wartości w górnej granicy normy)
• Pacjenci w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania produktu Selincro z silnym inhibitorem UGT2B7.

Stosowanie Selincro wymaga ścisłego monitorowania pacjenta i indywidualnego podejścia, szczególnie w przypadku współistniejących schorzeń lub konieczności stosowania innych leków.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji typu lek-lek in vivo. Na podstawie badań in vitro nie należy spodziewać się wystąpienia klinicznie istotnych interakcji pomiędzy nalmefenem lub jego metabolitami a jednocześnie przyjmowanymi lekami metabolizowanymi przez najczęstsze enzymy cytochromu CYP450 lub enzym UGT bądź przez transportery błonowe.

Należy jednak zwrócić uwagę na następujące potencjalne interakcje:

• Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów enzymu UGT2B7 może spowodować istotne zwiększenie ekspozycji na nalmefen
• Jednoczesne podawanie induktorów UGT może prowadzić do wystąpienia subterapeutycznych stężeń nalmefenu w osoczu
• Jednoczesne stosowanie z agonistami opioidów może zmniejszyć skuteczność tych leków

Brak klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych typu lek-lek pomiędzy nalmefenem a alkoholem. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i Selincro nie zapobiega zatruciu alkoholem.

Mimo braku znaczących interakcji, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Selincro z innymi lekami, szczególnie z grupy opioidów oraz silnych inhibitorów lub induktorów enzymu UGT2B7.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania nalmefenu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ leku na reprodukcję. Nie zaleca się stosowania produktu Selincro podczas ciąży.

Karmienie piersią: Dostępne dane farmakodynamiczne i/lub toksykologiczne u zwierząt wykazały, że nalmefen i/lub jego metabolity przenikają do mleka. Nie wiadomo czy nalmefen przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i/lub niemowląt. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać/wstrzymać podawanie produktu Selincro.

Płodność: W badaniach na szczurach nie zaobserwowano wpływu nalmefenu na płodność, parzenie się zwierząt, parametry związane z ciążą lub nasieniem.

Selincro nie powinno być stosowane w czasie ciąży i karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa. Nie stwierdzono wpływu leku na płodność w badaniach na zwierzętach.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych to:

• Nudności
• Zawroty głowy
• Bezsenność
• Bóle głowy

Większość reakcji miała nasilenie łagodne do umiarkowanego, występowała na początku leczenia i trwała przez krótki czas. W badaniach klinicznych zgłaszano również występowanie stanu splątania oraz, rzadko, omamów i dysocjacji.

Inne działania niepożądane obejmowały:

• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zmniejszony apetyt
• Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, niepokój ruchowy, zmniejszone libido
• Zaburzenia układu nerwowego: senność, drżenie, zaburzenia uwagi, parestezje, niedoczulica
• Zaburzenia serca: tachykardia, kołatanie
• Zaburzenia żołądka i jelit: wymioty, suchość jamy ustnej
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nadmierna potliwość
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: skurcze mięśni
• Zaburzenia ogólne: uczucie zmęczenia, astenia, złe samopoczucie, nieprawidłowe czucie

Profil działań niepożądanych Selincro jest stosunkowo łagodny, a większość objawów ma charakter przejściowy. Niemniej jednak, pacjenci powinni być monitorowani pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie na początku leczenia.

Przedawkowanie

Doświadczenie z przedawkowaniem nalmefenu u ludzi jest ograniczone. W badaniach klinicznych stosowano dawki do 90 mg/dobę przez 16 tygodni bez istotnego zwiększenia częstości lub nasilenia działań niepożądanych. Zgłoszono przypadek przyjęcia pojedynczej dawki 450 mg nalmefenu, która nie spowodowała zmian parametrów życiowych.

Postępowanie w przypadku przedawkowania powinno polegać na obserwacji pacjenta i leczeniu objawowym.

Przedawkowanie Selincro wydaje się mieć stosunkowo łagodne konsekwencje, jednak zawsze wymaga obserwacji medycznej i leczenia objawowego.

Mechanizm działania

Nalmefen, substancja czynna produktu Selincro, jest modulatorem układu opioidowego o odrębnym profilu działania na receptory µ, δ i κ. Badania in vitro wykazały, że nalmefen jest selektywnym ligandem receptora opioidowego o działaniu antagonistycznym na receptory µ i δ oraz działaniu częściowo agonistycznym na receptor κ.

Badania in vivo wykazały, że nalmefen ogranicza spożycie alkoholu, prawdopodobnie poprzez modulowanie czynności układu mezolimbiczno-korowego. Dane z badań nie sugerują, by stosowanie produktu Selincro wiązało się z ryzykiem uzależnienia lub nadużywania.

Selincro działa poprzez modulację układu opioidowego, co prowadzi do zmniejszenia spożycia alkoholu. Lek nie wykazuje potencjału uzależniającego.

Skład

Jedna tabletka produktu Selincro zawiera 18,06 mg nalmefenu (w postaci nalmefenu chlorowodorku dwuwodnego).